keluasan
Fluoroquinolones adalah ubat antibakteria yang digunakan dalam rawatan pelbagai jenis jangkitan.
Secara terperinci, ubat antibakteria quinolone yang, dalam struktur kimianya, mempunyai satu atau lebih atom fluorin (dari mana, tepatnya, awalan "fluoro-") jatuh ke dalam kumpulan fluoroquinolon.
Fluoroquinolones memberikan kesan bakterisida yang luas, oleh itu, ia berkesan untuk menentang jangkitan yang dialami oleh bakteria Gram-positif dan bakteria Gram-negatif.
Bergantung pada kes itu, fluoroquinolones boleh diberikan secara lisan, parenterally, dihirup, melalui mata (titis mata, salap mata) atau telinga (drop telinga). Ubat yang mengandungi fluoroquinolones hanya boleh disebarkan setelah persembahan preskripsi tertentu. Bergantung pada rumusan farmaseutikal dan jenis bahan aktif yang terkandung dalam produk perubatan, preskripsi perubatan boleh berulang atau ketat (dijual kepada orang ramai mengenai resep dari hospital atau pakar). Tambahan pula, perlu diingat bahawa beberapa produk ubat fluoroquinolone berasaskan semata-mata untuk kegunaan hospital.
Apakah mereka?
Apakah Fluoroquinolones dan Apa itu?
Fluoroquinolones adalah ubat antibakteria dari sumber sintetik yang mampu melakukan aktiviti bakterisida terhadap pelbagai mikroorganisma, kedua Gram-positif dan Gram-negatif (spektrum tindakan yang luas).
Penemuan fluoroquinolones membangkitkan semangat segera kerana spektrum tindakan mereka yang luas; semangat yang, bagaimanapun, telah beransur-ansur berkurang disebabkan oleh penampilan fenomena rintangan dan penemuan masalah berkaitan dengan keselamatan penggunaannya (maklumat yang lebih terperinci boleh didapati dalam bab-bab khusus "Ketoksikan" dan "Rintangan"). Walaupun begitu, ada beberapa bahan aktif yang dimiliki oleh kumpulan fluoroquinolones yang masih digunakan hari ini dalam terapi.
Prinsip-prinsip aktif mana yang termasuk dalam kumpulan fluoroquinolones?
Bahan-bahan aktif yang terkandung dalam kumpulan fluoroquinolone adalah banyak, namun beberapa di antaranya tidak lagi digunakan dalam terapi kerana fenomena toksik yang muncul selepas pembebasan mereka di pasaran. Walau bagaimanapun, di antara ramuan aktif yang masih digunakan, kita masih ingat:
- Ciprofloxacin (oral, parenteral, auricular dan pentadbiran ocular);
- Levofloxacin (oral, parenteral, penyedutan dan pentadbiran ocular);
- Ofloxacin (pentadbiran oral, parenteral dan okular);
- Moxifloxacin (pentadbiran lisan dan mata);
- Norfloxacin (pentadbiran lisan dan mata);
- Pefloxacin (pentadbiran lisan);
- Lomefloxacin (pentadbiran lisan);
- Prulifloxacin (pentadbiran lisan).
Tanda-tanda terapeutik
Bilakah Fluoroquinolones digunakan?
Sudah tentu, kerana ini adalah ubat-ubatan antibakteria, penggunaan fluoroquinolones ditunjukkan dalam rawatan pelbagai jenis jangkitan yang dikekalkan oleh mikroorganisma sensitif kepada fluoroquinolones yang sama, di antaranya yang kita ingat:
- Chlamydia spp.;
- Mycoplasma spp.;
- Chlamydophila spp.;
- Legionella spp.;
- Mycobacterium tuberculosis ;
- Haemophilus influenzae ;
- Pseudomonas aeruginosa ;
- Moraxella catarrhalis ;
- Enterobacteriaceae;
- Beberapa mycobacteria atipikal;
- Staphylococci sensitif methicillin (staphylococci yang tahan methicillin, sebaliknya, biasanya tahan terhadap fluoroquinolones).
