gemcitabine

Gemcitabine adalah ubat sitotoksik (toksik sel). Ia boleh digunakan secara bersendirian atau digabungkan dengan ubat antineoplastik lain untuk merawat pelbagai jenis kanser.

Gemcitabine - Struktur Kimia

tanda-tanda

Untuk apa yang digunakan

Gemcitabine boleh digunakan untuk merawat:

Kanser pankreas;
Kanser payudara, bersendirian atau dalam kombinasi dengan paclitaxel;
Kanser ovari, sama ada bersendirian atau dalam kombinasi dengan karboplatin;
Kanser paru-paru bukan kecil, sama ada bersendirian atau digabungkan dengan cisplatin;
Kanser pundi kencing, sama ada bersendirian atau digabungkan dengan cisplatin.

Amaran

Gemcitabine perlu diberikan di bawah pengawasan ketat seorang doktor yang mengkhususkan diri dalam pemberian ubat kemoterapi antikanker.

Kerana ketoksikan gemcitabine di buah pinggang dan hati, fungsi hati dan buah pinggang pesakit yang dirawat dengan ubat harus sentiasa dipantau.

Gemcitabine boleh menyekat aktiviti sumsum tulang, menyebabkan sintesis dikurangkan sel-sel darah; Oleh itu, komposisi darah pesakit mesti dipantau untuk tempoh terapi.

Rawatan dengan gemcitabine boleh mempromosikan perkembangan patologi jantung, oleh itu, ia perlu memberi perhatian kepada pentadbiran dadah pada pesakit yang mempunyai sejarah kejadian kardiovaskular.

Oleh kerana gemcitabine boleh menyebabkan rasa mengantuk, adalah perlu untuk memastikan bahawa ubat tidak menyebabkan gejala ini - walaupun dalam bentuk ringan - sebelum memandu kenderaan atau bekerja pada jentera.

Gemcitabine tidak boleh digunakan pada pesakit di bawah umur 18 tahun.

interaksi

Rawatan dengan radioterapi bersamaan dengan gemcitabine telah ditunjukkan untuk meningkatkan ketoksikan.

Anda perlu memaklumkan kepada doktor anda jika anda mengambil - atau baru-baru ini telah diambil - ubat-ubatan apa-apa jenis, termasuk produk berkancing, herba dan / atau homeopati.

Gemcitabine dan vaksin

Pentadbiran vaksin virus yang dilemahkan secara langsung pada pesakit yang menerima gemcitabine sangat tidak digalakkan. Gemcitabine, sebenarnya, dapat menekan sistem imun sehingga menyebabkan tindak balas yang tidak mencukupi terhadap pesakit ke vaksin.

Imunosupresi boleh mempromosikan replikasi virus yang dilemahkan, memihak kepada rupa jangkitan dan meningkatkan kesan sampingan vaksin itu sendiri.

Kesan sampingan

Gemcitabine boleh menyebabkan banyak kesan sampingan. Kesan ini bergantung pada jumlah ubat yang diberikan, pada pentadbiran yang mungkin berkaitan dengan ejen antineoplastik yang lain dan keadaan umum pesakit. Tambahan pula, setiap individu bertindak balas terhadap kemoterapi dengan cara yang berbeza, oleh itu, tidak dikatakan bahawa kesan sampingan semua akan muncul dengan intensiti yang sama dalam setiap pesakit.

Kesan buruk utama yang boleh menyebabkan penyembuhan gemcitabine disenaraikan di bawah.

Myelosuppression

Gemcitabine boleh menyebabkan myelosuppression, iaitu ia boleh menggalakkan penindasan sum-sum tulang. Penindasan ini menghasilkan sintesis sel darah yang berkurangan (dikurangkan hematopoiesis).

