Erythromycin adalah ubat dengan tindakan antibiotik dan dianggap sebagai leluhur kelas macrolid. Ia mula-mula diperoleh dari budaya Streptomyces erythraeus .
Erythromycin - Struktur Kimia
Erythromycin mempunyai jenis tindakan antibiotik bacteriostatic, iaitu ia tidak membunuh sel bakteria, tetapi menghalang pertumbuhannya.
tanda-tanda
Untuk apa yang digunakan
Erythromycin digunakan untuk merawat jangkitan yang disebabkan oleh bakteria yang sensitif terhadapnya.
Lebih khusus, eritromisin ditunjukkan untuk rawatan:
- Jangkitan saluran udara atas dan bawah dan tisu lembut yang disebabkan oleh Streptococcus pyogenes ;
- Prophylaxis endokarditis bakteria yang disebabkan oleh Streptococcus viridans ;
- Infeksi saluran pernafasan atas dan bawah dan otitis telinga tengah yang disebabkan oleh Diplococcus pneumoniae ;
- Pneumonia atipikal primer yang disebabkan oleh Mycoplasma pneumoniae ;
- Jangkitan akut kulit dan tisu lembut oleh Staphylococcus aureus ;
- Jangkitan Listeria monocytogenes ;
- Jangkitan Legionella pneumophila ;
- Jangkitan Bordatella pertussis ;
- erythrasma;
- sifilis;
- Jangkitan saluran urogenital dengan Chlamydia trachomatis .
Lebih-lebih lagi, apabila digunakan dalam bentuk gel, eritromisin berkesan dalam rawatan bentuk jerawat papulopustular dengan komponen keradangan dominan.
Amaran
Kerana erythromycin terutamanya dimetabolisme oleh hati, berhati-hati harus digunakan apabila mentadbir ubat pada pesakit dengan fungsi hati yang berkurang, pada pesakit dengan penyakit ginjal dan pada pesakit tua.
Pesakit-pesakit tua dengan disfungsi hepatik dan / atau buah pinggang memberikan risiko yang lebih besar untuk memulakan ototoksisiti.
Rawatan dengan erythromycin pada dos yang tinggi dan untuk masa yang lama boleh menyebabkan kerosakan hati, jadi pemeriksaan fungsi hati yang kerap perlu dilakukan.
Sekiranya terdapat sebarang jenis reaksi alergi, rawatan erythromycin hendaklah dihentikan dengan serta-merta.
Kes stenosis pyloric infantile hypertrophic telah dilaporkan semasa terapi dengan erythromycin dalam profilaksis pertusis pada kanak-kanak, atau dalam rawatan jangkitan Chlamydia trachomatis neonatal.
Rawatan dengan eritromisin boleh menyebabkan kolitis pseudomembranous yang disebabkan oleh superinfeksi dengan bakteria tahan erythromycin sendiri (contohnya, Clostridium difficile ) yang lazimnya terdapat dalam flora bakteria manusia. Begitu juga, superinfections kulat juga biasanya terdapat dalam flora bakteria manusia (seperti jangkitan Candida albicans) boleh disukai.
Erythromycin boleh menyebabkan perpanjangan selang QT (selang masa yang diperlukan oleh miokardium ventrikel untuk merendahkan dan repolarize), termasuk kes-kes arrhythmia dan torsades tip yang juga boleh membawa maut, walaupun jarang berlaku.
Erythromycin boleh memperburuk kelemahan pesakit dengan myasthenia gravis (penyakit neuromuskular).
interaksi
Pentadbiran erythromycin dan ergotamin atau dihydroergotamine (ubat yang digunakan dalam rawatan migrain) boleh membawa kepada peningkatan ketoksikan akut ergotamin.
Penggunaan serentak erythromycin dan astemizole atau terfenadine (ubat antihistamin) boleh menyebabkan kesan sampingan yang serius terhadap jenis kardiovaskular, kadang kala dengan hasil yang teruk.
