keluasan
Amoxicillin adalah ubat antibiotik, penisilin semi sintetik yang dipatenkan oleh syarikat farmaseutikal SmithKline Beecham, kedua-duanya sebagai amoksisilin mudah dan sebagai tablet yang mengandungi amoksisilin dan asid clavulanic.
Nama lain yang digunakan untuk ubat-ubatan berasaskan amoxicillin ialah Velamox ®, Sintopen ®, Sievert ®, Pamocil ®, Mopen ®, Amox ® dan Amoflux ®, manakala untuk asid amoxicillin / clavulanic nama-nama yang paling digunakan adalah Abba ®, Aklav ®, Anival ®, Aveggio ®, Clavulin ®, Neoduplamox ® dan Puriclav ®.
Mekanisme tindakan
Amoxicillin melawan bakteria dengan menghalang sintesis dinding sel mereka, lebih khusus dadah menghalang silang-silang antara polimer linear peptidoglycan (komponen utama dinding sel kedua bakteria Gram positif dan Gram negatif).
Amoxicillin adalah antibiotik yang serupa dengan penisilin, yang mana ia hanya berbeza dengan kehadiran tambahan kumpulan hidroksil pada cincin benzena dan kumpulan amino pada rantai sampingan; Kehadiran kumpulan amino (NH 2 ) pada rantai sisi amoxicillin menghalang keupayaan enzim beta-lactamate untuk membuka cincin beta-laktam antibiotik, sehingga menjadikannya tidak aktif.
Apakah penyakit yang digunakan?
Amoxicillin adalah antibiotik bakterisida dengan pelbagai tindakan yang memuaskan, yang digunakan dalam rawatan kebanyakan jangkitan bakteria; Dalam kebanyakan kes amoksisilin adalah ubat pilihan pertama berbanding antibiotik beta-laktam lain, kerana ia lebih baik diserap selepas pentadbiran lisan. Amoxicillin juga merupakan salah satu antibiotik yang paling banyak digunakan pada kanak-kanak.
Untuk meningkatkan kecekapannya, amoksisilin sering ditadbir dalam hubungan dengan asid clavulanic, dalam satu persediaan farmaseutikal; bahan aktif yang terakhir ini sebenarnya merupakan penghambat enzim beta-laktamase yang tidak mengaktifkan antibiotik beta-laktam, dengan itu menyumbang kepada peningkatan kecekapan antibiotik.
Amoxicillin digunakan dalam rawatan pelbagai penyakit, seperti dalam terapi tiga untuk pembasmian Helicobacter pylori, dalam kes-kes faringitis dan laringitis streptococical, dalam jangkitan saluran kencing (cystitis, uretritis, pyelonephritis, gonorrhea), dalam radang paru-paru, dalam jangkitan kulit dan tisu lembut, dalam rawatan salmonellosis.
Penggunaan amoksisilin juga disyorkan dalam profilaksis dan rawatan antraks, untuk mencegah penularan endokarditis bakteria pada orang yang mempunyai faktor risiko tinggi (contohnya pesakit yang menjalani prosedur pergigian), dan juga untuk mencegah penampilan jangkitan pneumoniae Streptococcus pada orang tanpa limpa.
Posologi dan Cara Penggunaan
Dos yang disyorkan amoxicillin yang digunakan dalam terapi tiga untuk pembasmian Helicobacter pylori adalah 2000 mg / hari, dibahagikan kepada dua pentadbiran harian.
Dalam rawatan terhadap actinomycosis, dos amoxicillin yang disyorkan adalah 1500 mg / hari, diambil dalam tiga pentadbiran harian, atau 1750 mg / hari untuk dibahagikan kepada dua pentadbiran harian sebanyak 875 mg setiap satu. Tempoh rawatan yang disyorkan ialah 6 bulan.
Untuk profilaksis anthrax, dos amoxicillin yang disyorkan ialah 500 mg setiap 8 jam. Walaupun amoxicillin oral tidak dianggap sebagai rawatan pilihan pertama, ia masih boleh digunakan untuk menyelesaikan kitaran selama 60 hari selepas mengambil Ciprofloxacin selama 10-14 hari, pada wanita hamil atau semasa penyusuan atau pesakit dengan kontraindikasi kepada Ciprofloxacin. Harus diingat bahawa jumlah masa rawatan antibakteria adalah 60 hari. Pada kanak-kanak, dos amoxicillin yang disyorkan untuk profilaksis terhadap anthrax adalah 80 mg / kg / hari, dibahagikan kepada 4 dos yang sama diberikan setiap 8 jam. Walau bagaimanapun, tanpa mengira berat badan, disyorkan agar tidak melebihi had harian 1500-2000 mg / hari. Walaupun amoxicillin tidak ditunjukkan sebagai rawatan lini pertama untuk antraks, pada kanak-kanak, disyorkan untuk menamatkan kitaran rawatan 60 hari selepas 10 hari rawatan dengan ciprofloxacin atau doxycycline.
