Pengenalan
Ubat antiplatelet adalah ubat-ubatan yang boleh menghalang agregasi platelet, mengurangkan risiko pembentukan thrombus .
Juga dikenali sebagai agen antiplatelet, ubat-ubatan ini digunakan pada pesakit yang mengidap penyakit kardiovaskular atau yang khususnya keadaan risiko untuk pembentukan trombus. Pembentukan yang terakhir menyebabkan halangan pembuluh darah (kedua-dua vena dan arteri) yang membawa kepada akibat yang lebih atau kurang serius, kadang-kadang membawa maut, bergantung pada jenis vesel yang dipengaruhi oleh halangan tersebut. Khususnya, pembentukan dan detasmen trombus boleh menyebabkan: trombophlebitis, trombosis dangkal, trombosis urat dalam, embolisme pulmonari, embolisme koronari, serangan jantung dan strok.
Ubat antiplatelet yang ada sekarang berbeza dan bertindak melalui mekanisme tindakan yang berbeza. Pilihan untuk menggunakan jenis ubat tertentu dan bukannya harus dilakukan oleh doktor.
Pemberian ubat antiplatelet hanya boleh dilakukan di farmasi dan hanya selepas pembentangan preskripsi perubatan. Walau bagaimanapun, sesetengah daripada mereka boleh didapati secara eksklusif untuk kegunaan hospital.
Apakah mereka?
Apakah ubat antiplatelet?
Ubat antiplatelet adalah kategori ubat yang digunakan untuk mencegah pembentukan bekuan darah dan akibat berbahaya yang boleh menyebabkan (peristiwa trombosis). Lebih terperinci, ubat antiplatelet - bertindak melalui mekanisme tindakan yang berbeza - dapat menghalang pengaktifan platelet semasa proses pembekuan darah.
Ejen-ejen anti agregat platelet yang kini digunakan dalam bidang terapeutik adalah banyak dan tergolong dalam kelas-kelas ubat-ubatan yang berlainan yang boleh bertindak secara kurang atau kurang pada mekanisme yang mendasari pengagregatan platelet, oleh itu di dasar pembentukan koagulasi dan trombus.
Semasa artikel itu, pelbagai jenis ubat antiplatelet dan mekanisme tindakan mereka akan dijelaskan secara ringkas.
Tanda-tanda terapeutik
Bilakah anda menggunakan ubat antiplatelet?
Seperti yang disebutkan, ubat antiplatelet digunakan dalam semua pesakit yang mengalami masalah kardiovaskular atau yang mengalami keadaan tertentu kerana terdapat risiko tinggi untuk mengembangkan thrombus.
Lebih terperinci, di antara petunjuk utama ubat antiplatelet, kami teringat:
- Pencegahan kejadian athero-trombotik utama selepas infarksi miokardium atau strok, pada pesakit dengan angina pectoris yang tidak stabil, atau dengan angina pectoris stabil kronik;
- Pencegahan kejadian kardiovaskular pada pesakit dengan penyakit ateromatous yang telah ditetapkan dan pesakit hemodialisis;
- Pencegahan trombosis pada pesakit yang menjalani peredaran ekstrasorporeal;
- Rawatan penyakit thromboembolytic arteri.
Bergantung kepada ubat yang digunakan dan jenis bahan aktif yang terkandung, petunjuk terapeutik mungkin sedikit berbeza.
Adakah anda tahu bahawa ...
Ubat antiplatelet juga digunakan pada pesakit yang mengalami fibrilasi atrium dengan beberapa jenis anticoagulants intensiti sederhana.
Perencat COX-1
Inhibitor cycloxygenase sebagai Ubat Antiplatelet
Antara inhibitor cyclooxygenase jenis 1 yang digunakan sebagai agen antiplatelet dalam bidang terapeutik yang kita dapati:
- Acetylsalicylic acid (Cardioaspirin®) adalah ubat anti-radang bukan steroid yang terkenal - NSAID - yang telah terbukti menjadi agen antiplatelet yang sangat baik apabila diberikan pada dos yang rendah - 75-300 mg);
- Indobufene (Ibustrin®), sejenis NSAID;
- The triflusal (Triflux®).
