Nitrogliserin sebagai ubat

keluasan

Nitrogliserin - juga dikenali sebagai trinitrogliserin atau glyceryl trinitrate - adalah bahan aktif yang dimiliki oleh kumpulan nitrat organik. Dari sudut pandangan kimia, nitrogliserin adalah triester gliserin nitrik.

Bahan aktif ini digunakan dalam terapi untuk rawatan pelbagai penyakit jantung dan untuk merawat kesakitan yang disebabkan oleh fisur dubur kronik. Nitrogliserin boleh didapati dalam pelbagai formulasi farmaseutikal yang sesuai untuk laluan pentadbiran yang berbeza (transdermal, sublingual, intravena, rektal). Keputusan untuk menggunakan bentuk farmaseutikal daripada yang lain adalah terpulang kepada doktor dan bervariasi, secara substansial, mengikut patologi yang mesti dirawat.

rasa ingin tahu

Nitroglycerin adalah sebatian kimia yang sangat tidak stabil dan meletup. Ia telah ditemui oleh ahli kimia dan doktor Itali Ascanio Sobrero pada tahun 1846. Keupayaan meletup dengan mudah oleh pemanasan dan penyebaran cepat bermakna bahawa molekul ini digunakan untuk pengeluaran bahan letupan banyak, termasuk dinamit.

Walau bagaimanapun, dalam rumusan farmaseutikal, pengenceran nitrogliserin dengan pelbagai jenis eksipien menghapuskan masalah ketidakstabilan ini yang membawa kepada sebatian yang meletup. Oleh itu, ubat-ubatan yang mengandungi bahan aktif ini boleh digunakan dengan selamat.

Tanda-tanda terapeutik

Apa yang digunakan Nitroglycerin

Petunjuk nitrogliserin terapeutik mungkin berbeza-beza bergantung kepada bentuk farmaseutikal di mana ia dijumpai, oleh itu, bergantung kepada laluan pentadbiran di mana ubat diambil.

Secara terperinci, penggunaan nitrogliserin ditunjukkan dalam kes berikut:

Rawatan pencegahan angina pectoris, kedua-duanya dalam monoterapi dan digabungkan dengan ubat-ubatan anti-angina lain (patch transdermal dan semburan sublingual);
Rawatan krisis angina pectoris (semburan sublingual, tablet dan penyelesaian untuk infusi);
Kegagalan ventrikel kiri akut, sama ada atau tidak mengikuti infark miokard (penyelesaian untuk infusi);
Krisis hipertensi (penyelesaian untuk infusi);
Edema pulmonari akut dan pra-edema pulmonari (penyelesaian untuk infusi);
Rawatan kesakitan yang disebabkan oleh fisur dubur (salap rektum).

Amaran

Apa yang perlu anda ketahui sebelum mengambil Nitroglycerin

Penggunaan nitrogliserin hanya perlu dilakukan di bawah pengawasan ketat doktor.

Nitrogliserin harus digunakan dengan sangat hati-hati dengan kehadiran:

Kegagalan buah pinggang;
Kegagalan hepatik yang teruk;
hypothyroidism;
hipotermia;
Negeri-negeri kekurangan zat makanan;
Trauma kepala;
Pendarahan serebrum.

Oleh kerana pentadbiran nitrogliserin boleh menyebabkan hipotensi dan sakit kepala yang teruk, dos ideal untuk setiap pesakit harus dicapai secara beransur-ansur. Selain itu, kerana nitrogliserin boleh menyebabkan menurunkan tekanan darah walaupun pada dos yang rendah, adalah baik untuk mengelakkan perubahan mendadak kedudukan selepas mengambilnya (sebagai contoh, elakkan peralihan mendadak dari kedudukan duduk ke posisi berdiri).

Nitrogliserin juga harus digunakan dengan berhati-hati dalam subjek dengan alahan kepada nitroderivatives lain, kerana kes-kes toleransi silang diketahui.

Pengambilan nitrogliserin boleh menyebabkan kesan sampingan yang dapat mengurangkan keupayaan untuk bertindak balas, oleh itu, memandu kenderaan dan menggunakan mesin tidak disyorkan, terutama semasa tempoh terapi pertama.

