azithromycin

Azithromycin adalah antibiotik yang termasuk kelas makrolida. Ia adalah turunan semisintetik eritromisin, leluhur keluarga ini.

Azithromycin - Struktur Kimia

Berbanding dengan erythromycin prekursor, azithromycin mempunyai kestabilan yang lebih tinggi dalam persekitaran asid, hayat plasma yang lebih besar dan juga spektrum tindakan yang lebih luas.

Seringkali, apabila terapi makrolida diperlukan, azithromycin adalah antibiotik pilihan pertama.

tanda-tanda

Untuk apa yang digunakan

Azithromycin digunakan untuk merawat jangkitan bakteria yang disebabkan oleh mikroorganisma yang sensitif terhadapnya.

Lebih tepat lagi, azitromisin ditunjukkan untuk rawatan:

Infeksi saluran pernafasan atas dan bawah, seperti sinusitis, jangkitan telinga tengah, tonsilitis, faringitis, bronkitis dan radang paru-paru;
Jangkitan Odontostomatological;
Penyakit tisu kulit dan lembut;
Urethritis non-gonokokal yang disebabkan oleh Chlamydia trachomatis ;
Jangkitan serviks yang dikekalkan oleh klamidia;
Ulser lembut yang disebabkan oleh jangkitan Haemophilus ducreyi .

Amaran

Awas perlu dilakukan apabila mentadbir azithromycin kepada pesakit yang mengalami masalah renal yang teruk.

Azithromycin terutamanya dimetabolisme di hati, oleh itu, pentadbiran dadah pada pesakit yang mengidap penyakit hati mesti dilakukan dengan hati-hati dan di bawah kawalan ketat doktor.

Sekiranya tidak disfungsi hepatik, rawatan azithromycin perlu dihentikan dengan serta-merta.

Terapi Azithromycin dapat mempromosikan permulaan superinfeksi dengan bakteria atau kulat tahan yang biasanya memakan flora bakteria manusia, contohnya, Clostridium difficile atau Candida albicans .

Clostridium difficile dianggap bertanggungjawab untuk timbulnya kolitis pseudomembranous, yang dicirikan oleh rupa cirit-birit yang teruk. Colitis kadang-kadang boleh membawa maut dan boleh muncul beberapa bulan selepas rawatan dengan antibiotik selesai.

Azithromycin boleh menyebabkan pemanjangan selang QT (selang waktu yang diperlukan oleh miokardium ventrikel untuk merendahkan dan repolarize), dengan peningkatan risiko penahanan jantung. Oleh itu, berhati-hati harus digunakan apabila mentadbir ubat kepada pesakit dengan keadaan jantung yang sedia ada.

Azithromycin boleh memburukkan gejala pesakit yang sudah sedia ada dengan myasthenia gravis (penyakit neuromuskular).

Sekiranya terdapat sebarang jenis reaksi alergi, rawatan dengan azithromycin perlu dihentikan dengan serta-merta dan terapi yang sesuai harus dimulakan.

interaksi

Ia tidak digalakkan mengambil dadah azithromycin dan antacid pada masa yang sama, kerana kepekatan plasma azithromycin dapat dikurangkan.

Azithromycin boleh meningkatkan kepekatan plasma digoxin (ubat yang digunakan untuk meningkatkan kekuatan penguncupan jantung), oleh itu, berhati-hati harus digunakan.

Pengambilan azithromycin dan ergotamin (ubat yang digunakan dalam rawatan migrain) atau derivatifnya tidak disyorkan kerana kemungkinan timbulnya ergotisme.

Pada pesakit yang sudah ada pada terapi statin (ubat yang digunakan untuk merawat hiperkolesterolemia) azithromycin boleh menyebabkan rhabdomyolysis, yang merupakan pecahnya sel-sel yang membentuk otot-otot rangka dengan pelepasan yang terhasil ke dalam aliran darah bahan-bahan yang terkandung dalam otot.

Azithromycin dapat memotivasi aktiviti antikoagulan oral cumarinic (seperti warfarin ), jadi - dalam kes pentadbiran bersamaan - pemeriksaan masa prothrombin yang lebih kerap perlu dilakukan.

Azithromycin boleh meningkatkan kepekatan plasma cyclosporine (ubat imunosupresif yang digunakan dalam pencegahan penolakan dalam pemindahan), oleh itu - jika pentadbiran kedua-dua ubat adalah perlu - adalah penting untuk memberi perhatian dan memantau kepekatan darah ciclosporin secara teratur.

Nelfinavir (ubat antivirus) boleh meningkatkan kepekatan plasma azithromycin.

