ubat penahan sakit

keluasan

Painkillers (atau analgesik) - seperti yang dapat dilihat dari nama mereka - adalah ubat-ubatan yang digunakan untuk merawat kesakitan yang berbeza sifat dan entiti.

Walaupun berkesan dalam "melepaskan" kesakitan, ubat-ubatan ini secara amnya tidak menyelesaikan punca yang membawa kepada permulaan rangsangan yang menyakitkan.

Kelas ubat-ubatan berikut tergolong dalam kumpulan ubat penghilang rasa sakit:

NSAID (ubat anti-radang bukan steroid);
Antipiretik analgesik;
Analgesik opioid.

Ciri-ciri kelas ubat ini akan digambarkan dengan ringkas di bawah.

NSAIDs

Dadah Anti-Radang Bukan Steroid (NSAID) merupakan kategori ubat yang agak luas.

Ramuan aktif yang dimiliki oleh kelas ini dikurniakan - dengan cara yang lebih ketara - dengan ciri-ciri anti-radang, penghilang nyawa dan antipiretik.

Hanya beberapa ciri utama NSAID yang akan diterangkan secara ringkas di bawah. Untuk maklumat yang lebih terperinci, lihat artikel berdedikasi yang ada di laman web ini ("NSAIDs: Sejarah, Mekanisme Tindakan, Petunjuk", "NSAIDs: Klasifikasi berdasarkan struktur kimia", "NSAIDs: Kesan Sampingan dan Kontra").

NSAID boleh dikelaskan mengikut struktur kimia mereka dan mengikut mekanisme tindakan mereka.

Antara NSAID yang paling dikenali dan digunakan kita dapati:

Salicylates, termasuk asetilsalicylic acid;
Derivatif asid propionik, seperti ibuprofen, naproxen, ketoprofen, dexketoprofen dan flurbiprofen;
Derivatif asid asetik, termasuk ketorolac, diclofenac dan indomethacin;
Sulphonyls, antaranya kita nimesulide;
Derivatif asid enolat, di mana kita dapati piroxicam, meloxicam, tenoxicam dan lornoxicam;
Derivatif asid fenamic, di antaranya kita dapati asid mefenamic dan asid flufenamic;
Perencat COX-2 selektif, termasuk celecoxib dan etoricoxib.

Mekanisme tindakan NSAIDs

NSAID melakukan anti-radang, antipiretik dan di atas semua tindakan analgesik dengan menghalang cyclooxygenase.

Cyclooxygenase adalah enzim yang mana tiga isoform yang berbeza diketahui: COX-1, COX-2 dan COX-3.

Enzim-enzim ini menukar asid arakidonon yang terdapat di dalam badan kita ke dalam prostaglandin, prostacyclines dan thromboxanes.

Prostaglandin - dan terutama prostaglandin G2 dan H2 - terlibat dalam proses keradangan dan menengahi tindak balas sakit. Walaupun jenis E prostaglandin (PGE) menyebabkan demam.

COX-1 adalah isoform mutlak, biasanya terdapat dalam sel dan terlibat dalam mekanisme homeostasis selular. COX-2, sebaliknya, adalah isoform induksi yang dihasilkan oleh sel-sel radang yang diaktifkan (sitokin radang).

Melalui perencatan COX-2, oleh itu, pembentukan prostaglandin yang bertanggungjawab untuk permulaan demam, keradangan dan kesakitan dihalang.

Walau bagaimanapun, banyak NSAID (kecuali untuk perencat COX-2 yang terpilih) juga dapat menghalang isoforms isoform COX-1. Inhibisi ini berasal dari beberapa kesan sampingan khas NSAID yang tidak selektif.

Kesan sampingan

Sudah tentu, kesan sampingan berbeza-beza bergantung kepada bahan aktif yang anda gunakan, tetapi beberapa kesan sampingan adalah biasa untuk seluruh kelas ubat.

Antara kesan buruk yang biasa berlaku kepada semua NSAID ialah jenis gastrousus, seperti:

loya;
muntah;
Cirit-birit atau sembelit;
Ulser gastrousus, perforasi dan / atau pendarahan.

Tambahan pula, penggunaan NSAID pada dos yang tinggi dan untuk jangka masa yang panjang boleh menyebabkan peningkatan risiko infark miokard atau strok.

Analgesik-antipyretics

Kelas ini termasuk ubat-ubatan yang mendorong kesan antipiretik dan menghilangkan nyeri, tetapi tidak mempunyai aktiviti anti-radang.

Sebenarnya, satu-satunya bahan aktif yang masih di pasaran kepunyaan kelas ubat ini adalah paracetamol .

Mekanisme tindakan yang mana ubat ini menjalankan aktivitinya, bagaimanapun, belum dijelaskan sepenuhnya.

Hipotesis yang paling diterima adalah yang menurut mana paracetamol menunaikan tindakan antipiretik dan menghilangkan nyeri dengan menghalang salah satu isoforms enzim cyclooxygenase: COX-3.

Analgesik opioid

Semua ubat-ubatan yang menghasilkan analgesia disebabkan oleh rangsangan reseptor opioid endogen termasuk kelas ubat penghilang rasa sakit.

Juga dalam kes ini, di bawah, hanya beberapa ciri-ciri kelas ubat ini akan digambarkan dengan ringkas; untuk maklumat yang lebih terperinci, lihat artikel berdedikasi di laman web ini ("ubat opioid").

Antara ubat penahan sakit opioid yang paling popular yang kami sebut morfin, codeine (juga digunakan untuk sifat antitussive), fentanyl (atau fentanyl, atau fentanyl), metadon, oxycodone dan buprenorphine .

Mekanisme tindakan analgesik opioid

Seperti yang disebutkan, ubat penahan ubat yang tergolong dalam kelas ini menggunakan tindakan mereka dengan merangsang reseptor opioid endogen.

Terdapat beberapa jenis reseptor opioid:

Reseptor μ (juga dikenali sebagai MOP);
Δ reseptor (juga dikenali sebagai DOP);
Κ reseptor (juga dikenali sebagai KOP);
Resipi Orphan (dikenali sebagai NOP).

Reseptor ini terletak di sepanjang laluan kesakitan badan kita dan terlibat dalam neurotransmitasi rangsangan yang menyakitkan. Lebih terperinci, rangsangan mereka menyebabkan pengaktifan cascade isyarat kimia yang berpuncak dengan induksi kesan analgesik.

Kebanyakan analgesik opioid yang digunakan dalam terapi adalah agonis (sebahagian atau keseluruhan, selektif atau tidak) reseptor μ. Oleh itu, mekanisme tindakan ubat-ubatan ini terdiri daripada merangsang reseptor-reseptor yang disebutkan di atas, sehingga mendorong analgesia.