sertraline

Sertraline adalah ubat antidepresan kepunyaan kelas inhibitor serotonin reuptake terpilih.

Dalam struktur molekul sertraline terdapat dua pusat kiral dan hanya S, S (+) isomer dipasarkan; R yang lain, isomer R; R, S; dan S, R hanya menghalang reaksi serotonin sedikit.

Sertraline - Struktur Kimia

Selain itu, sertraline juga mempunyai tindakan yang lemah terhadap pengambilan semula noradrenalin dan dopamin.

tanda-tanda

Untuk apa yang digunakan

Penggunaan sertraline ditunjukkan untuk rawatan:

kemurungan;
Gangguan kecemasan sosial;
Gangguan dari serangan panik;
Sindrom tekanan selepas trauma;
Gangguan obsesif-kompulsif.

Amaran

Kemurungan sering dikaitkan dengan peningkatan dalam pemikiran bunuh diri, cubaan membunuh diri dan percubaan bunuh diri. Dikatakan bahawa penambahbaikan gejala-gejala ini berlaku sebaik sahaja mengambil sertraline, sesungguhnya ia mengambil masa tertentu sebelum ubat melakukan tindakan terapeutiknya. Oleh itu, adalah perlu untuk memantau pesakit sehingga pembaikan yang dinyatakan di atas berlaku.

Sertraline boleh digunakan pada kanak-kanak dan remaja di bawah usia 18 tahun hanya untuk rawatan gangguan obsesif-kompulsif.

Penjagaan harus diambil dengan pentadbiran sertraline pada pesakit dengan epilepsi atau dengan sejarah gangguan penyitaan.

Oleh kerana sertraline terutamanya dimetabolisme di hati, berhati-hati harus digunakan apabila mentadbir ubat pada pesakit yang mengalami masalah disfungsi yang sedia ada dan / atau gangguan hati.

Penghentian terapi terapi serentak harus dielakkan kerana gejala penarikan yang mungkin berlaku.

Sertraline tidak boleh digunakan pada pesakit yang memasuki fasa manik.

Sertraline dapat mengubah kadar glisemik, oleh itu pada pesakit yang mengidap kencing manis - dirawat dengan ubat - mungkin perlu menyesuaikan dosis insulin dan / atau agen hipoglikemik mulut.

Perhatian harus digunakan dalam pentadbiran sertraline pada pesakit dengan glaukoma.

interaksi

Sertraline tidak boleh diambil bersamaan dengan IMAO (inhibitor monoamine oxidase, seperti - contohnya - moclobemide atau selegiline ) kerana kesan sampingan yang serius yang mungkin berlaku. Sekiranya perlu untuk memulakan terapi berasaskan MAOI, tempoh sekurang-kurangnya dua minggu mesti berlanjutan selepas pengambilan sertraline terakhir.

Penggunaan bersamaan dengan sertraline dan ubat lain yang mampu meningkatkan isyarat serotonin (seperti tryptophan ) harus dielakkan kerana kesan sampingan yang serius yang mungkin timbul.

Penggunaan bersamaan sertraline dan pimozide (antipsikotik) harus dielakkan.

Banyak perhatian harus dibayar kepada pentadbiran berserta sertraline dan triptans (ubat-ubatan yang digunakan untuk rawatan migrain), kerana mereka juga dapat meningkatkan isyarat serotonin.

Pentadbiran bersama sertraline dan wort St. John (atau wort St. John, tumbuhan dengan sifat antidepresan) harus dielakkan.

Sertraline terikat kepada protein plasma, oleh itu perlu memberi perhatian kepada ubat-ubatan yang bersamaan dengan ubat-ubatan yang juga mampu mengikat protein plasma.

Dari beberapa kajian haiwan, ia kelihatan bahawa sertraline dapat berinteraksi dengan insulin, oleh itu berhati-hati harus digunakan ketika mentadbir pada pesakit diabetes.

Penggunaan bersamaan dengan sertraline dan TCA (antidepresan trisiklik) dapat meningkatkan konsentrasi plasma sertraline hingga tahap toksik.

Cimetidine (ubat yang digunakan dalam rawatan ulser gastrik) dapat mengurangkan kadar penyingkiran sertraline, sehingga menyebabkan kesan berbahaya.

Semasa pentadbiran berserta sertralin dan antikoagulan (seperti warfarin ), NSAIDs (ubat anti-radang bukan steroid), asid asetilsalicylic dan derivatifnya, mungkin terdapat peningkatan risiko pendarahan.

Pentadbiran bersama sertraline dan phenytoin (ubat yang digunakan untuk mengubati epilepsi) boleh menyebabkan penurunan dalam kepekatan plasma yang kedua, dengan itu memihak kepada kemunculan krisis kejang.

Banyak perhatian dicadangkan dalam pentadbiran berserta sertraline dan litium (ubat yang digunakan untuk merawat gangguan bipolar).

Banyak berhati-hati harus digunakan apabila mentadbir sertraline pada pesakit yang sudah dirawat dengan terapi electroconvulsive (TEC).

Penggunaan bersamaan dengan sertralin dan alkohol harus dielakkan.

