phenobarbital

keluasan

Phenobarbital adalah ubat penenang dan anticonvulsant kepunyaan kelas barbiturat.

Phenobarbital - Struktur Kimia

Ia mungkin paling terkenal di bawah nama dagang Gardenale® atau Luminale®, tetapi ubat-ubatan setara juga tersedia.

tanda-tanda

Untuk apa yang digunakan

Penggunaan phenobarbital - secara lisan atau intramuskular - ditunjukkan dalam kes berikut:

Sebagai penenang umum, terutamanya dalam epilepsi dan dalam keadaan yang memerlukan pen sedasi yang tahan lama;
Dalam rawatan tonik-clonic sawan kejahatan yang besar;
Dalam rawatan konvulsi kortikal focal;
Dalam detoksifikasi barbiturismo kronik.

Fenobarbital intravena, sebaliknya, digunakan sebagai rawatan lini kedua status epilepticus, dalam kes di mana pentadbiran lisan tidak mungkin dan pada pesakit yang tidak merespon secukupnya untuk terapi benzodiazepine atau phenytoin.

Amaran

Phenobarbital boleh menjadi ketagihan.

Banyak berhati-hati harus digunakan apabila mentadbir ubat pada pesakit dengan hepatik dan / atau kekurangan buah pinggang, pada pesakit tua atau pada pesakit dengan alkoholisme.

Terjejas terapi terapi fenobarbital pada pesakit dengan epilepsi boleh menyebabkan status epileptikus.

Oleh sebab kes ideasi dan tingkah laku bunuh diri telah dilaporkan semasa rawatan dengan phenobarbital, pesakit perlu dipantau untuk dapat mengenal pasti permulaan gejala tersebut.

Phenobarbital boleh menyebabkan reaksi kulit yang serius yang boleh membawa hasil yang teruk. Oleh itu, berhati-hati harus digunakan dan - jika gejala kulit muncul - perlu segera memaklumkan kepada doktor.

Phenobarbital mampu mengubah keupayaan memandu dan menggunakan mesin, oleh itu, aktiviti-aktiviti ini harus dielakkan.

interaksi

Phenobarbital boleh mengurangkan kuasa kontraseptif progestin dan estroprogestinik .

Alkohol mempercepatkan kesan sedatif fenobarbital, jadi persatuan ini harus dielakkan.

Keberkesanan fenobarbital mungkin dikurangkan dengan pengambilan bersamaan persediaan wort St. John ( wort St. John ).

Phenobarbital boleh mengurangkan kepekatan plasma dan - akibatnya - keberkesanan terapeutik cyclosporine (ubat dengan tindakan imunosupresif yang digunakan untuk mencegah penolakan dalam pemindahan).

Phenobarbital boleh mengurangkan keberkesanan terapeutik glucocorticoids, mineralocorticoids, digitoxin dan antikoagulan oral .

Phenobarbital boleh mengurangkan kepekatan plasma doxycycline (antibiotik), quinidine, hydroquinidine, disopyramide (ubat anti- pernafasan), theofylline dan β-blocker (contohnya, alfaolol, metoprolol dan propranolol ).

Pentadbiran bersama phenobarbital dan asid folik boleh menyebabkan pengurangan plasma kepekatan phenobarbital sendiri.

Kepekatan plasma phenobarbital boleh ditingkatkan dengan pentadbiran bersama asid valproic atau probiid (ubat-ubatan yang digunakan dalam rawatan epilepsi).

Kesan depresan pada sistem saraf pusat yang disebabkan oleh phenobarbital boleh ditingkatkan oleh pentadbiran ubatan bersamaan, seperti:

Antidepresan (kecuali MAOI-A selektif);
Antagonis reseptor histamin H1;
Benzodiazepin;
clonidine;
Ubat penenang hipnosis;
Derivatif morfin.

Kesan sampingan

Phenobarbital boleh menyebabkan pelbagai jenis kesan sampingan, walaupun tidak semua pesakit mengalaminya. Ini bergantung kepada kepekaan yang berbeza yang setiap individu mempunyai terhadap dadah.

Berikut adalah kesan sampingan utama yang mungkin berlaku semasa rawatan dengan phenobarbital.

Masalah tisu kulit dan subkutan

Rawatan dengan phenobarbital boleh menyebabkan gatal-gatal, angioedema, letusan morbilliform, pemphigus vulgaris dan tindak balas kulit yang sangat serius yang juga boleh membawa hasil yang teruk, seperti sindrom Stevens-Johnson dan necrolysis epidermis toksik.

Gangguan gastrointestinal

Terapi phenobarbital boleh menyebabkan mual dan muntah.

Gangguan hepatobiliary

Rawatan phenobarbital boleh menyebabkan hepatitis toksik.

Masalah paru-paru dan saluran pernafasan

Terapi phenobarbital boleh menyebabkan apnea, kemurungan pernafasan, laryngospasm dan batuk.

Gangguan kardiovaskular

Rawatan phenobarbital boleh menyebabkan hipotensi, kejutan, vaskulitis dan trombophlebitis.

Metabolisme dan gangguan pemakanan

Semasa terapi phenobarbital, perubahan paras lipid, hipokselemia (penurunan kepekatan kalsium darah) dan porphyria sekejap mungkin berlaku.

Gangguan sistem darah dan limfa

Rawatan dengan phenobarbital boleh menyebabkan gangguan dalam sistem yang bertanggungjawab untuk sintesis sel darah. Gangguan ini boleh membawa kepada trombositopenia (pengurangan bilangan platelet di dalam aliran darah) dengan gangguan pembekuan yang terhasil, leukopenia (penurunan bilangan sel darah putih dalam darah) dan anemia (penurunan jumlah hemoglobin dalam darah).

