keluasan
Istilah " ubat anestetik " digunakan untuk menunjukkan kumpulan heterogen bahan aktif yang - dengan bertindak di laman web yang berlainan dan dengan mekanisme tindakan yang berbeza - mendorong anestesia .
Walau bagaimanapun, perlu disifatkan bahawa anestetik tidak menyebabkan analgesia, kerana - bertentangan dengan apa yang berlaku kepada ubat penghilang rasa sakit - mereka tidak dapat menghalang sintesis dan pembebasan mediator kesakitan, atau tidak berinteraksi dengan reseptor kesakitan .
Walau bagaimanapun, berdasarkan di atas, ubat anestetik boleh dibahagikan kepada dua kumpulan makro:
- anestetik am (yang menyebabkan kehilangan sensitiviti yang dikaitkan dengan kehilangan kesedaran)
- anestesia tempatan (yang melakukan tindakan tempatan, tepatnya, tanpa kehilangan kesedaran).
Anestetik Umum
Seperti yang dinyatakan, ubat anestetik am mendorong anestesia dengan kehilangan kesedaran .
Keadaan anestesia umum yang ideal perlu dicirikan oleh kehilangan semua sensasi dan juga harus dikaitkan dengan penuaan analgesia dan otot. Tujuan-tujuan ini terutamanya dicapai melalui kemurungan neuron di kawasan tertentu sistem saraf pusat, seperti kawasan kortikal, di mana anestetik berinteraksi dengan sel stellate dan dengan sel-sel piramidal.
Untuk mencapai keadaan anestesia yang disebutkan di atas, adalah perlu untuk menggunakan ubat bius yang sesuai, yang sepatutnya:
- Mengalami keadaan anestesia pembedahan yang cepat (dicirikan oleh ketidaksadaran, pernafasan biasa, kehilangan refleks tulang belakang dan kehilangan nada otot);
- Mengurangkan kelonggaran otot rangka;
- Bebas dari ketoksikan dan kesan sampingan;
- Mempunyai margin keselamatan yang besar;
- Benarkan kebangkitan yang cepat dan menyenangkan dari keadaan anestesia;
- Berhati-hati dari sudut pandangan kimia;
- Mempunyai kos yang rendah.
Seperti yang boleh dibayangkan, anestetik yang ideal malangnya belum dikenalpasti. Walau bagaimanapun, sejak penemuan anestetik pertama sehingga kini, penyelidikan dalam bidang ini telah membuat kemajuan yang besar, menjadikannya mungkin untuk mensintesis ubat anestetik yang semakin selamat dan berkesan.
Pada masa ini, anestetik umum boleh dibahagikan kepada dua kategori:
- anestetik penyedutan am
- anestetik intravena umum.
Di bawah ini, kategori-kategori ini akan digambarkan dengan ringkas, tetapi pertama-tama ia berguna untuk memahami mekanisme tindakan yang dilakukan oleh ubat-ubatan ini.
Mekanisme tindakan anestetik am
Sebenarnya, mekanisme tepat yang mana anestesi umum melaksanakan tindakan mereka belum dikenal pasti sepenuhnya dan masih menjadi objek kajian.
Selama bertahun-tahun pelbagai hipotesis telah dibuat dalam usaha untuk menentukan mekanisme yang mana ubat-ubatan ini menghasilkan keadaan bius umum, mencapai kesimpulan bahawa setiap prinsip aktif dapat bertindak dengan mekanisme tindakan yang berbeza berdasarkan ciri-cirinya.
Walau bagaimanapun, pada masa ini, hipotesis yang paling terakreditasi ialah saluran ion dan reseptor protein. Menurut hipotesis ini, mekanisme tindakan yang dilakukan oleh anestetik menjalankan aktivitinya adalah berkaitan dengan interaksi langsung dengan saluran ion yang terdapat pada membran sel-sel saraf, dan interaksi dengan reseptor dapat memodulasi saluran ion secara ionik.
Khususnya, berikutan beberapa kajian yang dilakukan dalam hal ini, ia muncul bahawa anestetik umum terutamanya mempengaruhi aliran kalsium sel dan ion natrium.
Lebih terperinci, pelbagai bahan aktif telah ditunjukkan untuk mempunyai pertalian untuk penerima reseptor gamma-aminobutyric A (reseptor GABAA). Reseptor ini adalah saluran ionik yang - sekali diaktifkan oleh ligannya (asma gamma-aminobutyric, atau GABA, sebenarnya) - membuka, membolehkan kemasukan ion klorida ke dalam neuron dan menyebabkan hiperpolarisasi, dengan kesan penghambaan. Tidak menghairankan, GABA adalah neurotransmitter yang paling penting dalam sistem saraf pusat kita.
