CRESTOR ® Rosuvastatin

CRESTOR ® adalah ubat garam kalsium berasaskan rosuvastatin

KUMPULAN THERAPEUTIC: Hypolipidemic - HMG-CoA reductase inhibitor

Petunjuk-petua Fungsi mekanisme Gaya dan keberkesanan klinikal Penggunaan dan arahan-arahan dermaPermohonan Kehamilan dan penyusuanInteraksiContraindicationsBahan yang tidak diingini

Petunjuk CRESTOR ® Rosuvastatin

CRESTOR ® ditunjukkan dalam rawatan hiperkolesterolemia primer, dislipidemia campuran dan hiperkolesterolemia keluarga heterozigot, apabila terapi pemakanan dan rawatan bukan farmakologi lain - seperti latihan dikawal dan penurunan berat badan - tidak menghasilkan keputusan yang memuaskan. Walau bagaimanapun, walaupun semasa terapi CRESTOR ® adalah dinasihatkan untuk mengekalkan gaya hidup yang betul, yang bertujuan meningkatkan profil lipidemik pesakit.

CRESTOR ® boleh digunakan dalam kes-kes hiperkolesterolemia yang paling serius dan jarang berlaku, contohnya bentuk familial homozygous, selalu sebagai tambahan kepada diet yang mencukupi dan dalam mana-mana kes yang berkaitan dengan rawatan menurunkan lipid lain.

Mekanisme tindakan CRESTOR ® Rosuvastatin

Rosuvastatin oral diserap dalam saluran gastro-enteric, mencapai kepekatan plasma puncak 5 jam selepas pentadbiran lisannya. Dihubungkan dengan protein plasma, terutamanya albumin, ia mencapai hati dalam kuantiti yang besar, di mana ia melakukan sebahagian daripada fungsi biologinya. Kesan terapeutik prinsip aktif ini sebenarnya disebabkan oleh pelbagai tindakan biologi, diringkaskan seperti berikut:

Perencatan enzim HMG-CoA reductase yang diperlukan untuk sintesis mevalonate (langkah enzimatik yang tidak dapat dipulihkan dan tegas untuk sintesis kolesterol)
Meningkatkan jumlah reseptor hepatik untuk LDL pada hepatosit (menjamin pemulihan yang lebih baik daripada lipoprotein ini);
Pengurangan sintesis hepatic VLDL, prekursor LDL.

Semua mekanisme ini mengakibatkan pengurangan nilai plasma kolesterol total, kolesterol LDL dan trigliserida, yang dapat diapresiasi dalam seminggu dari rawatan awal dan maksimum pada keempat, selepas itu mereka tetap tetap sepanjang terapi.

Selepas tindakan terapeutik (separuh hayat 19 jam), rosuvastatin dihilangkan terutamanya tidak berubah dengan najis, dan sebahagian kecil melalui air kencing, walaupun peratusan minimum dimetabolisme dalam hati ke metabolit tidak aktif seperti lakton.

Kepentingan terapi penurun lipid adalah disebabkan oleh tindakan terapi terhadap penyakit kardiovaskular yang berkaitan dengan aterosklerosis (kejadian iskemia kardiovaskular, infarksi miokardia, strok serebrum dan kematian).

Kajian dijalankan dan keberkesanan klinikal

Am J Cardiol. 2003 Jul 15; 92 (2): 152-60.

Dalam kajian ini keberkesanan pelbagai dos rosuvastatin dalam rawatan selama 6 minggu pesakit dengan hiperkolesterolemia, dengan paras kolesterol LDL plasma antara 160 dan 250 mg / dL dinilai. Terapi Rosuvastatin memastikan pencapaian sasaran terapeutik (kolesterol LDL kurang daripada 100mg) di lebih daripada 80% pesakit yang dirawat. Peratusan yang lebih rendah dicatatkan semasa perbandingan dengan statin lain. Tambahan pula, penurunan purata kolesterol LDL yang diperoleh dengan rosuvastatin adalah sekurang-kurangnya 10% lebih tinggi daripada yang diperolehi dengan ubat lain.

