sunitinib

Sunitinib adalah ubat antikanser yang boleh menghalang pertumbuhan sel-sel malignan. Ia dijual di bawah nama perdagangan Sutent®.

Sunitinib - Struktur Kimia

tanda-tanda

Untuk apa yang digunakan

Penggunaan sunitinib ditunjukkan untuk rawatan penyakit berikut:

Tumor stromal saluran gastrousus (GIST) dalam kes di mana terapi dengan imatinib (ubat antikanser lain) tidak lagi mempunyai kesan atau tidak dapat ditadbir;
Karsinoma sel renal metastatik;
Tumor neuroendokrin pankreas (iaitu tumor sel pankreas yang menghasilkan hormon).

Amaran

Sunitinib hanya boleh dirujuk kepada pesakit oleh doktor yang pakar dalam penggunaan ubat-ubatan antikanker.

Sunitinib boleh menyebabkan peningkatan tekanan darah, jadi perlu memantau tekanan sepanjang rawatan. Dalam sesetengah kes, rawatan ubat mungkin diperlukan.

Kerana sunitinib boleh menyebabkan irama jantung yang tidak normal, doktor anda mungkin membuat keputusan untuk memeriksa pesakit dengan elektrokardiogram anda.

Fungsi tiroid boleh dikurangkan dengan mengambil sunitinib, jadi pemeriksaan mesti dilakukan untuk mengesahkan fungsi tiroid, sebelum dan semasa rawatan dengan ubat.

Oleh kerana sunitinib boleh menyebabkan kerosakan hati, ujian fungsi hati harus dilakukan, sebelum dan semasa rawatan dengan ubat.

Sepanjang tempoh rawatan dengan sunitinib, pemeriksaan fungsi buah pinggang perlu dilakukan.

Sunitinib boleh menjejaskan keupayaan penyembuhan luka, jadi rawatan harus dihentikan pada pesakit yang menjalani pembedahan.

Sebelum memulakan rawatan dengan sunitinib, disarankan untuk melakukan pemeriksaan pergigian.

Pada pesakit diabetes - terapi sunitinib - perlu memantau paras glisemik secara rutin dan - jika perlu - menyesuaikan dos ubat diabetes untuk mengelakkan paras gula darah jatuh terlalu rendah.

Sunitinib tidak boleh digunakan pada pesakit di bawah umur 18 tahun.

Sunitinib boleh menyebabkan kesan sampingan yang boleh menjejaskan keupayaan memandu dan / atau mengendalikan jentera.

interaksi

Pentadbiran bersamaan sunitinib dan cytochrome P3A4 mendorong ubat-ubatan harus dielakkan. Malah, ubat ini dapat mengurangkan kepekatan plasma sunitinib. Di antara ubat-ubatan ini, kita ingat:

Rifampicin, antibiotik;
Dexamethasone, kortikosteroid;
Phenytoin, carbamazepine dan phenobarbital, ubat-ubatan yang digunakan dalam rawatan epilepsi;
Persediaan berdasarkan wort St. John (atau wort St. John ), tumbuhan yang mempunyai sifat antidepresan.

Pentadbiran bersamaan sunitinib dan inhibitor cytochrome P3A4 juga harus dielakkan. Antara perencat ini kita dapati:

Ketoconazole dan itraconazole, ubat antijamur;
Ritonavir, ubat antivirus yang digunakan untuk merawat HIV;
Erythromycin dan clarithromycin, ubat-ubatan dengan tindakan antibiotik;
Grapefruit dan derivatifnya.

Ubat-ubatan ini, sebenarnya, dapat meningkatkan kepekatan plasma sunitinib, dengan itu menghasilkan kesan yang berpotensi berbahaya.

Kesan sampingan

Sunitinib boleh menyebabkan pelbagai jenis kesan sampingan walaupun tidak semua pesakit mengalaminya. Ini bergantung kepada kepekaan setiap individu terhadap ubat itu. Oleh itu, tidak dikatakan bahawa semua kesan buruk berlaku dengan intensiti yang sama dalam setiap pesakit.