Gangguan sistem saraf

Terapi phenobarbital boleh menyebabkan:

mengantuk;
lesu;
Kekeliruan, terutama pada pesakit tua;
Sakit kepala;
pening;
keseronokan;
pergolakan;
Hyperactivity, terutama pada pesakit pediatrik;
khayalan;
ataxia;
dysarthria;
kemurungan;
Kelainan kognitif dan defisit.

Kelainan tisu otot dan tisu

Rawatan phenobarbital boleh menyebabkan:

Penyakit Dupuytren;
Penyakit La Peyronie;
Mengurangkan ketumpatan mineral tulang;
osteopenia;
osteoporosis;
Kesakitan bahu.

Gangguan buah pinggang dan saluran kencing

Terapi phenobarbital boleh menyebabkan nefropati, nefritis interstitial dan oliguria.

Kesan sampingan yang lain

Kesan buruk lain yang mungkin berlaku semasa terapi phenobarbital adalah:

Sindrom hipersensitiviti kepada anticonvulsants;
Miosis (penyempitan murid);
Mydriasis (dilancarkan murid);
nystagmus;
Neuropati optik;
Mutasi genetik.

Overdose

Gejala-gejala yang mungkin muncul sebaik sahaja mengambil fenobarbital yang berlebihan adalah:

Sakit kepala;
loya;
muntah;
ringan;
kekeliruan;
Negara Comatose disertai dengan bradipnea yang tidak teratur, halangan trecheobronchial dan hipotensi arteri.

Sekiranya mabuk, perlu segera melakukan lavage gastrik, selagi keadaan pesakit itu membenarkannya.

Penghapusan phenobarbital yang sudah diserap dapat dilakukan dengan diuresis atau penghantar alkalinis paksa.

Dalam kes yang teruk, hemodialisis mungkin berguna.

Di samping itu, ubat-ubatan antibiotik boleh ditadbir untuk mengelakkan timbulnya komplikasi paru-paru.

Walau bagaimanapun, jika anda mengesyaki anda telah mengambil ubat yang berlebihan, anda perlu segera menghubungi doktor dan menghubungi hospital terdekat.

Mekanisme tindakan

Phenobarbital meningkatkan isyarat γ-aminobutyric acid (atau GABA).

GABA adalah neurotransmiter perencatan utama otak dan melaksanakan fungsinya dengan mengikat reseptornya: GABA-A, GABA-B dan GABA-C.

Lebih tepat lagi, phenobarbital mengikat ke tapak pengikat tertentu yang hadir di reseptor GABA-A, tapak picrotoxin.

Dengan mengikat reseptor, phenobarbital mengaktifkannya dan mempromosikan permulaan lekukan isyarat yang menghalangi, dengan peningkatan yang semakin meningkat dalam penghantaran perencatan GABAergic.

Cara Penggunaan - Posologi

Phenobarbital boleh didapati untuk pentadbiran lisan (dalam bentuk tablet) dan untuk pentadbiran intramuskular dan intravena.

Pentadbiran mulut

Apabila diberikan secara lisan sebagai anticonvulsant, dos fenobarbital yang biasanya digunakan pada orang dewasa adalah 100-300 mg sehari.

Apabila digunakan sebagai sedatif, dos ubat biasa adalah 50-100 mg sehari.

Dos fenobarbital yang biasa digunakan pada kanak-kanak adalah 20-100 mg dan berbeza-beza mengikut umur dan berat badan.

Pentadbiran intramuskular

Dosis phenobarbital biasanya diberikan, pada orang dewasa dan remaja (15 hingga 18 tahun), adalah 200-400 mg sehari.

Pada kanak-kanak berusia 1 hingga 12 tahun dan pada remaja sehingga 15 tahun, dos biasa ialah 10 mg setahun.

Pada pesakit dengan gangguan buah pinggang dan / atau hepatik dan pada pesakit tua, pengurangan dos phenobarbital biasanya diberikan mungkin.

Pentadbiran intravena

Pentadbiran fenobarbital intravena hanya boleh dilakukan dalam keadaan kecemasan untuk rawatan keadaan sawan yang teruk dan hanya pada pesakit yang tidak bertindak balas terhadap terapi benzodiazepine atau phenytoin.

Dalam kes ini, dos fenobarbital biasanya diberikan, pada orang dewasa dan kanak-kanak, adalah 10 mg / kg berat badan setiap hari.

Kehamilan dan Laktasi

Phenobarbital boleh menyebabkan kemudaratan kepada janin, jadi ubat tidak boleh digunakan semasa hamil, melainkan jika doktor menganggapnya sangat penting.

Phenobarbital diekskresikan dalam susu ibu, oleh itu ibu-ibu yang menyusu tidak perlu mengambil ubat tersebut.

kontra

Penggunaan phenobarbital adalah kontraindikasi dalam kes berikut:

Hipersensitiviti phenobarbital yang diketahui;
Pada pesakit dengan porfiria;
Pada pesakit dengan hepatik dan / atau kekurangan buah pinggang yang teruk;
Pada pesakit yang mempunyai penyakit pernafasan;
Pada pesakit dengan penyakit jantung yang teruk;
Pada pesakit dengan mabuk alkohol akut, ubat analgesik atau ubat hipnosis;
Semasa mengandung dan semasa penyusuan.

Tambahan pula - apabila diberi intravena - phenobarbital adalah kontraindikasi pada pesakit yang baru saja mengambil ubat lain yang mengandungi phenobarbital atau primidone (ubat anti-epileptik).