chlorpromazine

Chlorpromazine adalah ubat antipsikotik yang dimiliki oleh kelas phenothiazines dan - dengan itu - mempunyai aktiviti neuroleptik, iaitu ia mampu menekan sistem saraf pusat.

Chlorpromazine juga dikenali sebagai torazine.

Chlorpromazine - Struktur Kimia

Ia telah ditemui oleh ahli kimia Paul Charpentier pada tahun 1950, dalam usaha untuk mensintesis analog promethazine, phenothiazine dengan kedua-dua aktiviti neuroleptik dan antihistamin.

Kemudian, pakar bedah Perancis, Laborit dan rakannya mendapati keupayaan ubat ini untuk meningkatkan kesan anestesia. Mereka menyatakan bahawa chlorpromazine itu sendiri tidak menghasilkan kehilangan kesedaran, tetapi disukai kecenderungan untuk tidur dan pengabaian yang ketara untuk persekitaran sekitar.

Pada tahun 1952, pesakit psikiatri Delay dan Deniker menegaskan bahawa chlorpromazine bukan sahaja merupakan ejen yang mampu mengatasi gejala dan kecemasan, tetapi ia juga boleh memberi kesan terapeutik dalam rawatan psikosis.

tanda-tanda

Untuk apa yang digunakan

Penggunaan chlorpromazine ditunjukkan untuk rawatan:

Schizophrenia;
Negeri paranoid;
Mania;
Psikosos toksik (disebabkan oleh amfetamin, LSD, kokain, dan lain-lain);
Sindrom mental organik disertai dengan kecelaruan;
Gangguan kecemasan yang teruk tahan terapi dengan anxiolytik biasa;
Kemurungan disertai oleh agitasi dan kecelaruan (dalam hubungan dengan antidepresan);
Ubat pra-anestetik;
Muntah-muntah yang tidak terkawal dan cegukan;
Kesakitan yang sengit (secara amnya, berkaitan dengan analgesik opioid).

Amaran

Pesakit yang dirawat dengan chlorpromazine perlu disimpan di bawah pengawasan perubatan.

Pentadbiran bersama chlorpromazine dan neuroleptik lain harus dielakkan.

Penggunaan chlorpromazine pada bayi dengan penyakit berjangkit - atau menjalani pembedahan - perlu dijalankan dengan berhati-hati, kerana terdapat peningkatan insiden kesan extrapyramidal (gejala seperti Parkinson).

Kesan antiemetik chlorpromazine boleh menutupi gejala-gejala overdosis ubat-ubatan lain, permulaan penyakit saluran pencernaan atau sistem saraf pusat.

Rawatan chlorpromazine kronik boleh menyebabkan dyskinesia lewat berterusan, jadi rawatan ini hanya boleh dilakukan pada pesakit di mana terapi alternatif tidak boleh dilakukan.

Hentikan pemberhentian terapi chlorpromazine boleh menyebabkan gejala penarikan diri.

Chlorpromazine boleh menyebabkan timbulnya sindrom malignan neuroleptik, sekiranya timbulnya sindrom ini, rawatan mesti dihentikan segera (lihat bahagian "Kesan Sampingan").

Chlorpromazine harus digunakan dengan hati-hati pada pesakit tua dan pada pesakit dengan syarat-syarat berikut:

Gangguan kardiovaskular;
Penyakit paru-paru akut atau kronik;
glaukoma;
Hypertrophy prostat;
Penyakit Parkinson, seperti chlorpromazine meningkatkan kekejangan otot yang disebabkan oleh penyakit ini;
tekanan darah rendah;
Pesakit dengan sejarah keluarga pemanjangan selang QT (selang masa yang diperlukan oleh miokardium ventrikel untuk merepolari dan repolarize).

Chlorpromazine boleh menyebabkan peningkatan prolaktin hormon dalam aliran darah (hyperprolactinemia), oleh itu, berhati-hati harus digunakan dalam penggunaan dadah oleh pesakit dengan kanser payudara.

Kerana kesan buruk yang dapat menyebabkan chlorpromazine, perlu dilakukan pemeriksaan berkala untuk mengesahkan keadaan kesihatan sistem saraf pusat, sumsum tulang, mata, hati, ginjal dan sistem kardiovaskular.

Oleh kerana chlorpromazine boleh menyebabkan perubahan pembentukan darah, perlu dilakukan pemeriksaan yang sesuai sepanjang tempoh rawatan.

Pesakit pada terapi chlorpromazine yang perlu menjalani pembedahan memerlukan dos anestetik yang rendah.

Chlorpromazine dapat menurunkan ambang penyitaan dan mempromosikan kejang epilepsi. Pada pesakit dengan epilepsi penyesuaian dos ubat antiepileptik mungkin diperlukan.

Pesakit pada terapi chlorpromazine harus mengelakkan pendedahan langsung kepada matahari dan menggunakan krim pelindung khas.

Chlorpromazine boleh menyebabkan hiperglisemia, oleh itu, dalam pesakit diabetes, pelarasan dalam dos insulin atau agen hipoglikemik oral mungkin diperlukan.

