PLAVIX ® Clopidogrel

PLAVIX® adalah ubat yang didasarkan pada Clopidogrel.

KUMPULAN THERAPEUTIC: Antithrombotics

Petunjuk-petua Fungsi mekanisme Gaya dan keberkesanan klinikal Penggunaan dan arahan-arahan dermaPermohonan Kehamilan dan penyusuanInteraksiContraindicationsBahan yang tidak diingini

Indikasi PLAVIX ® Clopidogrel

PLAVIX ® digunakan sebagai bantuan farmakologi untuk tindakan pencegahan terhadap kejadian iskemia pada dasar atherotrombotik.

Lebih tepat lagi, PLAVIX® berjaya digunakan pada pesakit yang menghidap infark miokard, strok iskemia, arteriopati dan sindrom koronari akut, untuk mengelakkan timbulnya kejadian iskemia serebrum dan kardiovaskular.

Mekanisme tindakan PLAVIX ® Clopidogrel

Clopidogrel, yang terkandung dalam PLAVIX® jika diambil oleh mulut, cepat diserap pada tahap gastro-usus, mencapai kepekatan plasma maksimum dalam hanya 45 minit.

Prinsip aktif menjalani metabolisme lulus pertama melalui dua laluan yang berbeza, disokong oleh enzim hati yang sama sekali berbeza yang bertanggungjawab untuk penghasilan kedua-dua metabolit tidak aktif dan metabolit aktif, protagonis tindakan anti agregat.

Berkaitan dengan protein plasma, derivatif thiol (aktif) clopidogrel dapat mengenali dan tidak dapat kembali mengikat reseptor P2Y platelet, menghalang pengikatannya untuk ADP dan mencegah pengaktifan glycoprotein IIb / IIIa kompleks yang terlibat dalam interaksi dengan fibrinogen dan dalam penstabilan topi platelet.

Memandangkan sifat farmakodinamik bahan aktif ini, kesan terapeutik maksimum akan diperolehi hanya selepas beberapa hari rawatan farmakologi dan akan berterusan, walaupun selepas terapi telah digantung, untuk keseluruhan tempoh yang diperlukan untuk memperbaharui tarikan platelet baru yang tidak terjejas tindakan dadah.

Aspek farmakokinetik perlu diperhatikan, dan khususnya yang berkaitan dengan metabolisme hepatik, yang mana sintesis metabolit aktif sangat dipengaruhi oleh kehadiran varian gen enzim-enzim cytochromial yang terlibat dan oleh kemungkinan adanya gangguan-gangguan enzimatik.

Aspek ini boleh mempengaruhi kejayaan pelan rawatan dan kemungkinan kesan sampingan.

Selepas separuh hayat beberapa jam, metabolit clopidogrel lebih kurang dihapuskan dalam bahagian yang sama melalui najis dan air kencing.

Kajian dijalankan dan keberkesanan klinikal

CLOPIDOGREL: KESAN REBOUND POSIBLE

Adalah diketahui bahawa pemberhentian terapi clopidogrel tidak disertai dengan segera kembali fungsi platelet, memandangkan tindakan tidak dapat dipulihkan obat pada struktur reseptor platelet. Walau bagaimanapun, jika fenomena ini telah difahami dengan baik melalui pencirian mekanisme molekul tindakan prinsip aktif, fenomena peningkatan agregasi platelet diperhatikan 1 bulan selepas penggantungan terapi masih perlu dijelaskan. Kesan ini mungkin berpotensi membahayakan kesihatan pesakit, mendedahkannya kepada risiko trombosis.

2. PENGGUNAAN CLOPIDOGREL DALAM GAWAI CORONARY

Prosedur pengenalan pintasan koronari secara rutin diikuti oleh pentadbiran asetil salicylic asid, untuk mengelakkan penolakan. Kajian penting ini menunjukkan bagaimana menambah clopidogrel ke aspirin dapat mengurangkan gangguan oklusi, mengurangkan risiko kegagalan pintasan.

3. KEMUDAHAN FARMACOGENOMIK

Pharmacogenomics adalah satu disiplin yang menjadi lebih dan lebih popular dalam beberapa tahun kebelakangan ini, memandangkan keperluan untuk menyesuaikan terapi menjadikannya sebagai berkesan yang mungkin dan tanpa kesan sampingan.

Sangat penting adalah implikasi klinikal disiplin ini berkaitan dengan rawatan dengan clopidogrel, yang keberkesanannya sangat dipengaruhi oleh ciri-ciri genetik pesakit dan polimorfisme enzim CYP2C19. Beberapa kumpulan penyelidikan mengarahkan usaha mereka ke arah pencirian genetik pesakit, yang berguna dalam menyesuaikan dos.

Kaedah penggunaan dan dos

Plavix® clopidogrel 75 mg tablet sebagai hidrogen sulfat : rawatan dengan clopidogrel secara amnya melibatkan dos pemuatan kira-kira 300 mg dan rawatan berterusan pada 75 mg setiap hari.

Perumusan dos yang betul, baik pemuatan dan penyelenggaraan, serta tempoh rawatan dan kemungkinan hubungan dengan prinsip-prinsip aktif lainnya, harus dilakukan oleh dokter setelah penilaian hati-hati terhadap gambaran klinis pasien dan tujuan terapeutik yang terkait.

