Penemuan antibiotik pertama adalah disebabkan ahli bakteriologi Alexander Fleming pada tahun 1928. Walau bagaimanapun, tanpa dosa terlalu patriotik, kita dapat mengatakan bahawa dalam erti kata tertentu Fleming didahului oleh ulama-ulama Itali Bartolomeo Gosio dan Vincenzo Tiberio.
Pada tahun 1892 Tiberius mendapati bahawa air dari telaganya biasanya boleh diminum, tetapi setelah pembersihan telaga, dengan penyingkiran acuan hijau yang diedarkan secara meluas di dinding, air itu menyebabkan enterocolitis yang tidak menyenangkan. Selepas itu, apabila acuan dibentuk semula, air itu kembali menjadi minuman.
Pada tahun 1895 Tiberius menerbitkan penyelidikannya dalam vitro dan vivo mengenai kekuatan bakterisida ekstrak berair yang diperoleh daripada acuan ini, menyimpulkan bahawa ekstrak yang dipersoalkan mempunyai tindakan pencegahan dan terapeutik.
Pada tahun 1896, penjernih Itali, Bartolomeo Gosio (1863-1944) mendapati bahawa bahan yang dihasilkan oleh penisillium genus menghambat pertumbuhan bakteria dan oleh itu dapat digunakan dalam terapi. Gosio adalah yang pertama untuk mengasingkan bahan antibiotik dalam keadaan kristal daripada pencium. Bahan ini, yang kini dikenali sebagai asid mycophenolic, tidak digunakan dalam terapi kerana ketoksikannya.
Beberapa tahun kemudian, pada tahun 1928, ahli bakiologi Inggeris Alexander Fleming (1881-1955) mengamati fenomena tunggal di tempat pembiakan di mana staphylococci telah disemai. Di dalam pinggan, sebenarnya, spora dari penicillium rubrum biasa (kemudian diklasifikasikan sebagai P. notatum ) secara tidak sengaja telah jatuh, yang telah menjadikannya sebagai halo di mana perencatan dan pembubaran staphylococci telah berlaku. Fleming merasakan bahawa acuan yang dimaksudkan menghasilkan antibiotik semulajadi yang mampu menghalang atau mencegah perkembangan staphylococcus ( Staphylococcus aureus ) dan memberikannya penisilin .
Dari penemuan Fleming, ia mengambil alih sepuluh tahun untuk - terima kasih kepada kajian-kajian Ernst Chain dan Howard Walter Florey - untuk menumpukan perhatian dan memurnikan bahan aktif. Ketiga-tiga cendekiawan telah dianugerahkan Hadiah Nobel untuk Perubatan pada tahun 1945.
Penisilin disediakan untuk digunakan secara meluas pada tahun 1943 oleh industri farmaseutikal Amerika dan digunakan secara meluas pada tahun-tahun terakhir Perang Dunia II. Dari saat itu, sains telah membuat banyak antibiotik yang tersedia untuk cahaya: pada tahun 1944 streptomycin telah dikembangkan, terutamanya berkesan terhadap tuberkulosis; pada tahun 1947 ia adalah giliran chloramphenicol, berkesan terhadap demam kepialu tifus; pada tahun 1948, aureomycin dilancarkan, berkesan terhadap radang paru-paru dan jangkitan lain; pada tahun 1949 neomycin dan pada tahun 1950 tetramisin, satu lagi antibiotik spektrum luas.