Untuk mencegah pembentukan thrombus, ubat antiplatelet ini diberikan secara lisan .
Mekanisme tindakan
Acetylsalicylic acid dan triflusal adalah inhibitor tak boleh balik enzim cyclooxygenase jenis 1 (COX-1), yang bertanggungjawab untuk sintesis prostaglandin dan, khususnya, PGH2 . Dari PGH2 mendapatkan prostaglandin lain dan thromboxane A2 (TXA2). Yang terakhir dibebaskan selepas penurunan degradasi platelet dan, bertindak sebagai utusan kedua, mengingatkan platelet lain yang memihak kepada pembentukan bekuan. Menyekat sintesis TXA2, oleh itu, adalah mungkin untuk mengelakkan pengagregatan platelet, oleh itu, pembentukan bekuan.
Melalui terapi jangka panjang dengan ubat jenis ini kesan kumulatif penolakan platelet diperoleh, kerana COX-1 telah dihalang secara kekal dan mereka - ditakrifkan (iaitu tanpa nukleus) - tidak dapat mensintesis semulanya .
Sebaliknya, Indobufene bertindak sebagai perencat berbalik platelet COX-1 ; Walau bagaimanapun, keberkesanannya adalah setanding dengan asid acetylsalicylic.
Kesan sampingan
Menyenaraikan semua kemungkinan kesan sampingan COX-1 inhibitors boleh menjadi sukar, kerana setiap bahan aktif di atas dapat menyebabkan kesan sampingan yang berbeza dari yang lain. Walau bagaimanapun, di antara kesan sampingan yang mungkin berlaku, kita masih ingat:
- Sakit kepala;
- pening;
- Gangguan gastrointestinal;
- Pendarahan.
Inhibitor PDE-3
Jenis 3 inhibitor fosfodiesterase seperti ubat antiplatelet
Antara inhibitor phosphodiesterase jenis 3 yang biasa digunakan untuk menghalang agregasi platelet dan pembentukan thrombus, kita dapati:
- Dipyridamole (Persantin®) yang boleh digunakan sama ada bersendirian atau digabungkan dengan asid acetylsalicylic (Aggrenox®);
- Cilostazol (Pletal®). Tidak seperti ubat antiplatelet yang lain, ia memberikan indikasi terapeutik khusus dan eksklusif untuk rawatan klaudikasi sekejap-sekejap.
Kedua-dua bahan aktif diberikan secara lisan .
Mekanisme tindakan
Jenis 3 fosfodiesterase (PDE-3) adalah sejenis enzim jenis yang bertanggungjawab terhadap kemerosotan cAMP (adenosine monophosphate cyclic, atau AMP kitaran jika dikehendaki) dalam AMP (adenosine monophosphate). Di peringkat platelet, kAMP menimbulkan tindakan penghambaan terhadap pengagregatan dan penurunan yang sama. Sebaliknya, AMP menggalakkan penurunan degradasi platelet.
Atas sebab ini, melalui perencatan PDE-3, ubat antiplatelet seperti dipyridamole dan cilostazol mendorong peningkatan kepekatan AMP kitaran di dalam platelet, dengan itu memenuhi tindakan terapeutik antiplatelet.
Kesan sampingan
Juga dalam kes ini kesan sampingan yang boleh berlaku bergantung kepada bahan aktif yang digunakan. Walau bagaimanapun, di antara kesan sampingan biasa yang mungkin timbul, kita dapati:
- Sakit kepala;
- Mual, muntah dan cirit-birit;
- Kecenderungan haemorrhagic;
- Angina pectoris;
- Pusing atau pening.
Antagonis reseptor P2Y
P2Y Antagonists Reseptor Purinergik sebagai Dadah Antiplatelet
Satu lagi jenis ubat antiplatelet diwakili oleh antagonis reseptor P2Y yang terdapat dalam platelet. Ini adalah terutamanya prodrugs yang, sekali diubah menjadi metabolit aktif yang sama, berinteraksi dengan reseptor P2Y yang substrat endogennya ADP. Antara ramuan aktif yang digunakan dalam terapi, kita dapati:
- Ticlopidine (Tiklid®);
- Clopidogrel (Plavix®);
- The ticagrelor (Brilique®),
- Prasugrel (Efient®).