Interaksi Farmakologi

Mana ubat-ubatan dan makanan atau minuman mana yang boleh mengganggu aktiviti Nitroglycerin?

Penggunaan nitrogliserin dan ubat-ubatan berikut dapat meningkatkan kesan hipotensi nitrogliserin:

Antidepresan Tricyclic;
Ubat yang digunakan dalam rawatan disfungsi erektil (phosphodiesterase type 5 inhibitors);
antihipertensi;
diuretik;
penenang;
Lain-lain nitroderivatives.

Tambahan pula, disebabkan oleh kemungkinan interaksi dadah, adalah perlu untuk memberitahu doktor anda jika anda mengambil mana-mana ubat berikut:

acetylcysteine;
heparin;
alteplase;
dihydroergotamine;
Acetylsalicylic acid dan NSAID lain (Ubat Anti-Radang Bukan Steroidal).

Walau bagaimanapun, adalah dinasihatkan supaya memaklumkan kepada doktor anda jika anda mengambil - atau baru-baru ini telah diambil - ubat-ubatan atau bahan apa-apa jenis, termasuk ubat tidak preskripsi, produk herba dan produk herba.

Akhirnya, semasa terapi nitrogliserin, adalah perlu untuk meminimumkan, atau lebih baik, menghapuskan penggunaan alkohol sama sekali.

Kesan sampingan

Apa kesan yang tidak diingini yang boleh menyebabkan Nitroglycerin?

Seperti semua ubat, nitrogliserin boleh menyebabkan beberapa kesan sampingan, walaupun tidak semua pesakit mengalaminya. Jenis dan keamatan yang mana kesan yang tidak diingini berlaku, sebenarnya, berbeza dari individu ke individu bergantung kepada jenis bentuk farmaseutikal dan laluan pentadbiran yang digunakan, bergantung kepada dos ubat yang diambil dan kepekaan setiap orang kepada bahan aktif yang sama.

Walau bagaimanapun, kesan sampingan utama yang mungkin berlaku semasa terapi nitrogliserin diterangkan di bawah.

Gangguan Sistem Saraf

Pengambilan Nitroglycerin boleh menyebabkan sakit kepala yang teruk, pening, mengantuk dan kekeliruan mental.

Gangguan kardiovaskular

Nitrogliserin boleh menyebabkan gangguan kardiovaskular, seperti:

Hipotensi dan hipotensi ortostatik;
Tachycardia refleks;
berdebar-debar;
pengsan;
Berkedip panas;
Bradikardia paradoks.

Gangguan gastrointestinal

Pengambilan nitrogliserin boleh memihak kepada kemunculan loya, muntah dan pedih ulu hati (kesan sampingan yang terakhir, bagaimanapun, jarang terjadi).

Dalam kes pentadbiran rektum, cirit-birit mungkin juga berlaku.

Kelainan kulit dan subkutan

Berikutan pentadbiran nitrogliserin, berikut mungkin berlaku:

Ruam kulit;
erythema;
Pembakaran dan kerengsaan di tapak permohonan atau suntikan (secara amnya, kesan sekunder ini berlaku hanya apabila patch transdermal, penyelesaian infusi atau salap rektum digunakan).

Kesan Sampingan Lain

Kesan sampingan lain yang mungkin berlaku semasa terapi nitrogliserin adalah:

Malah tindak balas alahan yang teruk;
Rasa kelemahan;
Penglihatan kabur;
Berkeringat berpanjangan;
sianosis;
Methaemoglobinaemia.

Overdose

Mengambil nitrogliserin dosis tinggi boleh membawa kepada gejala-gejala seperti:

Penurunan tekanan darah yang teruk;
berdebar-debar;
Tachycardia refleks;
loya;
muntah;
Kemerahan kulit;
Pengeringan sejuk;
Sakit kepala berterusan dan berdenyut;
pening;
Gangguan penglihatan;
Meningkatkan tekanan intrakranial;
sawan;
Runtuh (syncope);
Penangkapan jantung;
Methaemoglobinaemia.