Anestetik umum bertindak dengan cara yang sama dengan GABA, iaitu mereka mengikat tapak khusus yang terdapat di reseptor yang disebutkan di atas, mengaktifkannya dan dengan itu menghasilkan kesan penghambatan pada sel-sel saraf.
Selain itu, anestetik umum juga telah terbukti dapat menimbulkan permusuhan terhadap reseptor NMDA . Yang terakhir adalah reseptor saluran yang - apabila diaktifkan oleh lutut glutamatnya (neurotransmitter yang paling penting di dalam badan kita) - memihak kemasukan ion natrium ke dalam neuron, mempromosikan keceriaan.
Dengan antagonisasi reseptor yang disebutkan di atas, oleh itu, kesan sebaliknya diperoleh, oleh itu kesan penghalang yang memihak kepada anestesia.
Anestetik penyedutan am
Anestetik penyedutan umum, secara amnya, adalah ubat-ubatan yang terdapat dalam bentuk cecair yang tidak menentu yang ditadbir, bercampur dengan gas lain, kepada pesakit yang mesti dibiakkan.
Sudah tentu, tahap anestesia yang boleh dicapai bergantung kepada jenis anestetik yang digunakan dan kepekatannya dalam campuran gas.
Sekali dihidu, anestetik itu mencapai paru-paru dan alveoli, di tahap yang disuburkan dalam darah. Kemudian, melalui aliran darah, prinsip aktif mencapai sistem saraf pusat, di mana ia melakukan tindakannya.
Antara anestetik penyedutan am yang paling biasa digunakan dalam terapi, kami menyebut isoflurane, desflurane, sevoflurane dan methoxyflurane . Bahan-bahan aktif ini adalah hidrokarbon fluorin yang dapat menyebabkan - walaupun jarang - hepatotoxicity, nefrotoxicity dan hyperthermia malignan.
Akhirnya, juga nitrous oxide (biasanya dipanggil gas lucu) jatuh ke dalam kategori anestetik penyedutan am yang kebanyakannya digunakan dalam amalan klinikal.
Anestetik intravena umum
Anestetik generik intravena yang paling sering digunakan adalah propofol, ketamin (atau ketamin, jika anda lebih suka) dan barbiturates bertindak ultra-pendek seperti thiopental .
Sebaik sahaja disuntik, bahan-bahan aktif ini segera sampai ke sistem saraf pusat melalui aliran darah, melakukan aktiviti anestetik yang sangat pesat. Walau bagaimanapun, tempoh tindakan mereka agak singkat.
Atas sebab ini, dalam kebanyakan kes, ubat-ubatan ini digunakan untuk induksi anestesia yang kemudiannya akan dikekalkan oleh pentadbiran berikutnya anestetik penyedutan umum.
Anestetik tempatan
Anestesi tempatan - sebagai salah satu yang mudah boleh meneka dari nama mereka sendiri - adalah ubat-ubatan yang, jika diberikan secara topikal atau parenterally di kawasan tempatan, dapat mendorong anestesi terhad ke kawasan permohonan / suntikan ubat itu sendiri .
Antara anestetik tempatan utama yang digunakan dalam terapi, kami menyebutkan benzocaine, lidocaine, articaine, chloroprocaine, mepivacaine, bupivacaine, levobupivacaine dan ropivacaine .
Mekanisme tindakan anestetik tempatan
Anestetik tempatan, serupa dengan apa yang berlaku untuk anestetik am, melaksanakan tindakan mereka dengan bertindak pada saluran ion yang terdapat dalam membran sel-sel saraf.
Lebih terperinci, anestetik tempatan dapat mengikat saluran natrium yang bergantung kepada voltan, menghalang ion ini daripada memasuki sel, dengan itu menghalang pengujaan dan dengan demikian mendorong status anestesia tempatan.
Walau bagaimanapun, tapak reseptor sebenar yang mengikat anestetik tempatan belum dikenal pasti.
Kesan sampingan anestetik tempatan
Kesan yang tidak diingini yang mungkin berlaku berikutan pentadbiran ubat-ubatan anestetik tempatan seolah-olah disebabkan oleh interaksi ubat-ubatan yang sama dengan penerima reseptor dan saluran ion yang hadir di atas membran yang mengagumkan, seperti, contohnya saluran natrium dan kalsium yang terdapat pada tahap reseptor cholinergik jenis jantung dan nicotinik yang hadir dalam persimpangan neuromuskular dan dalam sistem saraf pusat.
Selalunya, walaupun jarang, anestetik tempatan - serta ubat anestetik umum dan sebarang bahan aktif lain - boleh menimbulkan tindak balas alahan pada individu yang sensitif.