Pentadbiran erythromycin dan cisapride (ubat yang digunakan untuk meningkatkan motilitas gastrik), pimozide (ubat antipsikotik) atau klaritromisin ( makrolida lain) boleh menyebabkan pemanjangan selang QT.
Persatuan eritromisin dan statin (ubat-ubatan yang digunakan dalam rawatan hiperkolesterolemia) boleh menyebabkan rhabdomyolysis (iaitu pecahan sel-sel otot rangka dengan pelepasan akibat ke dalam aliran darah bahan-bahan yang terkandung dalam otot).
Erythromycin mengurangkan kadar penghapusan benzodiazepin seperti, alprazolam, midazolam dan triazolam, dengan itu meningkatkan kesan farmakologi mereka.
Erythromycin memperlihatkan kesan digoxin (ubat yang digunakan untuk meningkatkan kekuatan penguncupan jantung), antikoagulan oral, theophylline (digunakan dalam rawatan asma bronkial) dan zopiclone (ubat sedatif hipnosis).
Erythromycin boleh meningkatkan keracunan yang disebabkan oleh colchicine (ubat yang digunakan dalam rawatan gout).
Erythromycin boleh meningkatkan tahap darah ubat yang dimetabolisme seperti anda dengan cytochrome P3A4, termasuk:
- Carbamazepine, phenytoin dan valproate, ubat antiepileptik;
- Alfentanil, analgesik opioid;
- Methylprednisolone, glucocorticoid;
- Bromocriptine, ubat yang digunakan untuk merawat migrain;
- Quinidine, ubat antiarrhythmic;
- Vinblastine, antikanker;
- Sildenafil, ubat yang digunakan untuk disfungsi erektil.
Kesan sampingan
Erythromycin boleh mencetuskan pelbagai jenis kesan sampingan, walaupun tidak semua pesakit mengalaminya. Jenis kesan buruk dan keamatan yang mana ia berlaku bergantung kepada sensitiviti yang berbeza yang setiap individu mempunyai terhadap dadah. Oleh itu, setiap orang bertindak berbeza dengan terapi.
Berikut adalah kesan buruk utama yang mungkin berlaku semasa terapi eritromisin.
Gangguan gastrointestinal
Rawatan dengan eritromisin boleh menyebabkan:
- Kekejangan dan / atau sakit abdomen;
- loya;
- muntah;
- cirit-birit;
- pankreatitis;
- tiada selera makan;
- Kolitis pseudomembranous.
Reaksi alahan
Erythromycin boleh mencetuskan tindak balas alahan pada individu yang sensitif. Reaksi ini dapat dilihat dengan gejala seperti ruam, sarang dan reaksi anafilaksis.
Gangguan sistem saraf
Terapi Erythromycin boleh menyebabkan pening dan sawan.
Gangguan jantung
Rawatan dengan eritromisin boleh menyebabkan pemanjangan selang QT, torsades de pointes, aritmia dan takikardia ventrikel.
Gangguan telinga
Rawatan dengan eritromisin mungkin memihak kepada permulaan pekak berbalik. Tambahan pula, ubat boleh menyebabkan tinnitus, iaitu gangguan auditori yang dicirikan oleh persepsi denyutan, desakan, jingling, bersiul, dan lain-lain.
Gangguan buah pinggang dan saluran kencing
Terapi rythromycin boleh menyebabkan nefritis interstitial.
Kesan sampingan yang lain
Rawatan dengan eritromisin boleh menyebabkan disfungsi hepatik dan mungkin memihak kepada permulaan kekeliruan dan halusinasi.
Perubahan dalam ujian diagnostik
Terapi Erythromycin boleh mengganggu beberapa ujian untuk menentukan kucing-kucing.
Overdose
Gejala-gejala yang boleh berlaku jika overdosis eritromisin diambil adalah:
- Sakit epigastrik;
- loya;
- Cirit-birit yang ringan;
- Jaundis kolestatik.
Tiada penawar untuk overdosis erythromycin, jadi rawatan hanya menyokong.
