Cefazolin

Cefazolin adalah antibiotik jenis β-laktam kepunyaan kelas cephalosporin generasi pertama.

Cefazolin - Struktur Kimia

Cefazolin terutamanya aktif terhadap bakteria Gram-positif, sementara ia tidak begitu berkesan terhadap bakteria Gram-negatif.

Daripada semua cephalosporins generasi pertama, cefazolin - apabila disuntikkan - adalah yang paling menjengkelkan.

tanda-tanda

Untuk apa yang digunakan

Penggunaan cefazolin ditunjukkan untuk rawatan jangkitan yang disebabkan oleh bakteria sensitif terhadap cefazolin itu sendiri, termasuk:

• Jangkitan saluran udara;
• Jangkitan Genitourinary;
• Jangkitan ginekologi;
• Penyakit tisu kulit dan lembut;
• Jangkitan gastrousus;
• Jangkitan mata;
• Jangkitan otorhinolaryngological;
• Jangkitan hepatobiliaria;
• Jangkitan Osteoarticular;
• peritonitis;
• septisemia;
• apendiks;
• Endokarditis bakteria.

Tambahan pula, cefazolin boleh digunakan untuk profilaksis dan rawatan jangkitan pembedahan.

Amaran

Sebelum memulakan terapi cefazolin adalah perlu untuk mengecualikan sebarang alergi terhadap cephalosporins lain, penisilin atau antibiotik β-laktam yang lain.

Sekiranya berlaku tindak balas alahan, rawatan dengan cefazolin perlu dihentikan dengan serta-merta.

Berhati-hati harus dilakukan apabila mentadbir cefazolin kepada pesakit yang mengalami gangguan gastrousus, terutamanya kolitis.

Rawatan dengan cefazolin mungkin memihak kepada perkembangan bakteria yang tahan terhadap antibiotik itu sendiri, atau ia mungkin memihak kepada penampilan superinfeksi clostridial yang bertanggungjawab untuk timbulnya kolitis pseudomembranous. Kes malahan kolitis pseudomembranous biasanya diselesaikan dengan gangguan rawatan yang mudah. Kes-kes yang paling serius, sebaliknya, juga memerlukan rawatan farmakologi.

Cefazolin boleh menyebabkan gangguan pembekuan, oleh itu, semakan biasa diperlukan dalam kes terapi antikoagulan yang bersamaan.

Kes positif kepada ujian Coombs (kadang-kadang palsu) telah dilaporkan semasa terapi dengan cefazolin, yang juga boleh berlaku pada neonat dan wanita yang mengambil ubat sebelum melahirkan.

Disebabkan oleh nephrotoxicity of cefazolin, pemeriksaan fungsi buah pinggang yang sesuai harus dilakukan pada pesakit dengan penyakit ginjal yang disyaki sebelum memulai pengobatan dengan obat tersebut. Pesakit yang berusia lebih dari 50 tahun, pesakit yang mempunyai sejarah penyakit buah pinggang dan pesakit yang juga mengambil ubat nefrotoxic lain mempunyai risiko peningkatan keracunan buah pinggang.

interaksi

Probenecid (ubat yang digunakan dalam rawatan gout dan hyperuricemia) mengurangkan kadar penghapusan cefazolin dan - akibatnya - meningkatkan kepekatan plasmanya.

Penggunaan cefazolin dan ubat nefrotoxic yang saling berkaitan - seperti misalnya aminoglycosides, colistin atau vancomycin (ubat antibiotik lain) - harus dielakkan.

Beberapa jenis antibiotik - seperti aminoglikosida, penisilin atau kloramfenikol - boleh mempunyai kesan sinergistik terhadap aktiviti bakterisida cefazolin.

Sekiranya terapi antikoagulan sedang berjalan - semasa rawatan dengan cefazolin - mungkin perlu menyesuaikan dosis antikoagulan oral yang diberikan.

Kesan sampingan

Cefazolin boleh menyebabkan pelbagai jenis kesan sampingan, walaupun tidak semua pesakit mengalami mereka. Ini bergantung pada kepekaan yang berbeza yang setiap individu mempunyai terhadap dadah; Oleh itu, tidak dikatakan bahawa kesan-kesan yang tidak diingini ditunjukkan dengan semua dan dengan intensitas yang sama dalam setiap pesakit.

Berikut adalah kesan buruk utama yang mungkin berlaku semasa terapi cefazolin.

Reaksi alahan

Cefazolin boleh mencetuskan reaksi alahan pada individu sensitif. Reaksi ini boleh berlaku dengan gejala seperti:

• urtikaria;
• gatal-gatal;
• Letusan kulit;
• demam;
• menggigil;
• Gejala yang serupa dengan penyakit serum;
• eosinofilia;
• edema;
• erythema;
• angioedema;
• Sindrom Stevens-Johnson;
• Nekrolisis epidermis toksik;
• Dermatitis exfoliative;
• Reaksi anaphylactic, walaupun yang serius.

Gangguan sistem darah dan limfa

Terapi dengan cefazolin boleh menyebabkan gangguan dalam sistem yang bertanggungjawab untuk pengeluaran sel darah (sistem hemolymphopoietic, sebenarnya). Gangguan seperti itu boleh menyebabkan:

• Anemia Aplastic;
• Anemia hemolitik;
• Plateletopenia (iaitu penurunan bilangan platelet dalam aliran darah), dengan peningkatan risiko pendarahan;
• Leukopenia, iaitu pengurangan bilangan leukosit dalam aliran darah;
• Agranulocytosis, iaitu pengurangan berlebihan granulosit dalam aliran darah.