2. ROSUVASTATINA DAN COENZIMA Q 10

Adalah diketahui bahawa rantai isofrenyl coenzyme Q10 disintesis dari prekursor, mevalonate, dikongsi dengan metabolisme kolesterol dan dihalang oleh penggunaan statin. Beberapa pakar di seluruh dunia mendakwa kekurangan koenzim Q10 diperhatikan pada pesakit yang menerima terapi statin jangka panjang mungkin sebahagiannya bertanggungjawab terhadap miopati dan rhabdomyolysis yang dikaitkan dengan jenis rawatan ini (dengan menganggap peranan pro-bertenaga dan antioksidan coenzyme Q10 dalam metabolisme mitokondria). Kajian penting ini menunjukkan bagaimana rosuvastatin dapat menentukan penurunan yang signifikan dalam tahap koenzim Q10, tanpa menjejaskan permulaan tindak balas sampingan.

3. KEBERKESANAN ROSUVASTATINA DALAM PENCEGAHAN RISIKO KARDIOVASKULAR

Ini kajian Eropah yang sangat penting - yang dijalankan pada hampir 18, 000 pesakit yang menderita risiko kardiovaskular tinggi (juga dipantau dengan dos plasma c-reaktif protein) dan paras kolesterol LDL bukan patologi - menunjukkan bagaimana pentadbiran rosuvastatin telah menjamin separuh daripada kemalangan kardiovaskular (serangan jantung, strok dan kematian) walaupun bagi pesakit dengan paras kolesterol LDL yang tidak membenarkan preskripsi dadah.

Kaedah penggunaan dan dos

Tablet CRESTOR ® 5/10/20 / 40mg garam kalsium rosuvastatin: rumusan dos perlu mengambil kira tahap kolesterol, kolesterol LDL, kolesterol HDL dan di atas semua risiko kardiovaskular, oleh itu juga dikaitkan dengan faktor lain, seperti obesiti, patologi metabolik (diabetes), hipertensi dan kebiasaan untuk penyakit kardiovaskular.

Garis panduan menasihati mengambil, pada peringkat awal rawatan, 5/10 mg rosuvastatin sekali sehari, digabungkan dengan diet hipolipid dan gaya hidup yang betul. Dos boleh ditingkatkan sehingga 20mg selepas empat minggu rawatan, tempoh di mana pelan rawatan mencapai keberkesanan maksimum.

Doses di atas 20 mg boleh digunakan pada pesakit dengan hiperkolesterolemia teruk dan mengalami risiko kardiovaskular yang tinggi, tetapi hanya di bawah pengawasan pakar yang ketat, sejak insiden kejadian buruk meningkat dengan ketara pada dos ini. Dos yang sama tidak boleh diberikan kepada pesakit yang mengalami kekurangan buah pinggang, walaupun sederhana.

SEBARANG KERETA, SEBELUM MENGENAI CRESTOR ® Rosuvastatin, KEPERLUAN DAN PEMERIKSAAN DOKTOR ANDA ADALAH KEPERLUAN.

Amaran CRESTOR ® Rosuvastatin

Dalam kes hiperkolesterolemia utama, CRESTOR ® perlu diberikan hanya sekiranya berlaku kegagalan terapi pemakanan sebelumnya yang berlangsung selama sekurang-kurangnya 12 minggu. Sepanjang pelan rawatan, masih diperlukan untuk mengekalkan gaya hidup yang betul dan diet yang mencukupi.

Dos yang lebih tinggi daripada 20 mg, lebih tepatnya terapeutik dos 40 mg, telah dikaitkan dengan peningkatan dalam kerja renal, oleh itu semasa terapi dengan dos tinggi CRESTOR ® adalah dinasihatkan untuk memantau fungsi buah pinggang, untuk mengelakkan sebarang kerosakan. Begitu juga, tahap plasma kreatinin (penanda kerosakan otot) perlu dipantau, kerana dos rosuvastatin lebih besar daripada 20 mg / hari dapat menjejaskan integriti otot dengan myalgia, myopathies dan jarang rhabdomyolysis.