Pelarasan dos harus dipertimbangkan pada pesakit dengan polimorfisme yang mempengaruhi enzim CYP2C19, yang terlibat dalam sintesis metabolit aktif clopidogrel.

SEBARANG KERETA, SEBELUM MENGGUNAKAN PLAVIX ® Clopidogrel - KEPERLUAN DAN PEMERIKSAAN DOKTOR ANDA ADALAH KHUSUS.

Amaran PLAVIX ® Clopidogrel

Sebelum memulakan terapi PLAVIX ® adalah dinasihatkan untuk memeriksa dengan teliti hematologi pesakit, dan untuk menentukan ketiadaan patologi, trauma atau keadaan yang terdedah kepada perkembangan pendarahan.

Pemantauan berterusan bagi parameter ini harus dijalankan sepanjang intervensi terapeutik, dan mungkin bersandar terhadap penggantungan terapi apabila data menunjukkan gambaran klinikal yang berisiko.

Terapi harus digantung, sekurang-kurangnya ketujuh sebelum ini, dalam kes pembedahan atau prosedur pergigian yang berisiko mengalami pendarahan.

Perhatian khusus juga harus dibayar kepada pesakit yang mengalami penyakit hati, memandangkan metabolisme hepatik ubat, dan metaboliser yang dipanggil lambat, yang mana varian gen CYP2C19 dapat menyebabkan perubahan dalam sintesis metabolit aktif.

Kesan yang sama dapat dicapai dalam kes pentadbiran ubat-ubatan atau molekul bersamaan dengan pelbagai jenis yang mampu mengganggu aktiviti enzim-enzim ini.

PLAVIX® mengandungi laktosa, oleh itu ia tidak digalakkan pada pesakit yang tidak bertoleransi terhadap glukosa / galaktosa atau pesakit yang mengalami kekurangan enzim laktase.

Walaupun clopidogrel tidak secara langsung menjejaskan kemahiran memandu kenderaan atau penggunaan jentera, beberapa kesan sampingan, seperti pening dan pening, boleh membuat aktiviti-aktiviti ini berbahaya.

PENGHANTARAN DAN PEMBAYARAN

Pada masa ini, tiada kajian dalam kesusasteraan yang membuktikan keselamatan atau ketoksikan clopidogrel pada kesihatan janin, apabila diambil semasa kehamilan.

Atas sebab ini, juga kerana kesan hemodinamik yang dapat meningkatkan risiko pendarahan janin, lebih baik untuk mengelakkan mengambil PLAVIX® semasa seluruh kehamilan dan penyusuan.

interaksi

Interaksi yang boleh didokumentasikan untuk clopidogrel adalah berbilang dan dikelaskan dalam interaksi farmakodinamik dan interaksi farmakokinetik.

Yang pertama, yang mampu menonjolkan tindakan biologi tertentu dalam dadah, seperti peningkatan masa pendarahan, termasuk pentadbiran antikoagulan: aseton asid salisilat, heparin, trombolytik dan ubat anti-radang bukan steroid.

Interaksi farmakokinetik disokong oleh bahan-bahan aktif dan pelbagai jenis molekul yang boleh mengganggu aktiviti enzim CYP2C19 yang terlibat dalam metabolisme clopidogrel, menghasilkan variasi ketara dalam kepekatan bahan aktif dalam peredaran dan menjadikannya sukar untuk diramal keberkesanan terapeutik.

Antara inhibitor CYP2C19, dengan itu dapat menentukan pengurangan metabolit aktif ubat, kita mengingatkan inhibitor omeprazole, esomeprazole dan perencat pam proton, fluvoxamine, fluoxetine, moclobemide, voriconazole, fluconazole, ticlopidine, ciprofloxacin, cimetidine, carbamazepine, oxicarbazepine dan chloramphenicol .

Interaksi lain telah diterangkan, tetapi mereka secara klinikal kurang relevan.

Contraindications PLAVIX ® Clopidogrel

PLAVIX ® dikontraindikasikan pada pesakit yang mengidap penyakit yang mempengaruhi sistem pembekuan atau berisiko pendarahan, dan sekiranya hipersensitiviti kepada salah satu komponennya.

Metabolisme hepatik clopidogrel yang penting memperlihatkan pesakit yang mengalami kegagalan hati yang teruk kepada risiko yang serius terhadap kesihatan mereka; Oleh itu, PLAVIX ® juga dikontraindikasikan dalam kategori pesakit ini.

Kesan yang tidak diingini - Kesan sampingan

Percubaan klinikal yang didokumentasikan untuk clopidogrel menggambarkan tindak balas cagaran yang setanding dengan kekerapan dan keterukan kepada ubat-ubatan antitrombotik yang lain dalam kategori yang sama.

Kesan sampingan yang paling kerap adalah yang dikaitkan dengan peningkatan masa pendarahan, dengan pendarahan, epistaksis, pendarahan di tapak suntikan, hematomas dan gangguan gastro-usus.

Kurang kerap tetapi klinikal yang lebih relevan ialah episod hematuria, ulser gastrik, ruam kulit, trombositopenia, anemia, agranulositosis dan purpura.

Secara amnya, penggantungan terapi disertai dengan pengurangan gejala secara beransur-ansur, memandangkan masa yang diperlukan untuk mencipta tarikan platelet baru.