rifampin

Rifampicin adalah antibiotik yang termasuk kelas rifamycin. Ia adalah sebatian sintetik yang berasal dari rifamycin B, yang dihasilkan oleh Nocardia mediterranei .

Rifampicin - Struktur Kimia

Rifampicin mempunyai tindakan bakteria (iaitu mampu membunuh bakteria) dan dipasarkan dalam bentuk formulasi farmasi yang sesuai untuk pentadbiran lisan dan parenteral.

tanda-tanda

Untuk apa yang digunakan

Monoterapi Rifampicin digunakan untuk profilaksis jangkitan yang disebabkan Neisseria meningitidis dan Haemophilus influenzae .

Sebaliknya, dalam hubungan dengan antibiotik lain, rifampicin digunakan dalam rawatan:

batuk kering;
kusta;
endokarditis;
osteomielitis;
Legionellosis yang teruk;
Brucellosis akut;
Jangkitan saluran kencing yang rumit.

Amaran

Pesakit dewasa, sebelum memulakan rawatan dengan rifampicin, mesti menjalani pengiraan dan kawalan sel darah untuk menentukan tahap darah bilirubin, enzim hati dan kreatinin.

Rifampicin mempunyai kapasiti enzim yang mendorong dan, oleh karenanya, dapat menyebabkan peningkatan metabolisme banyak substrat endogen, termasuk vitamin D dan hormon yang dihasilkan oleh kelenjar tiroid dan adrenal.

Rifampicin boleh menyebabkan kerosakan porfiria pada pesakit yang terjejas.

Rifampicin boleh memberi warna merah kepada air kencing, peluh, air mata dan dahak. Tambahan pula, kanta lekap lembut yang dipakai oleh pesakit pada terapi rifampicin dilaporkan mempunyai warna merah kekal.

Banyak berhati-hati harus digunakan ketika mentadbir rifampicin pada awal usia dan pada pesakit tua dengan status pemakanan yang kurang baik, terutama ketika antibiotik digunakan dalam kombinasi dengan isoniazid untuk pengobatan tuberkulosis.

Pentadbiran rifampicin pada pesakit dengan fungsi buah pinggang yang merosakkan hanya perlu dilakukan jika perlu dan di bawah pengawasan perubatan yang ketat. Fungsi hati pesakit ini mesti sentiasa dipantau. Sekiranya gejala keracunan hati yang mungkin timbul, rawatan dengan rifampisin perlu dihentikan.

Rifampicin boleh mengurangkan keberkesanan pil kontraseptif, oleh itu, adalah dinasihatkan untuk menggunakan kaedah kontrasepsi bukan hormon untuk tempoh terapi antibiotik.

interaksi

Rifampicin adalah pencetus enzim sitokrom hepatik P450, oleh itu, ia dapat mempromosikan penghapusan dan, dengan itu, mengurangkan keberkesanan ubat-ubatan yang dimetabolisme oleh cytochrome P450 yang sama. Di antara ubat-ubatan ini, kita ingat:

Anticonvulsants ;
Antiarrhythmics ;
Beberapa ubat antikanser ;
Antipsikotik ;
Antidepresan Tricyclic ;
Anticoagulan lisan ;
Barbiturates dan benzodiazepines ;
Chloramphenicol (antibiotik);
Fluoroquinolones (ubat antibakteria);
Kontraseptif oral ;
Kortikosteroid ;
Analgesik opioid ;
Antiemetik (antiviral);
Levothyroxine ;
Theophylline .

Pentadbiran rifampicin dan saquinavir dan ritonavir (ubat antivirus yang digunakan dalam rawatan AIDS) boleh meningkatkan risiko keracunan hati. Oleh itu, persatuan ini harus dielakkan.

Risiko hepatotoksisitas juga meningkat dengan pengawalan bersamaan rifampicin dan halothane (anestetik am) atau isoniazid (digunakan untuk merawat malaria). Oleh itu, penggunaan rifampicin dan halothana yang bersamaan perlu dielakkan, sementara pesakit pada terapi rifampisin dan isoniazid perlu dipantau dengan teliti.