Fluoroquinolon yang paling baru juga kelihatan sangat berkesan terhadap streptococci, termasuk S. pneumoniae dengan sensitiviti yang dikurangkan kepada penisilin.
Jangkitan boleh dirawat dengan Fluoroquinolones
Jangkitan yang dikekalkan oleh mikroorganisma yang disenaraikan di atas boleh dirawat dengan fluoroquinolones, adalah:
- Jangkitan saluran kencing;
- Jangkitan gastrousus;
- Jangkitan intra-perut;
- Infeksi paru-paru dan saluran udara;
- Jangkitan sinus Paranasal;
- Jangkitan telinga;
- Jangkitan mata;
- Jangkitan alat kelamin;
- Penyakit tisu kulit dan lembut;
- Jangkitan tulang dan sendi.
Akhir sekali, kita ingat bahawa fluoroquinolones juga boleh digunakan dalam profilaksis selepas pendedahan kepada spora antraks dan dalam rawatan kuratif antraks.
Mekanisme tindakan
Bagaimana Kerja Fluoroquinolones?
Fluoroquinolones melakukan tindakan bakteria mereka dengan menghalang aktiviti dua enzim yang asas untuk replikasi sel: DNA-gyrase dan topoisomerase jenis IV . Ini adalah enzim yang terlibat dalam pemotongan, penggilitan semula, pemotongan dan kimpalan DNA bakteria. Dengan perencatan enzim tersebut, sel bakteria tidak lagi boleh mengakses maklumat yang terkandung di dalam gen; semua proses selular - termasuk replikasi - gagal dan mikroorganisma mati.
Sila ambil perhatian
Setiap fluoroquinolone mampu menghalang aktiviti enzim tersebut dengan kekuatan yang berlainan.
Kesan yang tidak diingini
Apakah kesan yang tidak diingini berlaku apabila mengambil Fluoroquinolones?
Oleh kerana bahan aktif yang merupakan sebahagian daripada kumpulan fluoroquinolones adalah berbilang, sukar untuk membuat senarai lengkap semua kesan sampingan yang mungkin berlaku semasa terapi dengan jenis agen antibakteria ini, kerana mungkin ada beberapa variasi dari bahan aktif ke bahan aktif. Oleh itu, hanya beberapa kesan sampingan biasa untuk kebanyakan fluoroquinolones yang akan dilaporkan di bawah:
- Reaksi alahan pada individu sensitif;
- Gangguan gastrointestinal, yang paling biasa adalah:
- loya;
- muntah;
- Sakit perut;
- Cirit-birit.
- Gangguan sistem saraf dan gangguan psikiatri, seperti:
- Sakit kepala;
- pening;
- mengantuk;
- Neuropati periferal (memerlukan penggantungan fluoroquinolone);
- insomnia;
- Kegelisahan motor;
- Perubahan mood.
- Tendinopati dan gangguan sendi ;
- Gangguan jantung, termasuk terutamanya memanjangkan selang QT yang seterusnya, boleh menyebabkan aritmia ventrikel dan kematian jantung yang tiba-tiba.
Kehamilan dan Laktasi
Bolehkah Fluoroquinolones digunakan semasa mengandung dan semasa menyusu?
Walaupun kita tidak boleh bercakap tentang kontra dalam erti kata yang ketat, penggunaan fluoroquinolones semasa kehamilan dan penyusuan susu TIDAK secara amnya disyorkan kerana kesan negatif ubat-ubatan ini boleh dilakukan pada janin (mencapai plasenta) dan pada anak diekskresikan dalam susu ibu).
kontra
Apabila Fluoroquinolones MESTI TIDAK DIGUNAKAN
Begitu juga dengan apa yang dikatakan untuk kesan sampingan, juga kontraindikasi boleh berubah bergantung pada prinsip aktif yang dipertimbangkan. Walau bagaimanapun, secara umum, adalah mungkin untuk menyatakan bahawa penggunaan fluoroquinolones adalah kontraindikasi dalam kes berikut:
- Hipersensitiviti yang diketahui kepada bahan aktif dan / atau kepada satu atau lebih bahan tambahan yang terkandung dalam produk perubatan yang harus digunakan;
- Kehadiran gangguan yang terdedah kepada permulaan aritmia jantung ;
- Penggunaan ubat - ubatan lain yang bersamaan yang boleh menyebabkan peningkatan dalam selang QT .