Azithromycin boleh meningkatkan kesan theophylline (digunakan dalam rawatan asma bronkial), alfentanil (ubat opioid) dan astemizole (ubat antihistamin).

Penggunaan sebatian azithromycin dan cisapride boleh menyebabkan gangguan kardiovaskular.

Walau bagaimanapun, adalah perlu untuk memaklumkan kepada doktor anda jika anda mengambil - atau baru-baru ini telah diambil - ubat-ubatan apa-apa jenis, termasuk ubat-ubatan dan produk herba dan / atau homeopati yang berlebihan.

Kesan sampingan

Azithromycin boleh menyebabkan pelbagai kesan sampingan, walaupun tidak semua pesakit mengalaminya. Oleh kerana setiap orang mempunyai sensitiviti sendiri terhadap ubat itu, tidak dikatakan bahawa kesan buruk berlaku dengan intensitas yang sama dalam setiap individu.

Berikut adalah kesan sampingan utama yang boleh berlaku semasa terapi azithromycin.

Gangguan sistem darah dan limfa

Rawatan dengan azithromycin boleh menyebabkan gangguan sistem darah dan limfa (iaitu sistem yang digunakan untuk menghasilkan sel-sel darah). Gangguan seperti itu boleh menyebabkan:

Anemia hemolitik;
Plateletopenia (iaitu penurunan jumlah platelet dalam aliran darah), dengan peningkatan risiko pendarahan;
Leukopenia, iaitu pengurangan bilangan leukosit dalam aliran darah;
Eosinophilia, iaitu peningkatan dalam kepekatan darah eosinofil.

Superinfections

Rawatan dengan azithromycin dapat menggalakkan perkembangan jangkitan dari bakteria dan kulat tahan yang biasanya merupakan sebahagian daripada flora bakteria manusia. Superinfections ini termasuk:

Jangkitan Clostridium difficile yang boleh menyebabkan kolitis pseudomembranous;
Oral (thrush) dan kandidiasis vagina;
Jangkitan vagina;
Pneumonia dan gangguan pernafasan;
Gastroenteritis.

Reaksi alahan

Azithromycin boleh menyebabkan reaksi alahan pada individu sensitif. Reaksi ini boleh berlaku dalam bentuk angioedema atau reaksi anaphylactic.

Gangguan sistem saraf

Terapi Azithromycin boleh menyebabkan:

Sakit kepala;
mengantuk;
pening;
paresthesia;
Hypoaesthesia;
Kehilangan rasa rasa;
Hiperaktiviti psikomotor;
sawan;
Pengsan.

Gangguan psikiatri

Rawatan Azithromycin boleh mendorong:

insomnia;
gemuruh;
pergolakan;
kebimbangan;
halusinasi;
khayalan;
Agresif.

Gangguan telinga dan labirin

Terapi Azithromycin boleh menyebabkan gangguan pendengaran, pening kepala dan pekak.

Gangguan kardiovaskular

Rawatan dengan azithromycin boleh menyebabkan pelbagai masalah dengan sistem kardiovaskular, termasuk:

Berkedip panas;
tekanan darah rendah;
berdebar-debar;
Lanjutan selang QT;
Kelainan puncak;
Tachycardia ventrikular;
Aritmia.

Gangguan gastrointestinal

Terapi Azithromycin boleh menyebabkan:

Mual dan muntah;
cirit-birit;
Sakit perut;
sembelit;
kembung perut;
pencernaan yg terganggu;
dysphagia;
gastritis;
Distensi abdomen;
sendawa;
Pankreatitis.

Tambahan pula, ubat boleh menyebabkan mulut kering, ulser mulut dan perubahan warna lidah.

Gangguan hepatobiliary

Azithromycin boleh menyebabkan perubahan fungsi hati, kegagalan hati, hepatitis dan jaundis kolestatik.

Masalah tisu kulit dan subkutan

Rawatan dengan azithromycin boleh menggalakkan permulaan:

Letusan kulit;
urtikaria;
gatal-gatal;
dermatitis;
Kekeringan kulit;
Tindak balas fotosensitif;
hiperhidrosis;
Sindrom Stevens-Johnson;
Nekrolisis epidermis toksik;
Erythema multiforme.

Gangguan buah pinggang dan saluran kencing

Terapi Azithromycin boleh menyebabkan sakit buah pinggang dan disuria (kesukaran membuang air kecil). Tambahan pula, ubat itu boleh memihak kepada permulaan kegagalan buah pinggang akut dan nefritis interstitial.

