Xelevia - sitagliptina

Apa itu Xelevia?

Xelevia adalah ubat yang mengandungi bahan aktif sitagliptin. Ia boleh didapati sebagai tablet bulat (merah jambu: 25 mg; kuning air: 50 dan 100 mg).

Apa yang digunakan oleh Xelevia?

Xelevia digunakan pada pesakit dengan diabetes jenis 2 untuk meningkatkan kawalan kadar glukosa (gula) dalam darah. Ia digunakan seperti berikut, sebagai tambahan kepada pemakanan dan senaman:

• dalam monoterapi, pada pesakit yang tidak dikawal secara memuaskan dengan diet dan senaman dan di mana metformin (ubat antidiabetes) tidak sesuai;

• Gabungan dengan metformin atau agonis gamar PPAR (sejenis ubat antidiabetik), seperti thiazolidinedione, pada pesakit yang tidak dikawal dengan memuaskan pada metformin atau agonis gamar PPAR sahaja yang digunakan;

• dalam kombinasi dengan sulfonilurea (sejenis ubat antidiabetik) pada pesakit yang tidak dikawal secara memuaskan dengan sulphonylurea sahaja dan di mana metformin tidak sesuai;

• Bersama dengan metformin dan sulfonilurea atau agonis gamma PPAR, pada pesakit yang tidak dikawal secara memuaskan dengan kedua-dua ubat ini;

• dalam kombinasi dengan insulin, dengan atau tanpa metformin, pada pesakit yang tidak dikawal secara memuaskan dengan dos insulin yang stabil.

Ubat ini hanya boleh didapati dengan preskripsi.

Bagaimana Xelevia digunakan?

Xelevia diambil pada dos 100 mg sekali sehari, dengan atau tanpa makanan. Sekiranya Xelevia diambil bersama dengan sulphonylurea atau dengan insulin, mungkin diperlukan untuk mengurangkan dos sulphonylurea atau insulin untuk mengurangkan risiko hipoglisemia (paras gula darah rendah).

Bagaimanakah kerja Xelevia?

Diabetes jenis 2 adalah penyakit di mana pankreas tidak menghasilkan insulin yang cukup untuk mengawal tahap glukosa dalam darah atau di mana badan tidak dapat menggunakan insulin dengan berkesan. Bahan aktif dalam Xelevia, sitagliptin, adalah inhibitor dipeptidil-peptidase-4 (DPP-4). Ia berfungsi dengan menghalang degradasi hormon "incretin" dalam badan. Hormon ini, dibebaskan selepas makan, merangsang pankreas untuk menghasilkan insulin. Dengan meningkatkan tahap incretin dalam darah, sitagliptin merangsang pankreas untuk menghasilkan lebih banyak insulin apabila kadar glisemik tinggi, sementara itu tidak berkesan apabila kepekatan glukosa dalam darah rendah. Sitagliptin juga mengurangkan jumlah glukosa yang dihasilkan oleh hati dengan meningkatkan tahap insulin dan mengurangkan tahap hormon glukagon. Bersama-sama, proses ini mengurangkan glukosa darah dan menyumbang kepada kawalan diabetes jenis 2.

Bagaimanakah Xelevia dikaji?

Xelevia telah dikaji dalam sembilan kajian yang melibatkan hampir 6, 000 pesakit dengan diabetes jenis 2 yang kadar glukosa darah tidak terkawal dengan cukup:

• dalam empat kajian ini Xelevia dibandingkan dengan plasebo (rawatan dummy): Xelevia atau plasebo digunakan secara bersendirian dalam dua kajian yang melibatkan 1 262 pesakit, sebagai tambahan kepada metformin dalam kajian yang melibatkan 701 pesakit dan sebagai tambahan kepada pioglitazone (seorang agonis gamma PPAR) dalam kajian 353 pesakit;