Pentadbiran bersama atovaquone (ubat yang digunakan dalam rawatan malaria) dan rifampicin menyebabkan penurunan kepekatan plasma atovaquone dan peningkatan dalam kepekatan plasma rifampicin.

Penggunaan ketoconazole (antijamur) dan rifampicin bersamaan menyebabkan penurunan dalam kepekatan darah kedua-dua ubat.

Rifampicin menyebabkan peningkatan dalam kepekatan plasma metabolit aktif enalapril (perencat ACE) apabila ditadbir bersama. Oleh itu, dos enalapril yang dikendalikan mungkin perlu diselaraskan.

Ubat antacid dapat mengurangkan penyerapan rifampicin.

Walau bagaimanapun, adalah baik untuk memaklumkan doktor anda jika anda mengambil - atau sekiranya anda baru-baru ini - sebarang jenis ubat, termasuk ubat-ubatan bukan preskripsi dan produk herba dan / atau homeopati.

Kesan sampingan

Rifampicin boleh menyebabkan pelbagai kesan sampingan, walaupun tidak semua pesakit mengalami mereka. Ini kerana setiap orang mempunyai kepekaan sendiri terhadap ubat itu. Oleh itu, dikatakan bahawa kesan yang tidak diingini tidak semua berlaku dengan intensiti yang sama dalam setiap pesakit.

Kesan sampingan utama yang mungkin berlaku semasa terapi rifampicin disenaraikan di bawah.

Gangguan hepatobiliary

Rawatan dengan rifampicin boleh menyebabkan hepatotoksisiti dan membawa kepada permulaan hepatitis.

Gangguan gastrointestinal

Terapi rifampicin boleh menyebabkan:

Mual dan muntah;
cirit-birit;
Ketidakselesaan perut;
Kolitis pseudomembranous.

Masalah tisu kulit dan subkutan

Semasa rawatan dengan reaksi kulit rifampicin seperti kemerahan, gatal-gatal dan ruam kecil mungkin berlaku.

Lebih jarang, tindak balas yang lebih teruk boleh berlaku, seperti reaksi pemphigoid, multidim erythema, sindrom Stevens-Johnson dan necrolysis epidermis toksik.

Gangguan sistem darah dan limfa

Semasa terapi rifampicin, kes:

Plateletopenia (iaitu penurunan bilangan platelet dalam aliran darah) disertai dengan ungu atau tidak;
Leukopenia, iaitu penurunan tahap darah leukosit;
Eosinophilia, iaitu peningkatan bilangan eosinofil dalam aliran darah;
Anemia hemolitik akut.

Tambahan pula - walaupun terdapat kes-kes agranulositosis yang jarang dilaporkan, ini adalah penurunan yang teruk dalam bilangan granulosit dalam aliran darah.

Gangguan buah pinggang dan saluran kencing

Rawatan dengan rifampicin boleh menyebabkan kekurangan adrenal pada pesakit yang mengalami gangguan fungsi adrenal sebelum dan kegagalan buah pinggang akut yang disebabkan oleh nefritis interstitial atau nekrosis tiub akut.

Kesan sampingan yang lain

Kesan sampingan lain yang mungkin berlaku semasa rawatan dengan rifampicin adalah:

edema;
Kelemahan otot;
myopathy;
demam;
menggigil;
Sakit kepala;
pening;
Kesakitan tulang;
nafas yg sulit;
berdehit;
Menurunkan tekanan darah dan kejutan;
Anafilaksis.

Overdose

Gejala yang boleh berlaku jika dos rifampisin diambil ialah:

Mual dan muntah, bahkan teruk;
Kesakitan abdomen;
sakit kepala;
gatal-gatal;
lesu;
Peningkatan pesat dalam tahap darah bilirubin dan enzim hati;
Pewarna coklat kulit, air kencing, najis, peluh dan air mata, yang intensinya bervariasi mengikut jumlah dadah yang diambil;
Edema muka dan periorbital;
tekanan darah rendah;
Aritmia ventrikular;
Sinus takikardia;
Penangkapan jantung;
sawan;
Kehilangan kesedaran.