Sertraline boleh menjejaskan keupayaan memandu atau menggunakan mesin.

Walau bagaimanapun, sebelum memulakan terapi dengan sertraline, anda perlu memberitahu doktor jika anda mengambil apa-apa jenis ubat.

Kesan sampingan

Sertraline boleh mencetuskan banyak kesan buruk yang bervariasi dalam jenis dan keamatan dari satu pesakit ke pesakit yang lain. Ini disebabkan oleh sensitiviti setiap individu terhadap dadah, oleh itu tidak dikatakan bahawa semua kesan sampingan berlaku dengan cara yang sama dalam setiap pesakit.

Berikut adalah kesan sampingan utama yang mungkin berlaku semasa terapi sertraline.

Gangguan gastrointestinal

Terapi Sertraline boleh menyebabkan mual, muntah, cirit-birit atau najis longgar, dispepsia, sembelit, sakit perut, udara di dalam perut, masalah esophageal, kesukaran menelan, peningkatan air liur dan mulut lidah dan lidah. Tambahan pula, sertraline boleh mempromosikan permulaan anoreksia.

Patologi sistem saraf pusat

Sertraline boleh menyebabkan rasa mengantuk, pening, gegaran, kebas dan kesemutan, perubahan dalam penyelarasan, pergerakan yang berlebihan, akathisia (sindrom psikomotor yang dicirikan oleh kemustahilan baki masih) dan kurang perhatian. Di samping itu, sertraline boleh menggalakkan penaklukan.

Gangguan psikiatri

Rawatan dengan sertraline boleh menyebabkan pelbagai gangguan psikiatri, termasuk:

insomnia;
sleepwalking;
kemurungan;
Pemikiran membunuh diri;
kebimbangan;
gemuruh;
pergolakan;
Impian yang tidak normal dan menakutkan;
halusinasi;
Mania;
hypomania;
Idea dan tingkah laku yang membunuh diri;
Rasa kebahagiaan yang berlebihan;
keghairahan;
Kurang penjagaan peribadi;
agresif;
Paranoia.

Gangguan buah pinggang dan kencing

Terapi Sertraline boleh menyebabkan masalah kencing, peningkatan perkumuhan air kencing, peningkatan kekerapan kencing, nocturia (perlu bangun banyak kali pada waktu malam untuk berehat) atau ketidakupayaan untuk membuang air kencing.

Gangguan sistem reproduktif

Sertraline boleh menyebabkan penurunan libido dan disfungsi seksual dalam kedua-dua jantina.

Pada lelaki ia boleh menyebabkan kegagalan ereksi, perubahan cecair mani, kemerahan zakar dan kulup, penangguhan ejakulasi dan priapisme (pendirian panjang dan menyakitkan yang tidak diiringi oleh rangsangan seksual).

Pada wanita, ia boleh menyebabkan pendarahan faraj, kekeringan faraj dan galactorrhoea, iaitu rembesan susu yang tidak normal pada wanita yang tidak menyusu.

Gangguan pernafasan

Sertraline boleh menyebabkan sakit dada, kesukaran bernafas, berdehit, sesak nafas, bronkospasme dan pendarahan hidung.

Gangguan sistem darah dan limfa

Rawatan dengan sertralin boleh menjejaskan sistem hemolymphopoietic (sistem yang bertanggungjawab untuk sintesis sel darah). Ini boleh menyebabkan trombositopenia (iaitu pengurangan jumlah platelet dalam aliran darah, dengan peningkatan kerentanan kepada pendarahan dan / atau pendarahan yang tidak normal) dan leukopenia (iaitu pengurangan bilangan sel darah putih di dalam aliran darah, dengan itu peningkatan kerentanan terhadap penguncupan 'jangkitan).

Tambahan pula, sertraline boleh menyebabkan purpura (penampilan bintik merah pada kulit, membran mukus dan organ akibat pecahnya salur darah kecil).

Gangguan endokrin

Sertraline boleh menyebabkan ginekomastia (perkembangan payudara pada lelaki), hipotiroidisme dan boleh memihak kepada permulaan sindrom rembesan yang tidak sesuai hormon antidiuretik (SIADH).

Masalah tisu kulit dan subkutan

Terapi sertralin boleh menggalakkan penampilan ruam kulit, urtikaria, pruritus, alopecia, eritema, tindak balas fotosensitif dan necrolysis epidermis toksik.

Gangguan hepatobiliary

Rawatan dengan sertraline boleh menggalakkan permulaan kegagalan hati, hepatitis dan penyakit kuning. Tambahan pula, ia boleh menyebabkan perubahan paras darah transaminase.

Patologi vaskular

Pengambilan sertraline boleh menimbulkan tachycardia, hipertensi, berdebar-debar, edema periferal dan syncope (hilang kesedaran sementara).

Gejala penangguhan

Selepas pemberhentian secara terapi terapi, tiba-tiba gejala pengeluaran boleh berlaku. Gejala-gejala ini adalah pening, pergolakan, kebimbangan, mual, muntah, gegaran, kekeliruan, berdebar-debar, sakit kepala, cirit-birit, ketidakstabilan emosi dan gangguan visual.

