Trevaclyn

SILA AMBIL PERHATIAN: PRODUK PERUBATAN TIDAK BOLEH DIPULUSKAN

Apa itu Trevaclyn?

Trevaclyn adalah ubat yang mengandungi dua bahan aktif: asid nicotinic (juga dikenali sebagai niacin atau vitamin B3) dan laropipran. Ubat ini boleh didapati sebagai tablet pelepas yang diubah suai. "Pembebasan diubahsuai" bermakna bahawa kedua-dua bahan aktif dilepaskan dari tablet pada kelajuan yang berbeza selama beberapa jam.

Apa yang digunakan oleh Trevaclyn?

Trevaclyn digunakan sebagai tambahan kepada diet dan aktiviti fizikal pada pesakit dengan dislipidemia (tahap lemak yang sangat tinggi dalam darah), terutamanya untuk 'disiplin gabungan dislipidemia' dan 'hiperkolesterolemia utama'. Pesakit dengan dislipidemia gabungan bercampur mempunyai kolesterol 'buruk' (LDL) dan trigliserida (sejenis lemak) dan paras kolesterol 'baik' (HDL) yang rendah. Hiperkolesterolemia utama adalah keadaan di mana kepekatan kolesterol dalam darah tinggi. Dengan 'primer' kami bermaksud hiperkolesterolemia tidak mempunyai sebab yang boleh dikenalpasti.

Trevaclyn biasanya ditetapkan bersama dengan statin (ubat standard yang digunakan untuk mengurangkan kolesterol) apabila keberkesanan statin sahaja tidak mencukupi. Trevaclyn digunakan secara eksklusif sendiri pada pesakit yang tidak boleh mengambil statin.

Ubat ini hanya boleh didapati dengan preskripsi.

Bagaimana Trevaclyn digunakan?

Dosis awal Trevaclyn adalah satu tablet sekali sehari selama empat minggu; seterusnya dos itu akan meningkat kepada dua tablet sekali sehari. Ubat ini diambil secara lisan, dengan makanan, petang atau sebelum tidur. Tablet mesti ditelan keseluruhan dan tidak boleh dibahagikan, pecah, dihancurkan atau dikunyah.

Penggunaan Trevaclyn tidak disyorkan untuk kanak-kanak di bawah umur 18 tahun kerana kekurangan maklumat mengenai profil keselamatan dan keberkesanan ubat dalam kumpulan ini. Ubat tersebut harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan masalah ginjal dan tidak boleh digunakan pada pesakit dengan masalah hati.

Bagaimanakah kerja Trevaclyn?

Kedua-dua bahan aktif Trevaclyn, asid nikotinik dan laropipran, mempunyai mekanisme tindakan yang berbeza.

Asid nikotinik adalah bahan semulajadi yang digunakan dalam dos yang rendah sebagai vitamin. Pada dos yang lebih tinggi, ia mengurangkan tahap lemak dalam darah melalui mekanisme yang belum sempurna

jelas. Bahan ini digunakan untuk pertama kalinya sebagai ubat yang boleh mengubah kepekatan lemak dalam darah pada pertengahan tahun 1950-an tetapi penggunaannya terhad kerana kesan sampingan, terutamanya pembilasan (kemerahan kulit).

Adalah dipercayai bahawa flushes yang dikaitkan dengan asid nikotinik bergantung kepada pembebasan oleh sel-sel kulit bahan yang disebut 'prostaglandin D2' (PGD2) yang meleburkan (membesar) saluran darah pada kulit. Laropiprant menghalang reseptor yang PGD2 biasanya dilampirkan. Jika reseptor disekat, PGD2 gagal melebarkan kapal di kulit dan kekerapan dan intensiti kilat panas dikurangkan.

Dalam tablet Trevaclyn, laropipran terdapat dalam satu lapisan. Lapisan lain mengandungi asid nikotinik. Apabila pesakit mengambil tablet, laropiprant dilepaskan ke dalam aliran darah terlebih dahulu dan menghalang reseptor PGD2. Asid nikotin dikeluarkan lebih perlahan dari lapisan lain dan menimbulkan tindakan ubat yang mengubah profil lipid.