Rawatan untuk dos berlebihan rifampicin perlu disokong dan gejala perlu dirawat apabila timbul.

Lavage gastrik dan pentadbiran arang diaktifkan mungkin berguna untuk menghilangkan antibiotik berlebihan dari saluran pencernaan.

Dalam sesetengah pesakit, hemodialisis juga berguna.

Mekanisme tindakan

Rifampicin menggunakan tindakan antibakterianya dengan menghalang transkripsi DNA. Lebih tepat lagi, rifampicin menghalang DNA RNA-polimerase bakteria yang bergantung kepada bakteria. Enzim ini mampu menyalin maklumat genetik yang terkandung dalam DNA ke dalam molekul RNA yang saling melengkapi.

Dengan menghalang sel bakteria daripada mengakses maklumat genetiknya, pelbagai aktiviti selular berhenti dan akhirnya membawa kepada kematian sel itu sendiri.

Cara Penggunaan - Posologi

Rifampicin boleh didapati untuk pentadbiran intravena sebagai serbuk dan pelarut untuk infusi dan untuk pentadbiran lisan dalam bentuk kapsul, tablet dan sirap.

Semasa terapi dengan rifampicin adalah perlu untuk mengikuti arahan yang diberikan oleh doktor, kedua-duanya berkenaan dengan jumlah ubat yang akan diambil dan tempoh rawatan.

Pentadbiran mulut

Untuk menggalakkan penyerapan rifampicin, disarankan untuk mengambil ubat pada perut kosong dan dari makanan.

Untuk rawatan tuberkulosis pada pesakit dewasa dengan berat badan lebih daripada 50 kg, dos rifampisin yang biasa diberikan adalah 600 mg sehari. Bagi pesakit yang mempunyai berat badan kurang daripada 50 kg, dos ubat yang biasa digunakan ialah 450 mg sehari.

Semasa rawatan tuberkulosis, rifampicin sentiasa diberikan dalam kombinasi dengan antibiotik yang lain.

Untuk rawatan jangkitan lain, dos biasa rifampicin adalah 900-1200 mg sehari, diambil dalam dua dos yang terbahagi.

Pada kanak-kanak, dos rifampicin yang disyorkan adalah 10-20 mg / kg berat badan, diambil dalam dua dos yang terbahagi. Kanak-kanak tidak boleh diberi dos harian lebih daripada 600 mg ubat.

Pentadbiran intravena

Pentadbiran rifampicin intravena ditunjukkan apabila keadaan pesakit tidak membenarkan pentadbiran oral.

Bagi kedua-dua rawatan tuberkulosis dan rawatan lain-lain jenis jangkitan, dos rifampicin biasanya diberikan kepada orang dewasa dengan infusi intravena adalah 600 mg ubat.

Kehamilan dan Laktasi

Rifampicin mampu melepasi plasenta, tetapi kesannya terhadap janin tidak diketahui. Kajian yang dilakukan terhadap tikus, bagaimanapun, telah menunjukkan bahawa rifampicin dos tinggi boleh menyebabkan kesan teratogenik. Tambahan pula, jika dikendalikan semasa minggu kehamilan yang terakhir, rifampicin dapat menggalakkan kemunculan perut pasca-natal pada bayi baru lahir dan ibu yang memerlukan rawatan yang mencukupi dengan vitamin K.

Berdasarkan fakta-fakta ini, rifampicin harus digunakan oleh wanita hamil hanya jika manfaat potensi yang dijangkakan kepada ibu lebih besar daripada potensi risiko pada janin dan hanya di bawah pengawasan medis yang ketat. Begitu juga untuk penggunaan antibiotik oleh ibu-ibu yang menyusu.