Seperti inhibitor PDE-3, sesetengah antagonis reseptor P2Y juga boleh ditadbir bersama dengan asid acetylsalicylic .
Ubat antiplatelet P2Y reseptor reseptor biasanya diberikan secara lisan .
Mekanisme tindakan
Seperti yang dapat ditebak dari nama mereka, ubat-ubatan antiplatelet yang dimaksudkan bertindak sebagai antagonis reseptor P2Y, yang mana terdapat dua bentuk: P2Y1 dan P2Y12 . Substrat reseptor ini diwakili oleh ADP (adenosine diphosphate), nukleotida yang memainkan peranan penting dalam proses agregasi platelet, oleh itu dalam pembentukan gumpalan darah dan trombi.
Secara terperinci, berikutan interaksi ADP dengan reseptor P2Y1, terdapat perubahan dalam bentuk platelet, pengerahan kalsium intraselular dan permulaan pengagregatan platelet . Berikutan interaksi ADP dengan reseptor P2Y12, sebaliknya, terdapat peningkatan yang ketara dalam pengagregatan platelet kerana perencatan silikase adenylate (enzim yang bertanggungjawab untuk penukaran ATP - adenosine trifosfat - dalam cAMP) yang mana ia mengikuti pengurangan paras cAMP yang kita ingat sebagai perencat agregasi platelet.
Ubat antiagregat antagonis reseptor P2Y mengikat - dalam cara yang lebih atau kurang selektif dan boleh dibalikkan atau tidak boleh diubah, bergantung kepada kes - kepada bentuk P2Y12, sekali gus menghalang peningkatan pengantara ADP dalam pengagregatan platelet.
Kesan sampingan
Antara kesan sampingan yang mungkin disebabkan oleh agen anti-agregat antagonis reseptor P2Y, kita dapati:
- thrombocytopenia;
- Neutropenia juga teruk;
- Purpura trombotik;
- Peningkatan risiko pendarahan;
- Sakit kepala;
- pening;
- Mual dan cirit-birit.
GP IIb / IIIa antagonis reseptor
GP IIb / IIIa Antagonis Reseptor Platelet sebagai Ubat Antiplatelet
Ubat antiplatelet dengan tindakan antagonis reseptor GP IIb / IIIa digunakan di hospital dan diberikan secara intravena .
Penggunaan jenis antiplatelet jenis ini dilakukan bersamaan dengan aseton asetilsalicylic dan heparin tak terbakar untuk:
- Mencegah infarksi miokardial awal pada pesakit dengan angina yang tidak stabil;
- Untuk mengelakkan infark miokard bukan (iaitu tanpa elektrokardiogram Q gelombang nekrosis) pada pesakit yang mengalami kesakitan dada terakhir dalam tempoh 24 jam sebelumnya dan dengan perubahan dan / atau nilai elektrokardiogram (ECG) enzim jantung yang tinggi.
Bahan-bahan aktif yang dimiliki oleh kumpulan ubat antiplatelet ini boleh mempunyai sifat antibodi, sifat peptida atau sifat bukan peptida. Lebih terperinci, antara yang kami dapati:
- Abciximab (ReoPro®) adalah antibodi monoklonal yang - sebagai tambahan untuk digunakan dalam pencegahan infark miokard pada pesakit dengan angina yang tidak stabil - digunakan dalam pencegahan komplikasi jantung jenis iskemia pada pesakit yang menjalani pembedahan. perkutaneus pada pokok koronari.
- Eptifibatide (Eptifibatide Accord®) adalah antagonis jenis peptida sintetik GP IIb / IIIA.
- Tirofiban (Aggrastat®), antagonis bukan peptida daripada reseptor GP IIb / IIIa.
