naloxone

keluasan

Naloxone adalah ubat asal sintetik yang merupakan antagonis murni dari reseptor opioid μ. Terima kasih kepada ciri ini, naloxone digunakan sebagai penawar dalam kes overdosis opioid (seperti morfin, heroin, methadone, pentazocine, codeine, dan lain-lain).

Naloxone - Struktur Kimia

Ia boleh didapati dalam formulasi farmaseutikal yang sesuai untuk pentadbiran lisan untuk orang dewasa dan kanak-kanak.

Contoh kepakaran perubatan yang mengandungi Naloxone

Narcan ®
Suboxone ® (dalam kombinasi dengan buprenorphine).
Targin ® (bersekutu dengan oxycodone).

tanda-tanda

Untuk apa yang digunakan

Naloxone ditunjukkan sebagai penawar dalam kes overdosis opioid (berlebihan). Ubat ini juga boleh digunakan dalam rawatan kemurungan post-operative yang disebabkan oleh dadah.

Tambahan pula, naloxone digunakan untuk merawat kemurungan pernafasan pada bayi baru lahir yang ibu mengambil opioid sebelum melahirkan.

Amaran

Seperti yang dinyatakan, naloxone boleh digunakan untuk rawatan kemurungan pernafasan yang berlaku pada bayi baru lahir yang ibu mengambil opioid dalam masa empat jam sebelum penghantaran. Walau bagaimanapun, naloxone tidak berkesan dalam mengubati depresi pernafasan yang disebabkan oleh bukan opioid. Tambahan pula, penggunaan naloxone tidak disyorkan pada bayi baru lahir yang ibu-ibu adalah penagih dadah, kerana ubat ini boleh menyebabkan kejang dan memburukkan lagi krisis pengeluaran pada kanak-kanak yang belum lahir.

Oleh kerana kesan sampingan yang mungkin berlaku, naloxone perlu diberikan dengan berhati-hati dalam kes berikut:

Pada pesakit dengan ketagihan opioid, kerana sindrom penarikan segera boleh berlaku selepas penggunaan ubat itu;
Pada pesakit yang mengalami laryngospasm atau masalah pernafasan lain pada waktu sebelum pentadbiran naloxone yang sama;
Pada pesakit yang mengalami penyakit kardiovaskular;
Pada pesakit sudah terapi dengan ubat-ubatan yang boleh menyebabkan ketoksikan jantung.

Selepas pentadbiran naloxone, pesakit perlu dijaga dengan teliti, untuk mengenalpasti dengan tepat pada masanya kemungkinan muncul semula tanda-tanda keracunan opioid.

Alkohol boleh mengurangkan kelajuan tindakan naloxone, oleh itu, pengambilannya harus dielakkan.

interaksi

Banyak berhati-hati harus digunakan apabila mentadbir naloxone pada pesakit yang mengambil buprenorphine (analgesik opioid) atau clonidine (ubat antihipertensi).

Walau bagaimanapun, masih merupakan idea yang baik untuk memaklumkan kepada doktor jika anda sedang mengambil - atau baru-baru ini - sebarang jenis ubat, termasuk ubat-ubatan bebas preskripsi dan produk herba dan homeopati.

Kesan sampingan

Seperti mana-mana ubat lain, naloxone juga boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua pesakit mengalaminya. Ini bergantung pada kepekaan yang setiap individu mempunyai terhadap dadah. Oleh itu, tidak dikatakan bahawa kesan buruk berlaku dengan intensitas yang sama dalam setiap orang.

Disenaraikan di bawah adalah kesan sampingan utama yang mungkin berlaku berikutan penggunaan naloxone.

Gangguan gastrointestinal

Naloxone boleh menyebabkan gangguan seperti loya, muntah dan cirit-birit.

Gangguan sistem saraf

Selepas mengambil naloxone, sakit kepala, pening, peredhesia, sawan dan gangguan ingatan mungkin berlaku.

Gangguan kardiovaskular

Selepas pentadbiran naloxone, berikut mungkin berlaku:

Hipotensi atau tekanan darah tinggi;
tachycardia;
fibrilasi;
Berkedip panas.

Kesan sampingan yang lain

Kesan sampingan lain yang mungkin berlaku selepas pengambilan naloxone adalah:

Reaksi alahan pada individu sensitif;
berpeluh;
Mulut kering;
Erythema multiforme;
Edema pulmonari;
Tahap pertumbuhan hormon pertumbuhan;
Kesukaran bernafas;
Kesukaran menelan;
membuang air kecil;
Sakit selepas pembedahan, sebagai naloxone dapat mengurangkan kesan analgesik penahan sakit opioid;
Kerengsaan dan keradangan di tapak suntikan.

Mekanisme tindakan

Naloxone dapat mengatasi gejala yang disebabkan oleh overdosis ubat opioid akibat aktiviti antagonist terhadap reseptor opioid.

Tanda-tanda biasa overdosis opioid adalah:

Kemurungan pernafasan;
Miosi;
tekanan darah rendah;
bradycardia;
Amaran koma atau koma yang mendalam.

Walau bagaimanapun, untuk rawatan gejala-gejala yang disebutkan di atas - bersama-sama dengan pentadbiran naloxone - semua terapi sokongan yang perlu mesti dimulakan, seperti pemulihan fungsi pernafasan, urutan jantung dan pentadbiran vasopressors (ubat-ubatan yang mampu menyebabkan vasoconstriction of the vessels pembuluh darah dan meningkatkan tekanan darah).

Cara Penggunaan - Posologi

Naloxone boleh didapati untuk pentadbiran parenteral sebagai penyelesaian untuk suntikan dan hanya boleh ditadbir oleh kakitangan khusus.

Berikut adalah beberapa petunjuk mengenai dos naloxone yang biasanya digunakan.

Rawatan overdosis opioid

Untuk rawatan overdosis opioid, dos naloxone biasa ialah 0.4 mg, untuk diberikan secara intravena, subcutaneously atau intramuscularly. Jika perlu, pentadbiran boleh diulang.

Dalam keadaan kecemasan, secara amnya, lebih suka mengendalikan ubat secara intravena, kerana dengan cara ini, permulaan tindakan yang lebih cepat diperolehi.

Rawatan kemurungan post-operative yang disebabkan oleh dadah

Untuk rawatan kemurungan post-operative yang disebabkan oleh dadah, dos naloxone yang biasanya digunakan ialah 0.1-0.2 mg, untuk diberikan secara intravena setiap 2-3 minit sehingga gejala-gejala bertambah baik.

Rawatan kemurungan pernafasan pada bayi baru lahir

Untuk merawat kemurungan pernafasan pada bayi yang baru lahir yang ibu mengambil bahan opioid sebelum melahirkan, dos naloxone yang biasanya digunakan adalah 0.01 mg / kg berat badan, untuk diberikan secara intramuskular, subcutaneously atau intravena.