Untuk mencegah penularan endokarditis bakteria, larutan amoxicillin yang disyorkan adalah 2000 mg, diberikan secara oral satu jam sebelum prosedur perubatan pergigian. Amoxicillin dianggap sebagai antibiotik pilihan pertama yang digunakan dalam profilaksis endokarditis bakteria pada pesakit yang menjalani prosedur perubatan tertentu seperti saluran pernafasan, saluran pernafasan atau saluran esofagus; Walau bagaimanapun, amoksisilin tidak disyorkan pada pesakit yang berisiko tinggi endokarditis bakteria, seperti yang mempunyai injap prostetik yang ditanamkan di dalam hati atau yang telah terjejas oleh endokarditis bakteria; untuk kategori pesakit penggunaan terapi antimikrob parenteral adalah disyorkan.
Dalam rawatan jangkitan Chlamydia, dos amoxicillin yang disyorkan adalah 1500 mg / hari, dibahagikan kepada 3 pentadbiran harian selama tempoh 7 hari. Rawatan jenis ini terutamanya ditunjukkan pada wanita hamil sebagai alternatif kepada eritromisin dalam kes kepekaan terhadap antibiotik macrolide; Walau bagaimanapun, ia harus ditekankan bahawa amoksisilin tidak aktif terhadap Chlamydia trachomatis .
Dalam rawatan cystitis bakteria, dos amoxicillin yang disyorkan adalah 750-1500 mg / hari, diambil secara lisan dan dibahagikan kepada tiga pentadbiran harian untuk tempoh yang boleh berubah dari tiga hingga tujuh hari. Dos yang sama dan modaliti rawatan boleh digunakan sekiranya jangkitan saluran kencing.
Untuk rawatan penyakit Lyme, dos yang disyorkan ialah 1500 mg amoksisilin setiap hari, dibahagikan kepada tiga pentadbiran harian, untuk tempoh yang boleh berubah dari dua minggu ke sebulan. Ramai pesakit dengan penyakit Lyme mengalami tindak balas yang dipanggil Jarisch-Herxheimer semasa rawatan 24 jam pertama dengan amoksisilin, yang merangkumi demam, peningkatan kesakitan dan sirap panas; Namun, manifestasi ini tidak semestinya menunjukkan alergi terhadap amoksisilin. Reaksi yang sama boleh dilemahkan dengan mentadbir aspirin dan prednison sebelum mengambil antibiotik. Kadang-kadang doktor juga memilih untuk menambah probenicid, tetapi kegunaan penambahan ini belum disahkan. Doktor lain sebaliknya memilih untuk menggunakan - pada masa yang sama dengan rawatan penyakit Lyme - antibiotik lain, seperti cefuroxime, doxylicin dan azithromycin.
Dalam rawatan otitis media, radang paru-paru, jangkitan tisu kulit dan lembut, sinusitis, bronkitis dan jangkitan saluran pernafasan atas, dos amoxicillin yang disyorkan ialah 750-1500 mg / hari, dibahagikan kepada tiga pentadbiran harian untuk tempoh antara 10 hingga 14 hari dan bergantung kepada tindak balas individu terhadap terapi antibiotik. Bagi rawatan penyakit-penyakit yang disebutkan di atas, kanak-kanak dari 4 minggu hingga 3 bulan, dos amoxicillin yang disyorkan turun ke 20-30 mg / kg / hari, dibahagikan kepada dua pentadbiran harian, satu setiap 12 jam, manakala untuk kanak-kanak dari 4 bulan hingga 12 tahun dos yang disyorkan adalah 20-50 mg / kg / hari, sentiasa dibahagikan kepada dua pentadbiran harian, satu setiap 12 jam.
Untuk rawatan tonsillitis, dos amoxicillin yang disyorkan adalah 750-1500 mg / hari, dibahagikan kepada tiga pentadbiran harian untuk tempoh 7-10 hari bergantung kepada keterukan jangkitan dan tindak balas terapeutik individu; dalam kes jangkitan sekunder yang disebabkan oleh tablet pelepasan Streptococcus pyogens boleh digunakan dan satu pentadbiran seharian sebanyak 775 mg cukup, selepas makan selama 10 hari.
Contraindications and Warnings
Berikutan pentadbiran oral, amoksisilin cepat diserap dalam saluran gastrousus; Secara semulajadi, kehadiran makanan melambatkan kadar di mana antibiotik diserap tetapi tidak mempengaruhi peratusan yang diserap; Amoxicillin mempunyai pembolehubah bioavailing lisan dari 70 hingga 90%. Penyerapan amoksisilin dalam lumen usus berlaku melalui pembawa yang membawa dipeptida.
Pentadbiran amoxicillin boleh menyebabkan tindak balas alergi dan hipersensitiviti, oleh itu dalam keadaan yang sama disyorkan untuk menghentikan terapi dan menggunakan rawatan alternatif. Penjagaan khusus harus diambil dalam merawat pesakit yang mengalami episod hipersensitiviti terhadap imipenem dan cephalosporins, atau yang mengalami asma dan eksim alergi asal.