Akhirnya, dalam kes-kes yang paling serius yang berlebihan, kematian juga mungkin berlaku.

Oleh itu, memandangkan keseriusan simptomologi, dalam kes kecurigaan atau penemuan overdosis nitrogliserin, pentadbiran ubat harus segera dihentikan (keluarkan patch, hentikan penyerapan, dan lain-lain) dan perlu menghubungi doktor dan bantuan perubatan dengan serta-merta. Oleh itu, pesakit harus menjalani semua rawatan yang sesuai untuk mengatasi gejala-gejala yang teruk yang disebabkan oleh overdosage.

Mekanisme tindakan

Bagaimanakah kerja Nitroglycerin?

Nitrogliserin adalah bahan aktif dengan tindakan vasodilatory, oleh itu, ia dapat meredakan otot licin vaskular . Ini berlaku kerana nitrogliserin, sekali ditadbir, mengeluarkan nitrogen oxide ( NO ), vasodilator kuat yang juga dihasilkan oleh badan pada tahap endothelial.

Khususnya, kesan dilatasi vena nitrogliserin berlaku di atas arteri, dengan itu memihak kepada pengurangan pramel kardiak. Selain itu, bahan aktif juga mendorong sedikit penurunan rintangan arterius dan periferal periferal.

Kesemua kesan ini bermakna terdapat penjimatan dalam kerja jantung dan pengurangan penggunaan oksigen oleh miokardium.

Oleh kerana mekanisme tindakan ini, nitrogliserin mampu mengatasi dan mencegah serangan serangan angina.

Begitu juga, apabila nitrogliserin ditadbir pada paras rektum, vasodilation berlaku dengan kelonggaran kelonggaran sphincter dubur dalaman dan pengurangan kesakitan yang berkaitan dengan fisur dubur.

Kaedah penggunaan dan Posologi

Seperti yang dinyatakan, nitrogliserin boleh didapati dalam bentuk farmaseutikal yang berbeza yang boleh ditadbir melalui laluan yang berlainan dan boleh digunakan untuk merawat pelbagai gangguan dan penyakit.

Tompok transdermal

Tompok transdermal berasaskan nitrogliserin digunakan untuk rawatan pencegahan angina pectoris. Mereka boleh didapati dalam dos berikut: 2.5 mg / 24 jam; 5 mg / 24 jam; 10 mg / 24 jam; 15 mg / 24 jam.

Biasanya, terapi bermula dengan penggunaan patch transdermal yang mengandungi 2.5-5 mg nitrogliserin yang mesti diganti selepas 24 jam. Selepas itu, dos terapeutik dapat ditingkatkan sehingga maksimum 10-15 mg nitrogliserin setiap hari.

Sila ambil perhatian

Untuk mengelakkan penampilan tachyphylaxis (toleransi jangka pendek), patch berasaskan nitrogliserin harus tetap digunakan pada kulit untuk maksimum 12-16 jam, supaya mempunyai selang masa "bebas" sekurang-kurangnya 8- 12 jam ( pentadbiran sekejap ). Setelah itu, patch baru boleh digunakan, selama 24 jam telah berlalu sejak aplikasi sebelumnya. Walau bagaimanapun, adalah dinasihatkan untuk mengikuti arahan yang diberikan oleh doktor dan apa yang dilaporkan pada kemasukan pakej produk ubat yang akan digunakan.

Tali sebaiknya digunakan pada dada dan tidak di hujung lengan atau kaki, pada kulit yang cedera atau jengkel dan pada parut. Walau bagaimanapun, untuk mendapatkan maklumat lanjut mengenai penggunaan dan pemakaian tatal transdermal yang mengandungi nitrogliserin, lihat risalah maklumat ubat yang ditetapkan oleh doktor.

Sublingual Spray

Nitrogliserin dalam bentuk semburan sublingual terutamanya digunakan untuk rawatan pencegahan jangka pendek angina pectoris dan untuk rawatan saina pectoris sawan.