Pentadbiran fluoroquinolones pada kanak-kanak tidak secara nyata dikontraindikasikan, namun, ia hanya boleh berlaku dengan adanya jangkitan dan keadaan kesihatan tertentu dan, dalam hal apapun, tidak boleh dianggap sebagai ubat baris pertama untuk kategori pediatrik.
Sila ambil perhatian
Untuk maklumat yang lebih mendalam tentang tanda-tanda, amaran dan langkah berjaga-jaga, interaksi, kesan sampingan, penggunaan semasa mengandung dan semasa penyusuan dan contraindications fluoroquinolones yang berbeza, sila rujuk bacaan yang teliti dari risalah ilustrasi produk perubatan yang perlu anda gunakan dan yang telah ditetapkan oleh doktor.
ketoksikan
Ketoksikan dan Kesan Sampingan yang serius yang disebabkan oleh beberapa Fluoroquinolones
Sejak bertahun-tahun, selepas memasuki terapi, banyak fluoroquinolon telah ditarik balik dari pasaran kerana kemunculan keracunan dan kesan sampingan yang serius ke pelbagai organ dan tisu. Melangkah lebih terperinci:
- Temxxacin telah dikeluarkan dari pasaran kerana ia mampu menyebabkan hemolisis, trombositopenia dan kerosakan buah pinggang (sindrom hemolitik-uremik);
- Trovafloxacin telah ditarik balik sebagai bertanggungjawab untuk timbulnya keracunan hati yang teruk;
- Grepafloxacin ditarik balik dari pasaran kerana pengambilannya adalah penyebab ketoksikan kardiovaskular;
- Gatifloxacin telah dikeluarkan kerana ia bertanggungjawab untuk permulaan hipoglisemia atau hiperglikemia.
- Sparfloxacin telah ditarik balik dari pasaran yang mampu mendorong nefrotoxicity dan phototoksisiti.
Di Amerika Syarikat, lomefloxacin juga telah ditarik balik dari pasaran, sementara di Itali ia masih digunakan dalam terapi.
Adakah anda tahu bahawa ...
Pada awal bulan Oktober 2018, Jawatankuasa Penilaian Risiko EMA (European Medicines Agency) untuk Pharmacovigilance mencadangkan penggunaan sekatan terhadap penggunaan fluoroquinolones dan quinolones kerana penampilan kesan yang tidak diingini lama dan tidak sah yang berlaku di beberapa pesakit. Secara terperinci, EMA mengesyorkan menggunakan antibiotik jenis ini dengan berhati-hati, sebaik-baiknya dengan adanya jangkitan teruk dan / atau apabila ubat-ubatan antibiotik / antibakteria yang biasanya disyorkan tidak dapat digunakan atau tidak berkesan.
Walau bagaimanapun, untuk maklumat lanjut mengenai ini, anda dinasihatkan untuk berunding dengan doktor anda.
rintangan
Fenomena rintangan Fluoroquinolone
Bakteria mampu mengembangkan rintangan kepada fluoroquinolones dan quinolones. Untuk melakukan ini, mereka seolah-olah menggunakan dua mekanisme utama:
- Mutasi spontan gen (gyrA dan gyrB) yang mengekod DNA-gyrase: disebabkan oleh mutasi ini, bakteria menghasilkan DNA-gyrases yang tidak terhalang oleh fluoroquinolones;
- Perubahan dan variasi dalam kebolehtelapan membran sel yang boleh mengakibatkan masuknya fluoroquinolones yang lebih rendah di dalam sel bakteria, atau menghasilkan output yang sama dari mikroorganisma (mekanisme yang kedua ini lebih bermakna dalam mikroorganisma Gram-negatif).