Kesan sampingan yang lain

Kesan sampingan lain yang mungkin berlaku semasa rawatan azithromycin adalah:

asthenia;
demam;
edema;
tiada selera makan;
Perubahan dalam penglihatan;
Myasthenia gravis;
arthralgia;
myalgia;
osteoarthritis;
nafas yg sulit;
Hidung berdarah.

Overdose

Gejala yang boleh berlaku jika anda mengambil dos berlebihan azithromycin adalah:

kemalasan;
Mual yang teruk;
muntah;
cirit-birit;
Pekak sementara.

Jika anda mengesyaki berlebihan azithromycin, anda mesti memaklumkan kepada doktor anda dengan segera dan menghubungi hospital yang terdekat.

Mekanisme tindakan

Azithromycin adalah makrolida dan, dengan itu, melaksanakan tindakan antibiotiknya dengan mengganggu sintesis protein bakteria.

Sintesis protein dalam sel-sel bakteria berlaku kerana organel yang dipanggil ribosom.

Ribosom terdiri daripada RNA ribosom dan protein yang berkaitan dengan satu sama lain untuk membentuk dua subunit:

Subunit 30S, yang terdiri daripada 21 protein dan satu molekul RNA (16S);
Subunit 50S, yang terdiri daripada 34 protein dan dua molekul RNA (23S dan 5S).

Organel ini mengikat dan menterjemah RNA utusan yang berasal dari nukleus sel, dengan itu mensintesis protein yang dikodkannya.

Azithromycin mengikat kepada molekul RNA ribosom 23S yang terdapat dalam subunit 50S.

Mengikat azithromisin-RNA menghalang RNA itu sendiri daripada melengkapkan sintesis protein, dengan itu menghalang pertumbuhan sel bakteria.

Cara Penggunaan - Posologi

Azithromycin tersedia untuk pentadbiran lisan dalam bentuk tablet dan serbuk untuk penggantungan lisan.

Tablet perlu ditelan keseluruhan, tanpa mengunyah.

Ubat boleh diambil sama ada pada perut kosong atau selepas makan.

Pengambilan makanan sebelum pentadbiran azithromycin dapat mengurangkan apa-apa kesan sampingan gastrousus yang mungkin berlaku.

Berikut adalah beberapa petunjuk mengenai dos azitromisin yang biasanya digunakan.

Dewasa

Pada orang dewasa, dos azitromisin biasanya diberikan adalah 500 mg ubat sehari, dalam satu pentadbiran dan selama tiga hari berturut-turut.

Bagi jangkitan Chlamydia trachomatis dan Haemophilus ducreyi, dos ubat biasa adalah 1 g sehari dalam pentadbiran oral tunggal.

kanak-kanak

Bagi kanak-kanak dengan berat badan yang sama dengan atau lebih daripada 45 kg, dos azithromycin yang biasa digunakan adalah sama digunakan untuk orang dewasa, iaitu, 500 mg ubat sehari, selama tiga hari berturut-turut.

Walau bagaimanapun, dos maksimum azithromisin yang boleh digunakan dalam mana-mana jenis terapi pediatrik adalah 1500 mg dadah.

warga tua

Walaupun pada pesakit tua, dos azithromycin yang sama digunakan pada orang dewasa boleh digunakan, kecuali dalam kes di mana pesakit tersebut berisiko untuk mengembangkan aritmia jantung. Dalam kes ini, berhati-hati dinasihatkan.

Kehamilan dan Laktasi

Ia tidak boleh dikecualikan bahawa azithromycin mampu menyebabkan kerosakan kepada janin dan / atau bayi baru lahir. Oleh itu, penggunaan dadah oleh wanita hamil perlu dilakukan hanya dalam kes-kes keperluan mutlak, hanya di bawah pengawasan ketat doktor dan hanya selepas penilaian berhati-hati hubungan antara faedah yang diharapkan untuk ibu dan risiko berpotensi untuk janin atau bayi baru lahir.

Oleh kerana azithromycin dikeluarkan dari susu ibu, penggunaan ubat-ubatan oleh ibu menyusu harus dielakkan. Jika mengambil azithromycin adalah penting, ibu harus berhenti menyusu.

Walau bagaimanapun, ibu mengandung dan ibu menyusu harus sentiasa mendapatkan nasihat perubatan sebelum mengambil apa-apa ubat.

kontra

Penggunaan azithromycin adalah kontraindikasi pada pesakit yang mempunyai hipersensitiviti yang diketahui untuk azithromycin sendiri, kepada eritromisin, kepada macrolid lain atau ketolida.