Walau bagaimanapun, kesan sampingan ini jarang berlaku.

Gangguan hepatobiliary

Rawatan dengan cefazolin boleh menyebabkan perubahan dalam kepekatan darah enzim hati, meningkatkan kepekatan darah bilirubin, disfungsi hati dan kolestasis.

Gangguan gastrointestinal

Rawatan dengan cefazolin boleh menyebabkan mual, muntah, cirit-birit, sakit perut, dispepsia, glossitis dan pedih ulu hati.

Secara amnya, kesan pada sistem gastrointestinal adalah ringan dan sementara. Lebih jarang, di sisi lain, mereka boleh berlaku dalam bentuk yang teruk dan mungkin memerlukan gangguan terapi.

Gangguan buah pinggang

Rawatan dengan cefazolin boleh menyebabkan peningkatan sementara dalam creatinemia dan azotemia. Tambahan pula - walaupun lebih jarang - ubat boleh menyebabkan kegagalan buah pinggang akut yang berkaitan dengan nefritis interstitial.

Gangguan sistem saraf

Selepas pentadbiran intramuskular cefazolin, sakit kepala, pening dan keletihan mungkin berlaku.

Kesan sampingan yang lain

Kesan sampingan lain yang mungkin berlaku semasa rawatan dengan cefazolin adalah:

• Kesakitan dan pengerasan tisu selepas pentadbiran intramuskular;
• radang urat darah;
• Gatal-gatal seks atau dubur;
• vaginitis;
• Moniliasis.

Overdose

Gejala yang boleh berlaku dalam kes overdosis dengan cefazolin adalah:

• Sakit, keradangan dan flekbitis di tapak suntikan;
• Sense of failure;
• sakit kepala;
• paresthesia;
• Kejang, terutamanya pada pesakit yang mengalami kekurangan buah pinggang di mana terdapat pengumpulan ubat;
• Perubahan pada creatinemia, bilirubinemia azotemia dan tahap darah enzim hati;
• thrombocytopenia;
• eosinofilia;
• leukopenia;
• Pelanjutan masa Prothrombin.

Oleh kerana tidak ada penawar terhadap hyperdosage cefazolin, rawatan hanya simptomatik dan menyokong. Walau bagaimanapun, hemodialisis boleh berguna.

Walau apa pun, jika anda mengesyaki anda telah mengambil ubat yang berlebihan, anda mesti segera memaklumkan kepada doktor anda.

Mekanisme tindakan

Cefazolin adalah cephalosporin, oleh itu, ia bertindak dengan menghalang sintesis peptidoglycan (dinding sel bakteria).

Peptidoglycan adalah polimer yang terdiri daripada rantaian selari karbohidrat nitrogenasi, yang disatukan oleh ikatan melintang antara residu asid amino. Obligasi ini dibentuk terima kasih kepada tindakan enzim tertentu, transammidase.

Cefazolin mampu mengikat transamidase dengan itu menghalang pembentukan bon yang disebutkan di atas. Dengan cara ini, kawasan yang lemah dijana dalam peptidoglycan yang membawa kepada lisis sel bakteria dan, akibatnya, sehingga kematiannya.

Cara Penggunaan - Posologi

Cefazolin boleh didapati untuk pentadbiran intramuskular. Ia adalah dalam bentuk serbuk dan pelarut untuk penyelesaian untuk suntikan yang mesti bercampur sebelum ubat diberikan.

Dos dari cefazolin mestilah ditubuhkan oleh doktor mengikut jenis dan keterukan jangkitan yang akan dirawat dan mengikut keadaan kesihatan pesakit.

Dalam sebarang kes, dos cefazolin yang biasanya diberikan kepada orang dewasa adalah 1-3 g, dibahagikan kepada dos yang sama yang akan diberikan dua atau tiga kali sehari.

Dalam rawatan jangkitan ringan atau sederhana pada kanak-kanak, dos harian cefazolin adalah 25-50 mg / kg berat badan, dibahagikan kepada 3-4 dosis yang sama yang akan ditadbir pada siang hari. Dalam jangkitan teruk, dos ubat meningkat kepada 100 mg / kg berat badan.

Pada kanak-kanak di bawah umur 1 bulan, cefazolin tidak boleh diberikan.

Pengurangan dosis cefazolin biasanya dikendalikan adalah perlu pada pesakit yang mengalami kekurangan buah pinggang.

Dalam profilaksis jangkitan pembedahan, dos cefazolin yang biasanya digunakan ialah 0.5-1 g ubat, yang akan diberikan 30 hingga 60 minit sebelum pembedahan.

Kehamilan dan Laktasi

Penggunaan cefazolin oleh wanita hamil hanya boleh dilakukan dalam kes keperluan sebenar.

Cefazolin diekskresikan pada kepekatan rendah susu ibu, oleh itu, berhati-hati harus digunakan semasa mentadbir ubat untuk menyusukan ibu.

kontra

Penggunaan cefazolin adalah kontraindikasi dalam kes berikut:

• Hipersensitif yang diketahui kepada cefazolin sendiri, kepada cephalosporins lain atau kepada antibiotik β-laktam lain (contohnya, penisilin);
• Pada bayi baru lahir yang awal;
• Pada bayi baru lahir dengan kurang daripada sebulan.