XARELTO ® Rivaroxaban

XARELTO ® adalah ubat yang berasaskan Rivaroxaban.

KUMPULAN THERAPEUTIC: Antithrombotics

Petunjuk-petua Fungsi mekanisme Gaya dan keberkesanan klinikal Penggunaan dan arahan-arahan dermaPermohonan Kehamilan dan penyusuanInteraksiContraindicationsBahan yang tidak diingini

Petunjuk XARELTO ® Rivaroxaban

XARELTO ® ditunjukkan sebagai bantuan farmakologi pencegahan - terhadap tromboembolisme vena - pada pesakit dewasa yang mengalami operasi penggantian pinggul dan lutut.

Mekanisme tindakan XARELTO ® Rivaroxaban

Rivaroxaban, diambil secara lisan oleh XARELTO ® dengan cepat diserap, mencapai konsentrasi plasma maksimum selepas kira-kira 2-4 jam selepas pentadbiran lisan.

Ketersediaan bio bahan aktif ini sangat tinggi, terus melebihi 80% pada dos di bawah 15 mg.

Setelah diserap, rivaroxaban disampaikan dalam aliran peredaran yang sebahagian besarnya terikat kepada protein plasma, khususnya kepada albumin.

XARELTO ® mewakili ubat antitrombotik yang inovatif, memandangkan mekanisme tindakannya yang dinyatakan melalui perencatan langsung faktor pembekuan Xa. Dengan mengancam kesan faktor larut ini, Rivaroxaban menghalang laluan pembekuan daripada meneruskan, sama ada melalui jalur luar atau melalui laluan intrinsik, dengan menyekat satu peringkat utama yang membolehkan prothrombin menghasilkan thrombin (faktor IIa) dan memulakan pembentukan thrombus, dengan pengeluaran fibrin.

Ketiadaan tindakan langsung terhadap platelet atau vitamin K menjamin profil tindakan yang lebih terkawal, dengan kesan sampingan yang dikurangkan.

Selepas kesan biologi, selepas kira-kira 7-11 jam, rivaroxaban dimetabolismakan dalam hati oleh enzim cytochromial CYP3A4 dan CYP2J2 dan seterusnya dihapuskan melalui najis dan air kencing.

Dari jumlah dos yang diambil, kira-kira 1/3 didapati tidak berubah dalam air kencing.

Kajian dijalankan dan keberkesanan klinikal

KEBERKESANAN DAN KESELAMATAN RIVAROXABAN

Beberapa kajian klinikal seolah-olah bersetuju mengenai keberkesanan rivaroxaban dalam pencegahan penyakit thromboembolic vena selepas pembedahan. Data menunjukkan bahawa terapi XARELTO dapat bukan sahaja lebih berkesan, tetapi juga lebih mudah (ia adalah terapi lisan, tidak parenteral) dan selamat, dengan ketara mengurangkan episod pendarahan.

2. RIVAROXABAN JUGA DI FIBRILASI ATRIAL

Sebagai tambahan kepada keberkesanan yang lebih besar dalam pencegahan patologi thromboembolic vena akibat pembedahan hip-lutut, beberapa ujian klinikal menyokong keberkesanan terapeutik rivaroxaban sebagai alat pencegahan untuk embolisme fibrilasi atrial. Lebih tepat lagi, XARELTO ® nampaknya sekurang-kurangnya berkesan sebagai warfarin dalam merawat keadaan ini, tetapi pasti lebih selamat dan lebih mudah untuk memohon kepada doktor dan pesakit.

3. XARELTO DALAM PENCEGAHAN PENYAKIT THROMBOEMBOLIC

XARELTO ® hari ini mewakili alternatif yang sah untuk warfarin untuk rawatan patologi thromboembolic. Malah, dalam kajian yang dilakukan pada 4500 pesakit yang menjalani terapi pembedahan pinggul, pentadbiran pasca-intervensi rivaroxaban memastikan pengurangan insiden trombus embolisme vena pada 0.2%, berbanding 2% sebelum ini diperoleh dengan profilaksis farmakologi biasa .

Kaedah penggunaan dan dos

XARELTO ® rivaroxaban 10 mg tablet : terapi perlu bermula beberapa jam selepas operasi, namun tidak sebelum haemostasis telah dicapai sepenuhnya.

Pada masa ini, dos optimum - yang kelihatan seperti 10 mg, diambil sekali sehari - harus diteruskan selama 5 minggu dalam pembedahan pinggul, dan selama 2 minggu di lutut.