Pengurangan pengeluaran sel darah boleh menyebabkan:

Anemia (penurunan paras darah hemoglobin), gejala utama timbulnya anemia adalah rasa keletihan fizikal ;
Leukopenia (menurunkan tahap sel darah putih), dengan peningkatan kerentanan kepada penguncupan jangkitan ;
Plateletopenia (penurunan jumlah platelet), ini menyebabkan kemunculan lebam dan pendarahan yang tidak normal dengan peningkatan risiko pendarahan .

Gangguan gastrointestinal

Terapi Gemcitabine boleh menyebabkan rasa mual, muntah dan cirit - birit .

Muntah boleh berlaku dari beberapa jam hingga beberapa hari selepas mengambil ubat. Dadah anti-ubat digunakan untuk mengawal gejala ini. Sekiranya gejala berterusan atau berlaku dalam bentuk yang teruk, anda mesti memaklumkan kepada doktor anda.

Cirit-birit boleh dirawat dengan ubat anti-diare. Walau bagaimanapun, adalah penting untuk banyak minum untuk menambah cecair yang hilang.

Gemcitabine juga boleh menyebabkan sembelit .

Gejala seperti selesema

Rawatan dengan gemcitabine boleh menyebabkan gejala seperti selesema, seperti demam dan menggigil . Biasanya, gejala ini berlaku dalam tempoh 48 jam dari pentadbiran dadah. Pengambilan ubat antipiretik, seperti - misalnya - paracetamol mungkin berguna.

Gangguan sistem saraf

Terapi Gemcitabine boleh menyebabkan insomnia, sakit kepala atau mengantuk, kedua-duanya ringan dan sederhana. Beberapa kes strok telah dilaporkan juga.

Gangguan pernafasan

Gemcitabine boleh menyebabkan gangguan seperti dyspnea (biasanya ringan dan cepat), batuk, rhinitis, radang paru-paru interstitial, edema pulmonari atau bronkospasme, biasanya ringan dan sementara, dalam sesetengah kes, rawatan dadah mungkin diperlukan.

Gangguan hepatobiliary

Rawatan dengan gemcitabine boleh menyebabkan disfungsi hepatobiliari yang berlaku dengan peningkatan paras transaminases darah, fosfatase alkali, bilirubin dan / atau γ-glutamyltransferase (GGT). Disfungsi ini selalunya bersifat sementara dan darah harus dinormalisasi selepas akhir rawatan.

Di samping itu, kes kegagalan hati yang teruk telah dilaporkan, yang telah membawa maut dalam sesetengah kes.

Gangguan buah pinggang dan kencing

Terapi Gemcitabine boleh menyebabkan kegagalan buah pinggang, hematuria dan proteinuria, iaitu kehadiran darah dan protein dalam air kencing.

Dalam sesetengah kes, sindrom uremik hemolitik telah muncul.

Reaksi alahan

Gemcitabine boleh mencetuskan reaksi alahan pada individu yang sensitif. Reaksi ini biasanya berlaku dalam bentuk ruam kulit yang sering dikaitkan dengan gatal - gatal . Penggunaan detergen neutral dan - jika doktor menganggapnya perlu - penggunaan krim antihistamin disyorkan.

Gangguan rongga mulut

Rawatan dengan gemcitabine boleh menggalakkan penampilan ulser mulut kecil yang berkaitan dengan kesakitan dan sensasi mulut kering . Untuk mengelakkan gejala ini, penting untuk mengambil banyak cecair dan membersihkan gigi dengan kerap dengan berus gigi yang lembut. Gemcitabine juga boleh menggalakkan penampilan stomatitis .

Tambahan pula, perubahan sementara rasa rasa boleh berlaku, yang sepatutnya kembali normal selepas tamat terapi.

Gangguan kardiovaskular

Walaupun kesan sampingan jenis ini jarang berlaku, penggunaan gemcitabine boleh menyebabkan arrhythmia, kegagalan jantung, hipotensi atau infark miokard .

alopecia

Gemcitabine boleh menyebabkan rambut dan rambut gugur secara umum, tetapi ia adalah kesan sampingan yang boleh diterbalikkan. Rambut dan rambut perlu mula berkembang sejurus selepas kemoterapi.