Berikut adalah kesan sampingan utama yang mungkin berlaku selepas rawatan dengan sunitinib.

Gangguan kardiovaskular

Terapi Sunitinib boleh menyebabkan:

cardiomyopathy;
Gangguan irama jantung;
Serangan jantung;
Mengurangkan jumlah darah yang dipam dari jantung ke badan;
Efusi perikard;
tekanan darah tinggi;
Bekalan darah tidak mencukupi ke jantung akibat halangan atau penyempitan koronari;
Pembentukan bekuan darah;
Strok.

Pengurangan sementara dalam pengeluaran sel darah

Rawatan dengan sunitinib boleh menyebabkan penurunan sementara dalam pengeluaran sel darah. Pengurangan ini boleh menyebabkan:

Anemia (jumlah hemoglobin yang dikurangkan dalam darah);
Leukopenia (dikurangkan bilangan sel darah putih) dengan peningkatan kerentanan terhadap penguncupan jangkitan, malah yang serius;
Plateletopenia (dikurangkan bilangan platelet) dengan peningkatan risiko pendarahan dan pendarahan.

Gangguan sistem saraf

Terapi Sunitinib boleh menyebabkan keletihan yang berlebihan, pening kepala, sakit kepala dan kesukaran tidur.

Gangguan psikiatri

Rawatan dengan sunitinib boleh menyebabkan insomnia dan kemurungan.

Gangguan hepatobiliary

Terapi Sunitinib boleh menyebabkan perubahan dalam tahap enzim hati dalam aliran darah, kegagalan hati, hepatitis, jaundis dan keradangan pundi hempedu dengan atau tanpa batu.

Gangguan gastrointestinal

Rawatan dengan sunitinib boleh menyebabkan:

Mual dan muntah;
cirit-birit;
sembelit;
Kesakitan atau bengkak abdomen;
Keradangan saluran penghadaman;
Gas berlebihan dalam perut dan usus;
Heartburn;
pankreatitis;
Kemusnahan tumor yang menyebabkan penembusan usus.

Masalah paru-paru dan saluran pernafasan

Terapi Sunitinib boleh menyebabkan sesak nafas, batuk, pengekalan cecair di sekitar paru-paru, kekeringan hidung dan kesesakan hidung.

Gangguan buah pinggang dan saluran kencing

Rawatan dengan sunitinib boleh menyebabkan perubahan dalam warna air kencing, kekerapan pembuangan air kencing, ketiadaan kencing, kekurangan buah pinggang dan proteinuria (kehadiran protein dalam air kencing).

Masalah kulit dan kulit

Terapi Sunitinib boleh menyebabkan perubahan warna atau hiperpigmentasi kulit, perubahan warna rambut, ruam, ruam kulit, kekeringan, mengelupas, gatal-gatal, lepuh, jerawat, perubahan kepekaan kulit, kehilangan rambut, perubahan dan kehilangan kuku.

Tambahan pula, tindak balas kulit yang lebih teruk mungkin berlaku, seperti sindrom Stevens-Johnson (variasi eritema polimorfik yang lebih teruk), eritema multiforme, dan necrolysis epidermis.

Gangguan endokrin

Rawatan dengan sunitinib boleh menyebabkan hipotiroidisme, tetapi juga boleh menyebabkan peningkatan pengeluaran hormon tiroid. Peningkatan ini membawa kepada peningkatan dalam metabolisme.

Tambahan pula, ubat boleh menyebabkan keradangan tiroid.

Sindrom lysis lysis (TLS)

Sindrom ini disebabkan oleh pembebasan ke dalam aliran darah produk intraselular yang disebabkan oleh lisis jisim sel-sel tumor. Gejala yang boleh berlaku ialah:

loya;
Perubahan kadar jantung;
Nafas pendek;
Kekejangan otot;
sawan;
Perubahan pada fungsi buah pinggang;
Kegagalan buah pinggang akut.