Pelarasan dos mestilah dijangkakan dalam pesakit tua atau mereka yang mempunyai kekurangan hati dan buah pinggang.

SEBARANG KASUS, SEBELUM MENGAMBIL XARELTO ® Rivaroxaban, KEPERLUAN DAN PEMERIKSAAN DOKTOR ANDA ADALAH KEPERLUAN.

Amaran XARELTO ® Rivaroxaban

Sebelum memulakan rawatan dengan XARELTO ®, disarankan untuk memeriksa corak pembekuan pesakit, dan kemudian memantaunya semasa campur tangan terapeutik.

Lebih banyak perhatian harus diberikan kepada pesakit yang mempunyai kecenderungan untuk perkembangan pendarahan, trauma, tertakluk kepada prosedur perubatan yang berisiko (seperti tusukan tulang belakang atau epidural), atau terjejas oleh patologi hematologi dengan proses pembekuan terjejas.

Atas sebab yang sama, anda dinasihatkan untuk menasihatkan doktor anda, atau mungkin penyelamat, mengambil ubat dengan kesan antikoagulan.

Metabolisme hepatik dan rivaroxaban buah pinggang dan hepatik rivaroxaban menjadikannya sangat berisiko untuk mengambil ubat dalam kes kefungsian yang dikurangkan daripada organ-organ yang disebutkan di atas, yang dapat menentukan peningkatan ketara dalam kepekatan darah bahan aktif dengan peningkatan risiko kesan sampingan.

XARELTO ® mengandungi laktosa, oleh itu ia boleh bertanggungjawab untuk gangguan gastrousus pada pesakit yang mengalami kekurangan enzim glukosa-galaktosa dan laktase laktase.

Sesetengah kesan sampingan yang digambarkan berikutan penggunaan XARELTO ® dapat mengurangkan keupayaan persepsi biasa pesakit dan menjadikannya berbahaya untuk menggunakan mesin atau memandu kenderaan.

PENGHANTARAN DAN PEMBAYARAN

Beberapa bukti eksperimen, walaupun hanya pada model haiwan, telah menunjukkan kesan toksik pada kesihatan janin. Tambahan pula, keupayaan untuk melepasi plasenta dan perubahan hemodinamik yang disebabkan boleh meningkatkan risiko pendarahan janin yang mengakibatkan kematian atau pengguguran.

Atas sebab-sebab yang disebutkan di atas, dan kerana ketiadaan kajian lanjut mengenai rivaroxaban dalam susu ibu, pengambilan semasa mengandung dan tempoh penyusuan yang berikutnya akan dinasihatkan.

interaksi

Kehadiran metabolisme hepatik dan penglibatan dua enzim cytochromial yang sangat boleh dimoderikan oleh bahan-bahan aktif yang lain, mendedahkan rivaroxaban kepada potensi gangguan farmakokinetik yang berpotensi.

Lebih tepat lagi, perencat CYP3A4 seperti ketoconazole, antifungal azole, perencat protease HIV dan ederithromycin boleh menyebabkan peningkatan konsentrasi plasma bahan aktif ini, meningkatkan kedua-dua kesan terapeutik dan toksik, sementara CYP3A4 inducers, seperti phenytoin, carbamazepine, phenobarbital atau wort St. John dapat mengurangkan konsentrasi plasma dengan mengatasi kesannya.

Antikoagulan, ubat anti-radang bukan anti-radang dan agen antiplatelet, boleh memodulasi keupayaan antikoagulan dadah.

Contraindications XARELTO ® Rivaroxaban

XARELTO ® dikontraindikasikan sekiranya pendarahan sedang berjalan, patologi yang memberi kesan kepada sistem pembekuan, peningkatan risiko pendarahan, hipersensitiviti sebenar kepada bahan aktif atau eksipiennya, dan sepanjang tempoh kehamilan dan penyusuan.

Kesan yang tidak diingini - Kesan sampingan

Kajian klinikal telah menunjukkan kejadian reaksi sampingan kira-kira 14% daripada pesakit yang menjalani terapi XARELTO ®. Reaksi yang paling lazim diperhatikan adalah pada saluran gastro-intestinal, dengan cirit-birit dan muntah-muntah dan di hati, dengan peningkatan kepekatan plasma transaminase.

Kes-kes pendarahan atau anemia lebih jarang berlaku, dikaitkan dengan gejala-gejala keparahan yang berbeza-beza (pening, sakit kepala, amnesia, paresthesia, pucat, edema, asthenia, kesakitan yang meluas) bergantung kepada tahap pendarahan.