Apabila amoksisilin digunakan dalam terapi Chlamydia pada wanita hamil, pemantauan selanjutnya disyorkan tiga minggu selepas tamat rawatan dan pemeriksaan lain dari minggu ke-36 ke kehamilan ke-40 untuk memastikan pemulihan lengkap.
Sekiranya amoksisilin diberikan kepada pesakit yang menghidapi kolitis, masalah yang timbul akibat ubat boleh berlaku; Dalam kes-kes lain, cirit-birit berterusan yang teruk mungkin berlaku, dalam keadaan yang sama adalah dinasihatkan untuk menjalankan ujian untuk mengesahkan sama ada kolitis pseudomembranous yang disebabkan oleh antibiotik. Sekiranya ujian itu positif maka adalah disyorkan untuk menggantung terapi amoksisilin dan menggunakan rawatan antibiotik alternatif, menguruskan cecair pesakit, elektrolit dan ubat antibakteria yang berkesan terhadap C.difficile (agen penyebab yang bertanggungjawab untuk kolitis pseudomembranous).
Jika anda telah dirawat dengan amoksisilin dan perlu mengukur glukosa dalam air kencing anda, anda perlu memberitahu makmal analisis; sebenarnya, ubat itu boleh memberi kesan positif palsu dalam pengukuran glukosa dalam air kencing yang dilakukan dengan reaksi Fehling atau Benedict.
Perhatian khusus juga perlu dibayar apabila mentadbir amoksisilin bersama-sama dengan kontraseptif oral, memandangkan amoxicillin dapat mengurangkan keberkesanan kontraseptif pil, mengurangkan penyerapan mereka. Oleh itu, disyorkan untuk mengambil langkah-langkah kontraseptif tambahan sepanjang tempoh kitaran terapeutik dengan amoksisilin dan juga sehingga seminggu kemudian.
Kehamilan dan Laktasi
Walaupun tidak ada kajian khusus mengenai penggunaan amoksisilin semasa kehamilan dan penyusuan, yang dilakukan sejauh ini kepada haiwan - dengan dosis sekitar 10 kali lebih besar daripada yang digunakan pada manusia - tidak menunjukkan sebarang risiko atau kesan buruk pada janin. Dalam kajian yang dijalankan di Amerika Syarikat, yang melibatkan sekitar 230, 000 wanita hamil dari tahun 1985 hingga 1992, kira-kira 8, 000 wanita yang dikaji didedahkan kepada amoksisilin semasa trimester pertama kehamilan (yang paling berisiko terhadap kecacatan janin dan aborsi) ); pada akhir kajian ini telah dinyatakan bahawa - dalam kumpulan yang dirawat dengan amoksisilin - peratusan kecacatan janin dan pengguguran adalah sama atau lebih rendah daripada purata yang diperhatikan.
Amoxicillin diekskresikan dalam susu ibu, tetapi penggunaannya semasa laktasi dianggap boleh diterima; dalam beberapa kes klinikal, apabila ibu diberikan 1 gram amoksisilin, tahap dadah dalam susu adalah rendah, sehingga tidak dapat menyebabkan kesan sampingan pada anak. Walau bagaimanapun, dalam kes-kes tertentu, amoksisilin boleh menyebabkan gangguan flora usus pada bayi yang baru lahir, dengan kemunculan cirit-birit; episod ini telah dilaporkan secara sporadis.
Kesan sampingan dan tidak diingini
Kesan yang tidak diingini yang diperoleh daripada penggunaan terapi amoksisilin memberi kesan kepada kira-kira 30% pesakit dan dalam hampir semua kes cenderung untuk menyelesaikan secara spontan. Adalah penting untuk diingat bahawa amoksisilin adalah salah satu ubat yang paling banyak dijual dan digunakan di dunia, jadi walaupun bilangan laporan yang tinggi, ia mesti selalu diambil kira bahawa ubat itu digunakan hampir oleh semua kategori pesakit.
Kesan yang tidak diingini yang paling kerap diperhatikan - mentadbir amoksisilin atau penisilin lain - dan hipersensitiviti kepada ubat, yang menunjukkan dirinya dengan ruam kulit, eritema, anafilaksis, anemia dan thrombocytopenia. Mujurlah, kesan sampingan ini hilang sendiri setelah rawatan dihentikan; dalam individu yang hipersensitif (yang bilangannya agak besar) terapi alternatif digunakan dengan antibiotik macrolide, yang lebih baik diterima dari sudut pandangan ini. Kesan sampingan lain yang mungkin berlaku semasa penggunaan amoksisilin, walaupun jarang berlaku, berkaitan saluran pencernaan seperti cirit-birit, loya, stomatitis dan muntah, kebanyakannya disebabkan oleh pentadbiran oral. Kesan sampingan yang lebih jarang adalah berkaitan dengan sistem darah dan hati: trombositopenia, perubahan fungsi platelet, peningkatan transaminase hati, penyakit kuning dan agranulocytosis yang boleh diterbalikkan.