Walau bagaimanapun, jika dehidrasi erythromycin disyaki, hubungi doktor anda dengan segera atau hubungi hospital terdekat.
Mekanisme tindakan
Erythromycin - seperti semua makrolida - menunaikan tindakan antibiotiknya dengan mengganggu sintesis protein bakteria.
Sintesis protein dalam sel bakteria berkat terima kasih kepada organel tertentu yang dipanggil ribosom.
Ribosom terdiri daripada RNA ribosom dan protein yang berkaitan dengan satu sama lain untuk membentuk dua subunit:
- Subunit 30S, yang terdiri daripada 21 protein dan satu molekul RNA (16S);
- Subunit 50S, yang terdiri daripada 34 protein dan dua molekul RNA (23S dan 5S).
Tugas organel ini adalah untuk mengikat dan menterjemah RNA utusan yang berasal dari nukleus sel dan untuk mensintesis protein yang dikodkannya.
Erythromycin mengikat kepada molekul RNA ribosom 23S yang terdapat dalam subunit 50S.
Pengikatan erythromycin kepada RNA 23S menghalang RNA sendiri daripada melengkapkan sintesis protein, dengan itu menghalang pertumbuhan sel bakteria.
Cara Penggunaan - Posologi
Erythromycin boleh didapati dalam bentuk farmaseutikal berikut:
- Dalam bentuk tablet bersalut, tablet yang boleh dikunyah dan granul untuk penggantungan lisan untuk pentadbiran lisan;
- Dalam bentuk gel untuk pentadbiran topikal;
- Dalam bentuk serbuk dan pelarut untuk larutan suntikan yang mesti dicampur sebelum pentadbiran intravena atau intramuskular.
Berikut adalah beberapa petunjuk mengenai dos eritromisin yang biasanya digunakan dalam terapi.
Pentadbiran mulut
Pada orang dewasa, dos erythromycin biasanya diberikan adalah 500-1000 mg dua atau tiga kali sehari. Doktor anda boleh membuat keputusan untuk meningkatkan dos sehingga maksimum 4 g sehari.
Pada kanak-kanak dari 7.5 hingga 30 kg berat badan, dos erythromycin biasanya digunakan ialah 125-500 mg tiga kali sehari.
Pada kanak-kanak dari 2 hingga 7, 5 kg berat badan, dos ubat yang biasanya diberikan adalah 50 mg / kg berat badan sehari, dibahagikan kepada tiga pentadbiran.
Pentadbiran topikal
Biasanya, gel erythromycin digunakan sekali atau dua kali sehari mengikut penilaian doktor.
Pentadbiran intravena atau intramuskular
Pada orang dewasa dan remaja, dos eritromisin yang biasanya digunakan adalah 1-2 g sehari, sehingga maksimum 4 g sehari dalam kes jangkitan yang sangat serius.
Pada kanak-kanak berumur 12 tahun, dos ubat biasa adalah 15-50 mg / kg berat badan untuk dibahagikan kepada beberapa pentadbiran sepanjang hari.
Kehamilan dan Laktasi
Erythromycin mampu menyeberangi plasenta dan beberapa kajian telah menunjukkan bahawa bayi baru lahir yang ibu mengambil ubat pada bulan pertama kehamilan boleh membina malformasi kardiovaskular.
Erythromycin juga dikumuhkan dalam susu ibu.
Oleh itu, penggunaan dadah oleh wanita hamil, atau oleh ibu-ibu yang sedang menyusu, harus dilakukan hanya jika ia tidak diperlukan dan hanya di bawah kawalan ketat doktor.
kontra
Penggunaan erythromycin adalah kontraindikasi dalam kes berikut:
- Hipersensitiviti yang diketahui untuk erythromycin sendiri atau kepada makrolida lain;
- Pada pesakit yang telah dirawat dengan astemizole atau terfenadine;
- Pada pesakit yang sudah menjalani terapi ergotamin atau dihydroergotamine;
- Pada pesakit yang sudah mengambil cisapride;
- Pada pesakit sudah dirawat dengan pimozide.