Masalah tisu kulit dan subkutan

Terapi Gemcitabine boleh menyebabkan lepuhan dan ulser kecil dan / atau mengelupas kulit. Lebih jarang, tindak balas kulit yang teruk boleh berlaku, termasuk letusan kulit dan bullous.

Kesan sampingan yang lain

Kesan buruk lain yang mungkin berlaku selepas rawatan dengan gemcitabine adalah:

tiada selera makan;
asthenia;
Edema, terutamanya edema muka, biasanya boleh diterbalikkan;
Rasa sakit marah;
Reaksi tapak suntikan, biasanya bersifat ringan;
Kemandulan.

Overdose

Tiada penawar untuk overdosis gemcitabine.

Sekiranya berlebihan telah berlaku - atau disyaki - adalah perlu untuk memaklumkan ahli onkologi dengan segera. Semua analisis yang sesuai mesti dilakukan dan - jika perlu - rawatan farmakologi terhadap gejala akan dilakukan.

Mekanisme tindakan

DNA dan RNA terdiri daripada unit berulang yang dipanggil nukleotida.

Nukleotida terdiri daripada:

Pangkalan nitrogenous (terdapat lima asas nitrogen yang ada: adenina, timin, sitosin, guanine dan uracil);
A gula (deoxyribose dalam DNA dan ribosa dalam RNA); gula dan asas nitrogen yang terikat bersama nukleosida ;
Kumpulan fosfat yang mengikat nukleosida merupakan nukleotida .

Gemcitabine adalah analog nukleosida sitidin . Cytidine adalah nukleosida yang terdiri daripada asas sitosin nitrogen yang terikat pada gula, ribosa dalam kes RNA dan deoxyribose dalam kes DNA.

Terima kasih kepada ciri-ciri strukturnya, gemcitabine dapat melakukan tindakan sitotoksik (toksik) dengan dua cara:

Digabungkan ke dalam molekul DNA (atau RNA) dalam pemanjangan, menimbulkan kesilapan yang menyebabkan penyumbatan replikasi sel, menghantar sel ke apoptosis (mekanisme kematian sel diprogram);
Ia menghalang ribonucleotide reductase - enzim yang mempunyai peranan yang sangat penting dalam sintesis DNA - dengan itu menghentikan pertumbuhan sel-sel kanser.

Cara Penggunaan - Posologi

Gemcitabine boleh didapati untuk pentadbiran intravena dan pentadbiran intravena. Ia kelihatan sebagai serbuk putih yang mesti dibubarkan dalam jumlah pelarut yang mencukupi sebelum digunakan.

Pentadbiran intravena boleh berlaku melalui tiga laluan berbeza:

Melalui kanula (tiub nipis) yang dimasukkan ke dalam vena tangan atau tangan;
Melalui kateter vena pusat yang dimasukkan subcutaneously ke dalam vena berhampiran clavicle;
Melalui talian PICC ( Catheter Central Inserted Peripheral ), dalam kes ini, kateter dimasukkan ke dalam vena periferal, biasanya dengan lengan. Teknik ini digunakan untuk pentadbiran ubat antikanser untuk masa yang lama.

Pentadbiran intravena berlaku melalui penggunaan kateter .

Dos yang biasa gemcitabine adalah 1-1.25 g / m2 kawasan permukaan badan.

Walau bagaimanapun, jumlah dadah yang diberikan dan tempoh rawatan mestilah ditubuhkan oleh ahli onkologi mengikut jenis tumor yang perlu dirawat dan mengikut keadaan umum setiap pesakit.

Dalam kes pentadbiran kegunaan gemcitabine dan terapi sinaran, dos ubat yang dikendalikan perlu dikurangkan.

Dalam kes pesakit yang menderita hepatik dan / atau kekurangan buah pinggang yang sedia ada, berhati-hati harus digunakan apabila mentadbirkan dadah.