Kesan sampingan yang lain

Kesan sampingan lain yang boleh berlaku semasa pengambilan sertraline adalah:

Reaksi alergi terhadap subjek sensitif;
Mulut kering;
Meningkatkan peluh;
Meningkatkan selera makan;
Meningkatkan atau kehilangan berat badan;
Rasa perubahan;
keletihan;
Berkedip panas;
demam;
Myalgia dan arthralgia;
osteoarthritis;
buasir;
Hidung Dripping;
Sakit kerongkong;
Kesakitan telinga;
Tinnitus (gangguan auditori yang dicirikan oleh persepsi bunyi-bunyi seperti bersiul, berdengung, mendesis, dan lain-lain);
Gangguan penglihatan;
Mydriasis (pelurusan murid).

Overdose

Gejala utama overdosis sertraline adalah pening, mual, muntah, takikardia, gegaran, pening dan pergolakan. Dalam beberapa kes, koma juga mungkin berlaku.

Tiada penawar yang spesifik, jadi rawatan dadah hanya gejala. Arang aktif, julap osmotik dan lavase gastrik mungkin berguna. Walau bagaimanapun, jika anda mengesyaki anda telah mengambil ubat dos yang berlebihan, anda mesti segera memaklumkan kepada doktor anda dan pergi ke hospital terdekat.

Mekanisme tindakan

Sertraline adalah perencat terpilih untuk reaksi serotonin dan - dengan demikian - dapat menghalang penyangkut serotonin reuptake sendiri (SERT).

Serotonin (5-HT) disintesis dalam penamatan saraf presinaptik dan dikeluarkan selepas rangsangan tertentu. Sekali di dalam dinding sinaptik (ruang antara penamatan presinaptik dan postsynaptic), 5-HT berinteraksi dengan reseptornya pada penamatan postsynaptik untuk melaksanakan fungsi biologinya. Selepas itu, serotonin mengikat SERT dan dibawa kembali ke pengakhir presinaptik.

Sertraline mengikat kepada SERT bukan 5-HT yang oleh itu kekal di dinding sinaptik untuk masa yang lebih lama. Kekekalan berpanjangan di ruang sinaptik menyebabkan serotonin untuk terus berinteraksi dengan reseptor postsynapticnya, yang mengakibatkan peningkatan dalam isyarat serotonergik dengan peningkatan yang berterusan dalam patologi yang dirawat.

Cara Penggunaan - Posologi

Sertraline diberikan secara lisan dalam bentuk tablet. Tablet boleh didapati dalam dos yang berbeza.

Dosis sertraline mestilah ditubuhkan oleh doktor secara individu, bergantung kepada jenis patologi yang perlu dirawat dan mengikut gambar klinikal pesakit. Ia juga harus diingat bahawa pada pesakit yang mengalami masalah disfungsi dan / atau gangguan hati, mungkin perlu menyesuaikan dos ubat yang diberikan.

Berikut adalah dos sertraline yang biasanya digunakan.

Kemurungan dan gangguan obsesif-kompulsif

Dos sertraline biasanya diberikan adalah 50 mg ubat sehari, yang dapat ditingkatkan hingga maksimum 200 mg sehari.

Gangguan kecemasan sosial, gangguan panik dan sindrom tekanan selepas trauma

Dosis awal sertraline biasanya digunakan adalah 25 mg ubat, yang boleh ditingkatkan sehingga 50 mg. Dalam sebarang kes, dos harian tidak boleh melebihi 200 mg.

Kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun

Dalam kategori pesakit ini, sertraline boleh digunakan secara eksklusif untuk rawatan gangguan obsesif-kompulsif. Dos harian biasanya diberikan antara 25 mg hingga 50 mg ubat, bergantung pada usia pesakit. Dos harian maksimum ialah 200 mg.

Kehamilan dan Laktasi

Sertraline boleh digunakan semasa kehamilan hanya jika doktor menganggapnya tidak diperlukan. Malah, ubat ini boleh menyebabkan kerosakan yang serius kepada bayi yang baru lahir, terutamanya jika diambil oleh ibu semasa trimester kehamilan yang terakhir. Bayi yang baru lahir mungkin mengalami penyakit serius yang disebut hipertensi paru-paru yang berterusan yang menunjukkan dirinya dengan peningkatan kadar pernafasan dan kulit yang berwarna biru. Di samping itu, gejala mungkin berlaku, seperti:

Masalah pernafasan;
Kulit terlalu panas atau terlalu sejuk;
Bibir terang;
muntah;
Kesukaran menyusu;
Keletihan yang berlebihan;
Ketidakupayaan untuk tidur dan / atau menangis berterusan;
Kekejangan otot atau otot-otot yang lusuh;
Isole;
kegelisahan;
sawan;
Reaksi tindak balas refleks;
cepat marah;
Menurunkan tahap glukosa darah.

Gejala-gejala ini biasanya muncul dalam tempoh 24 jam selepas lahir.

Oleh kerana sertraline diekskresikan dalam susu ibu, penggunaan ubat-ubatan di ibu-ibu yang menyusu hanya boleh dilakukan jika doktor menganggapnya sangat diperlukan.