• dalam dua kajian Xelevia dibandingkan dengan ubat antidiabetik yang lain. Dalam kajian pertama, Xelevia dibandingkan dengan glipizide (satu sulfonilurea), apabila ia digunakan sebagai tambahan kepada metformin dalam 1 172 pesakit. Dalam kajian kedua, Xelevia dibandingkan dengan metformin, digunakan bersendirian, dalam 1 058 pesakit;

• Dalam tiga kajian lanjut, Xelevia dibandingkan dengan plasebo apabila mereka dimasukkan ke ubat antidiabetes lain: glimepiride (satu lagi sulphonylurea), dengan atau tanpa metformin, dalam 441 pesakit; kepada gabungan metformin dan rosiglitazone (seorang agonis gamma PPAR) dalam 278 pesakit; dan dos insulin yang stabil, dengan atau tanpa metformin, dalam 641 pesakit.

Dalam semua kajian, ukuran keberkesanan utama ialah perubahan kepekatan darah bahan yang dipanggil hemoglobin glikosilasi (HbA1c), yang memberikan petunjuk keberkesanan kawalan glukosa darah.

Apakah faedah yang diberikan oleh Xelevia semasa kajian?

Xelevia lebih berkesan daripada plasebo kedua-duanya sebagai monoterapi dan digabungkan dengan ubat antidiabetik lain. Pada pesakit yang mengambil Xelevia sahaja, tahap HbA1c menurun sebanyak 0.48% (dari kira-kira 8.0% pada permulaan kajian) selepas 18 minggu dan sebanyak 0.61% selepas 24 minggu. Sebaliknya, masing-masing meningkat sebanyak 0.12% dan 0.18% pada pesakit yang mengambil plasebo. Penambahan Xelevia kepada metformin mengurangkan tahap HbA1c sebanyak 0.67% selepas 24 minggu, berbanding dengan pengurangan sebanyak 0.02% pada pesakit yang dijangkiti plasebo. Penambahan Xelevia kepada pioglitazone menurunkan kadar HbA1c sebanyak 0.85% selepas 24 minggu, berbanding pengurangan 0.15% pada pesakit plasebo.

Dalam kajian di mana Xelevia dibandingkan dengan ubat-ubatan lain, keberkesanan menambahkan Xelevia kepada metformin adalah serupa dengan menambahkan glipizida. Apabila diambil secara bersendirian, Xelevia dan metformin mencapai pengurangan yang sama dalam tahap HbA1c, tetapi keberkesanan Xelevia nampaknya sedikit lebih rendah daripada metformin. Dalam kajian lain, apabila Xelevia ditambah kepada glimepiride (dengan atau tanpa metformin), tahap HbA1c menurun sebanyak 0.45% selepas 24 minggu, berbanding dengan peningkatan 0.28% pada pesakit plasebo. Tahap HbA1c menurun sebanyak 1.03% selepas 18 minggu pada pesakit yang menambah Xelevia untuk metformin dan rosiglitazone, berbanding penurunan 0.31% pada mereka yang menambah plasebo; Akhirnya, mereka menurun sebanyak 0.59% pada pesakit yang menambahkan Xelevia kepada insulin (dengan atau tanpa metformin), berbanding penurunan 0, 03% pada mereka yang menambah plasebo.

Apakah risiko yang berkaitan dengan Xelevia?

Antara kesan sampingan yang paling biasa yang dilaporkan dengan Xelevia (umumnya diperhatikan di lebih daripada 5% pesakit) adalah jangkitan saluran pernafasan atas (selsema) dan nasofaringitis (keradangan hidung dan tekak). Untuk senarai penuh semua kesan sampingan yang dilaporkan dengan Xelevia, lihatlah Risalah Pakej.

Xelevia tidak boleh digunakan pada orang yang mungkin hipersensitif (alergi) kepada sitagliptin atau mana-mana bahan lain.

Kenapa Xelevia telah diluluskan?

Jawatankuasa Produk Ubatan untuk Penggunaan Manusia (CHMP) memutuskan bahawa manfaat Xelevia lebih besar daripada risikonya dan mencadangkan agar ia mendapat kebenaran pemasaran.