Untuk mencegah serangan angina pectoris, dos yang disyorkan adalah 300 mikrogram nitrogliserin yang akan diambil sekurang-kurangnya 2-3 minit sebelum keadaan yang boleh memihak kepada rupa serangan, contohnya, usaha fizikal yang hebat, perubahan yang kuat suhu, dan lain-lain (untuk mengetahui lebih lanjut tentang keadaan yang boleh memihak kepada rupa serangan itu, dapatkan nasihat doktor anda).

Untuk rawatan angina pectoris, bagaimanapun, adalah disyorkan untuk mentadbir 300 mikrogram nitrogliserin. Sekiranya krisis tidak dapat diselesaikan, disarankan untuk mengulangi pentadbiran sekali atau dua kali pada selang waktu kira-kira 2-3 minit.

Sudah tentu, kerana ia adalah semburan sublingual, ubat itu mesti dibebaskan di bawah lidah. Walau bagaimanapun, dalam hal ini juga, untuk maklumat lebih lanjut tentang penggunaan semburan sublingual yang betul berdasarkan nitrogliserin, bacalah bacaan risalah yang diresepkan oleh doktor.

Tablet

Tablet Nitrogliserin digunakan untuk merawat angina pectoris akut. Biasanya tablet ini mengandungi 300 mikrogram bahan aktif.

Sekiranya serangan akut, dos yang disyorkan adalah satu tablet. Ini mesti hancur dengan gigi dan kemudian cair di bawah lidah.

Jika serangan berterusan, kami cadangkan mengambil tablet lain selepas beberapa minit.

Penyelesaian untuk Infusi

Nitrogliserin boleh diberikan secara parenteral dalam rawatan kejang angina pectoris, dalam rawatan kegagalan ventrikel kiri akut berikutan atau tidak dengan infark miokard akut, dalam rawatan edema pulmonari akut dan pra-edema pulmonari dan sekiranya berlaku krisis hipertensi.

Dos mesti ditubuhkan oleh doktor secara individu untuk setiap pesakit. Walau bagaimanapun, dos adalah 0.5-6 mg / jam untuk diberikan oleh infusi intravena berterusan.

Rectal Pomade

Nitrogliserin dalam bentuk salur rektum digunakan untuk rawatan kesakitan yang disebabkan oleh fisur dubur.

Dalam kes ini, dos nitrogliserin yang disyorkan ialah kira-kira 1.5 mg nitrogliserin. Salap mesti digunakan di saluran dubur dengan jari anda setiap 12 jam. Untuk mendapatkan maklumat lanjut mengenai cara memohonnya, minta nasihat doktor anda dan baca dengan teliti kemasukan pakej untuk ubat yang ditetapkan olehnya.

Kehamilan dan Laktasi

Bolehkah Nitroglycerin digunakan semasa hamil dan menyusu?

Oleh kerana tidak ada kajian yang boleh dipercayai yang dapat menentukan penggunaan nitrogliserin yang aman pada wanita hamil atau menyusui, penggunaan ubat dalam kategori pesakit ini umumnya kontraindikasi.

Walau bagaimanapun, keputusan sama ada atau tidak untuk mentadbir nitrogliserin kepada wanita hamil dan ibu menyusu adalah semata-mata dan semata-mata dengan doktor.

kontra

Apabila Nitroglycerin tidak boleh digunakan

Penggunaan nitrogliserin dikontraindikasikan dalam kes berikut:

Hipersensitiviti yang diketahui kepada nitrogliserin sendiri atau kepada nitrat lain;
Kegagalan peredaran akut;
Dengan kehadiran hipotensi teruk (tekanan maksimum kurang daripada 90 mmHg);
Anemia yang teruk;
Edema pulmonari toksik;
Trauma kepala;
Hipovolemia yang teruk (penurunan dalam darah beredar);
Tekanan intrakranial dan / atau intraokular yang tinggi;
Dengan kehadiran cardiomyopathy hypertrophic occlusive;
Dalam kes stenosis aorta, stenosis mitral atau perikarditis konstruktif;
Sekiranya pengambilan sildenafil bersama atau ubat-ubatan lain yang digunakan dalam rawatan disfungsi erektil;
Dalam kehamilan;
Semasa menyusu.