Apa kajian yang telah dijalankan di Trevaclyn?

Kesan Trevaclyn pertama kali diuji dalam model eksperimen sebelum dikaji pada manusia.

Trevaclyn telah dikaji dalam empat kajian utama yang dijalankan pada pesakit dengan hiperkolesterolemia atau dislipidemia bercampur.

Dua kajian mengamati keupayaan Trevaclyn untuk mengubah tahap lemak darah. Kajian pertama membandingkan keberkesanan Trevaclyn dengan asid nikotinik sahaja atau plasebo (rawatan dummy) dalam mengurangkan kadar kolesterol LDL dalam sejumlah 1, 613 pesakit. Kajian itu juga mengkaji gejala-gejala kilat panas menggunakan soal selidik khas.

Kajian kedua membandingkan kombinasi Trevaclyn dan simvastatin (statin) dengan Trevaclyn sahaja atau simvastatin sahaja dalam 1 398 pesakit. Ukuran utama keberkesanan adalah perubahan paras kolesterol LDL darah selepas 12 minggu.

Kajian ketiga dan keempat memandang keberkesanan laropipran dalam mengurangkan pembilasan yang disebabkan oleh asid nicotinic. Mereka termasuk sejumlah 2 349 pesakit secara serentak mengambil Trevaclyn atau asid nikotinik. Flushes diukur menggunakan soal selidik mengenai gejala-gejala kilat panas.

Apakah faedah yang diberikan oleh Trevaclyn semasa kajian?

Trevaclyn telah terbukti berkesan dalam mengurangkan paras kolesterol LDL darah. Dalam kajian pertama, tahap kolesterol LDL dikurangkan sebanyak 19% pada pesakit yang mengambil Trevaclyn, berbanding dengan 1% daripada mereka yang mengambil plasebo. Kajian kedua menunjukkan bahawa paras kolesterol LDL dikurangkan lagi apabila Trevaclyn diambil bersama simvastatin (pengurangan 48%) berbanding Trevaclyn sahaja (pengurangan 17%) atau simvastatin sahaja (pengurangan sebanyak 37%).

Penambahan laropipant kepada asid nikotinik mengurangkan gejala-gejala pembilasan yang disebabkan oleh asid nikotinik. Dalam kajian pertama dan ketiga, lebih sedikit pesakit yang mengambil Trevaclyn melaporkan penyederhanaan sederhana, parah atau melampau berbanding pesakit yang mengambil asid nikotinik sahaja. Dalam kajian keempat, pemutihan diperhatikan dalam masa yang lebih sedikit pada pesakit yang mengambil Trevaclyn daripada mereka yang mengambil asid nikotinik sahaja.

Apakah risiko yang berkaitan dengan Trevaclyn?

Kesan sampingan yang paling biasa dengan Trevaclyn (dilihat pada lebih daripada 1 pesakit dalam 10) adalah panas yang panas. Untuk senarai penuh semua kesan sampingan yang dilaporkan dengan Trevaclyn, lihat Risalah Pakej.

Trevaclyn tidak boleh digunakan pada orang yang mungkin hipersensitif (alergi) kepada asid nikotinik, laropipran atau mana-mana bahan lain. Di samping itu, ubat tidak boleh digunakan pada pesakit dengan masalah hati, ulser gastrik aktif atau pendarahan arteri.

Kenapa Trevaclyn telah diluluskan?

Jawatankuasa Produk Ubatan untuk Penggunaan Manusia (CHMP) memutuskan bahawa manfaat Trevaclyn lebih besar daripada risikonya untuk rawatan dislipidemia, terutama pada pesakit dengan dislipidemia gabungan campuran dan pada pesakit yang mempunyai hiperkolesterolemia primer. Jawatankuasa mencadangkan agar Trevaclyn diberi kuasa pemasaran.