Kesan sampingan yang lain

Kesan sampingan lain yang mungkin berlaku semasa terapi sunitinib adalah:

Reaksi alergi terhadap subjek sensitif;
Menurunkan kadar glisemik;
Sakit, kesakitan, keradangan atau kekeringan mulut;
Perubahan dalam rasa rasa;
Kesukaran atau ketidakupayaan untuk menelan;
Kehilangan selera makan;
Darah hidung;
Kesakitan otot dan sendi;
demam;
Sindrom Influenza;
hyperuricemia;
Peningkatan kepekatan darah creatine phosphokinase;
dehidrasi;
Jangkitan tisu lembut;
Fistulas, iaitu sambungan tiub yang tidak normal antara organ dalaman dan kulit atau tisu lain yang biasanya tidak bersambung antara satu sama lain;
Rhabdomyolysis, iaitu pecahnya sel-sel yang membentuk otot rangka, dengan pelepasan akibat peredaran darah bahan-bahan yang terkandung dalam otot.

Overdose

Jika anda mengesyaki anda telah mengambil ubat yang berlebihan, anda mesti menghubungi doktor anda dengan segera atau hubungi hospital terdekat.

Tiada penawar spesifik untuk overdosis sunitinib. Untuk menghapuskan ubat yang tidak diserap oleh badan, ia boleh berguna untuk melakukan lavage gastrik.

Mekanisme tindakan

Sunitinib mempunyai tindakan terapeutiknya dengan menghalang reseptor tyrosine kinase (RTK). Kinase tyrosine yang bertindak matahariitinib adalah protein tertentu yang dinyatakan pada membran sel-sel malignan yang terlibat dalam pertumbuhan, dalam neoangiogenesis (pembinaan rangkaian vaskular yang diperlukan untuk pemakanan jisim tumor) dan dalam perkembangan metastatik kanser.

Khususnya sunitinib dapat menghalang:

Platelet reseptor faktor pertumbuhan (PDGFRα dan PDGFRβ);
Reseptor faktor pertumbuhan endothelial vaskular (VEGFR1, VEGFR2 dan VEGFR3);
Reseptor faktor sel stem (KIT);
Reseptor tyrosine kinase FLT3;
Reseptor CSF-1R (reseptor faktor merangsang koloni);
Reseptor faktor neutropik yang diperolehi glial (RET).

Cara Penggunaan - Posologi

Sunitinib tersedia untuk pentadbiran lisan sebagai kapsul keras. Kapsul mungkin mempunyai warna yang berbeza bergantung kepada jumlah bahan aktif yang mereka ada.

Kapsul boleh diambil sama ada pada perut penuh atau pada perut kosong.

Dosis sunitinib mestilah ditubuhkan oleh doktor mengikut patologi untuk dirawat dan mengikut keadaan klinikal pesakit.

Berikut adalah dos ubat yang biasa digunakan.

Tumor stromal pada saluran gastrousus dan karsinoma sel renal metastatik

Untuk rawatan jenis kanser ini, dos biasa matahariitinib diberikan ialah 50 mg sekali sehari, diambil selama 28 hari. 14 hari berikut merupakan tempoh istirahat di mana ubat tidak boleh diambil.

Tempoh rawatan mestilah diputuskan oleh doktor.

Tumor neuroendocrine pankreas

Untuk rawatan jenis kanser ini, dos biasa matahariitinib adalah 37.5 mg sekali sehari, tanpa tempoh jeda. Sekali lagi, tempoh terapi diputuskan oleh doktor.

Kehamilan dan Laktasi

Kajian haiwan menunjukkan bahawa sunitinib boleh menyebabkan malformasi janin. Oleh itu, ubat tidak boleh digunakan oleh wanita hamil, kecuali dalam hal doktor tidak menganggapnya sangat penting dan sekiranya faedah yang dijangkakan untuk ibu membenarkan risiko yang mungkin berlaku kepada janin.

Walau bagaimanapun, adalah perlu untuk mengamalkan kaedah kontraseptif untuk mengelakkan berlakunya kehamilan yang mungkin.

Kerana sunitinib dikumuhkan dalam susu ibu, ibu-ibu yang menyusu tidak perlu mengambil ubat itu.