Selain itu, sebelum dan semasa tempoh rawatan, adalah perlu untuk memantau penanda fungsi hati, terutamanya dalam sesetengah pesakit yang berisiko (peminum alkohol dan pesakit dengan penyakit hati sebelumnya), untuk mengelakkan perubahan sifat farmakokinetik biasa, dengan peningkatan kesan sampingan.

Dalam pesakit warga tua dan Jepun, bagi pendedahan dadah adalah lebih tinggi, dos terapeutik tidak boleh digunakan melebihi 5 mg.

CRESTOR ® di kalangan pengeksportnya mengandungi laktosa, oleh itu ia tidak digalakkan untuk intoleransi laktosa / galaktosa atau untuk kekurangan enzim laktase.

Dikenali mekanisme tindakan CRESTOR ® dan ketiadaan dalam kesusasteraan bukti saintifik, adalah mungkin untuk mengecualikan peristiwa buruk yang dapat mengurangkan daya keperibadian dan reaktif pesakit, dan menggunakan jentera dan kenderaan memandu berbahaya.

PENGHANTARAN DAN PEMBAYARAN

Pentadbiran CRESTOR ® sangat kontraindikasi dalam kehamilan, memandangkan kepentingan kolesterol dalam perkembangan embrio dan janin yang normal; Oleh itu, dalam kes terapi statin, langkah kontraseptif yang sesuai harus diambil.

Tiada data klinikal mengenai kesan statin yang dirembeskan dalam susu ibu pada kesihatan bayi yang baru lahir; oleh itu adalah dinasihatkan untuk mengelakkan penyusuan susu semasa terapi dengan ubat-ubatan ini.

interaksi

Peningkatan plasma kepekatan rosuvastatin mungkin berlaku berikutan pengambilan bersamaan:

cyclosporine;
Warfarin dan antagonis vitamin K;
Fibrasi dan bahan-bahan dengan tindakan penurunan lipid;
Inhibitor enzim hepatik CYP3A4 (itraconazole), bertanggungjawab untuk metabolisme rosuvastatin (direkodkan secara klinikal tidak ketara).

Dalam kes-kes ini, ia adalah dinasihatkan untuk menyemak dos CRESTOR ® untuk mengelakkan kemunculan kesan sampingan.

Penurunan kepekatan rosuvastatin diperhatikan semasa pentadbiran:

antasid;
erythromycin;

CRESTOR ® juga dapat meningkatkan kepekatan plasma pil kontraseptif, dengan itu memerlukan penyesuaian lebih lanjut mengenai dos ubat-ubatan ini.

Risiko peningkatan miopati diperhatikan dalam pentadbiran CRESTOR ® bersama dengan perencat HMG-GoA reductase lain (termasuk padi merah) dan fibril, terutama pada dos lebih tinggi daripada 20 mg rosuvastatin.

Kontraindikasi CRESTOR ® Rosuvastatin

CRESTOR ® dikontraindikasikan dalam kes-kes fungsi hati yang berkurangan, kekurangan buah pinggang yang teruk, miopati dan keadaan yang terdedah kepada gangguan otot rangka, pengambilan cyclosporine dan hipersensitiviti yang bersamaan dengan salah satu komponennya.

Doses 40mg rosuvastatin dikontraindikasikan pada pesakit yang mengalami keradangan hati walaupun keterukan yang sederhana, dengan kebiasaan atau sejarah penyakit otot sebelumnya (terutamanya dalam hubungan dengan agen penurun lipid lain) dan dalam pesakit Jepun, yang mana terdapat pendedahan yang lebih besar kepada ubat.

Kesan yang tidak diingini - Kesan sampingan

Kesan sampingan yang dikaitkan dengan terapi CRESTOR ® biasanya diterima dengan baik, ringan dan terhad kepada tempoh rawatan. Lebih khusus lagi, kesan sampingan yang paling biasa termasuk: sakit kepala, pening, sembelit, loya, sakit perut, myalgia dan asthenia. Pada dos melebihi 20 mg, myopathies, plasma creatine kinase meningkat, proteinuria dan peningkatan transaminase, indeks kegagalan otot, buah pinggang dan hepatik, telah diperhatikan.

Dalam mana-mana kes, simptomologi mudah dirundung apabila terapi ubat telah digantung atau disesuaikan.