Mekanisme tindakan
Reseptor GP IIb / IIIa terletak di peringkat platelet; substrat semula jadi diwakili oleh fibrinogen (atau faktor ko pembekuan ). Yang terakhir adalah glikoprotein yang berfungsi sebagai "jambatan sambungan" di antara dua platelet melalui ikatan dengan reseptor GP IIb / IIIa yang terletak, pada platelet yang berbeza. Oleh itu, antagonis GP IIb / IIIa dengan mengikat reseptor (walaupun terbalik), mencegah pengikatan dengan fibrinogen dan seterusnya menghalang agregasi platelet, oleh itu pembentukan bekuan darah dan trombus.
Kesan sampingan
Antara kesan sampingan yang boleh berlaku dan biasa terjadi kepada semua antagonis ubat-ubatan anti-agregat penerima IIB / IIIa GP, kita ingat:
- loya;
- Sakit kepala;
- thrombocytopenia;
- pendarahan;
- Sakit dan reaksi lain di tapak suntikan.
Ejen antiplatelet lain
Inhibitor ubat antiagregat daripada reseptor TXA2 dan sintesis
Picotamide (Plactidil®) adalah antara inhibitor antiplatelet reseptor A2 thromboxane (TXA2) dan sintesisnya. Ia adalah bahan aktif yang diberikan secara lisan yang dapat menjalankan aktiviti agregasi anti-platelet melalui dua mekanisme tindakan:
- Menghalang synthase thromboxane (enzim yang menukar PGH2 ke TXA2), sekali gus menghalang sintesis TXA2;
- Ia menghalang reseptor platelet TXA2, menghalang agregasi platelet.
Penggunaan picotamide ditunjukkan di atas semua dalam rawatan gangguan thromboembolytic di mana perencatan kereaktifan platelet diperlukan. Pentadbiran berlaku secara lisan dan kesan sampingan utama adalah pada permulaan gangguan gastrointestinal.
Penghalang reseptor PAR-1 Anti-agregat Dadah Thrombin
Vorapaxar (Zontivity®) adalah ubat antiplatelet yang berfungsi dengan menghalang reseptor thrombin PAR-1.
Thrombin, dengan mengikat reseptor PAR-1, mengaktifkannya, menyukai pembekuan darah. Tidak menghairankan, dipercayai bahawa pengaktifan jenis reseptor ini terbabit dalam permulaan trombosis. Oleh itu, penghambatan reseptor PAR-1 menghambat pengaktifan yang disebabkan oleh thrombin, oleh itu pembentukan thrombus.
Antara kesan utama yang tidak diingini yang disebabkan oleh vorapaxar, kami menyebutkan: anemia, pendarahan, ekchymosis, hematoma, gastritis dan hematuria. Bahan aktif yang dimaksudkan diberikan secara lisan .
kontra
Bilakah ubat anti agregasi tidak digunakan?
Oleh kerana ubat antiplatelet termasuk pelbagai bahan aktif, masing-masing dengan mekanisme tindakan sendiri dan "sasaran" mereka sendiri, kontraindikasi untuk kegunaan mereka juga boleh berbeza-beza bergantung kepada ubat yang digunakan. Walau bagaimanapun, adalah mungkin untuk menyatakan bahawa penggunaan semua atau sekurang-kurangnya majoriti ubat antiplatelet biasanya dikontraindikasikan:
- Sekiranya diketahui hipersensitiviti kepada bahan aktif atau kepada mana-mana eksipien yang terkandung dalam produk perubatan yang akan digunakan;
- Pada pesakit dengan keracunan hepatik yang teruk;
- Pada pesakit yang menderita patologi atau yang dalam keadaan tertentu mampu terdedah kepada permulaan pendarahan.
Sila ambil perhatian
Untuk maklumat terperinci tentang petunjuk terapeutik, amaran, interaksi ubat, dos dan arah penggunaan, gunakan semasa mengandung dan semasa penyusuan, kesan sampingan dan kontraindikasi ubat antiplatelet, sila rujuk bacaan produk ubat yang ditetapkan oleh doktor yang mesti gunakan.