Chlorpromazine mungkin berkompromi dengan thermoregulation, oleh itu ubat harus diberikan dengan berhati-hati dalam subjek yang terdedah kepada suhu yang sangat rendah atau sangat tinggi.

Pada pesakit dengan demensia, rawatan chlorpromazine meningkatkan risiko kejadian serebrovaskular.

Oleh kerana chlorpromazine meningkatkan risiko pembentukan bekuan, penjagaan mesti diambil apabila memberikannya kepada pesakit yang mempunyai sejarah - termasuk sejarah keluarga - gangguan pembekuan.

Chlorpromazine menyebabkan penenang dan mengantuk, oleh itu memandu kenderaan dan / atau menggunakan mesin tidak disyorkan.

interaksi

Gabungan chlorpromazine dan depressants lain dalam sistem saraf pusat (seperti, barbiturates, hipnotik, anxiolytics, anesthetics, antihistamines dan analgesik opioid ) perlu dijalankan dengan berhati-hati, untuk mengelakkan sedasi yang berlebihan pesakit.

Pentadbiran bersama chlorpromazine dan lithium (ubat yang digunakan untuk gangguan bipolar) dapat mengurangkan kepekatan plasma chlorpromazine itu sendiri dan - pada masa yang sama - meningkatkan kesan extrapyramidal.

Chlorpromazine boleh meningkatkan aktiviti ubat antihipertensi .

Ubat antikolinergik boleh mengurangkan tindakan antipsikotik chlorpromazine.

Gabungan chlorpromazine dan ubat myelosupresif lain (yang menyekat sumsum tulang) harus dielakkan.

Metrizamide (sebatian yang digunakan sebagai agen kontras) meningkatkan risiko kejang yang disebabkan oleh chlorpromazine.

Pengambilan alkohol semasa terapi chlorpromazine tidak digalakkan.

Ubat anti-Parkinson (seperti lisuride, pergolide dan levodopa ) boleh menghancurkan kesan chlorpromazine.

Pentadbiran bersama chlorpromazine dan antiarrhythmics meningkatkan risiko aritmia jantung.

Pentadbiran bersama chlorpromazine dan antidepresan tricyclic ( TCA ) meningkatkan kesan antimuscarinik.

Chlorpromazine meningkatkan kepekatan plasma asid valproic (antiepileptik).

Ubat lain yang boleh berinteraksi dengan chlorpromazine adalah:

Beberapa antibiotik, seperti streptomycin dan erythromycin ;
Antikoagulan, seperti warfarin yang meningkatkan kepekatan plasma antipsikotik;
Anti-migrain, seperti derivatif ergot dan eletriptan ;
Antivirals, seperti ritonavir (digunakan untuk merawat HIV) dan amantadine (digunakan dalam penyakit Parkinson);
Dadah yang digunakan untuk rawatan penyakit Alzheimer, seperti donepezil, galantamine dan rivastigmine ;
Naltrexone, antagonis reseptor serasi;
Tamoxifen, antikanker;
Dadah yang mengubah kepekatan elektrolit;
Dadah yang menghalang enzim hati, kerana chlorpromazine terutamanya dimetabolisme di hati.

Kesan sampingan

Chlorpromazine boleh menyebabkan siri kesan sampingan yang panjang, walaupun tidak semua pesakit mengalaminya.

Berikut adalah kesan buruk utama yang mungkin berlaku selepas terapi chlorpromazine.

Gangguan sistem saraf

Terapi Chlorpromazine boleh menyebabkan:

ubat pelali;
mengantuk;
pening;
insomnia;
kebimbangan;
kegelisahan;
Agitasi psikomotor;
keghairahan;
Kemurungan hati;
Mengurangkan gejala psikotik;
sawan;
Perubahan suhu badan;
Gejala seperti Parkinson;
Akathisia (ketidakupayaan untuk berdiri diam).

Gangguan kardiovaskular

Rawatan dengan chlorpromazine boleh menyebabkan hipotensi, kesakitan, aritmia, selang QT yang berpanjangan, blok atrioventrikular, penangkapan jantung dan kematian secara tiba-tiba.

Gangguan sistem darah dan limfa

Chlorpromazine boleh menyebabkan gangguan sistem yang bertanggungjawab untuk sintesis sel darah (sistem hemolymphopoietic), ini boleh menyebabkan:

Anemia (jumlah hemoglobin yang dikurangkan dalam darah);
Leukopenia (mengurangkan bilangan sel darah putih) dengan peningkatan kerentanan kepada penguncupan jangkitan;
Plateletopenia (penurunan jumlah platelet) yang mengakibatkan lebam dan pendarahan yang tidak normal dengan peningkatan risiko pendarahan.

Masalah tisu kulit dan subkutan

Terapi Chlorpromazine boleh menyebabkan tindak balas hipersensitivity dan photosensitivity yang berlaku dalam bentuk sarang, ekzema dan dermatitis exfoliative.

Gangguan endokrin

Chlorpromazine boleh menyebabkan hyperprolactinaemia dan menurunkan estrogen, progesteron dan gonadotropin pituitari.

Sistem pembiakan dan gangguan payudara

Chlorpromazine pada wanita boleh menyebabkan pembesaran payudara dan ketegangan, amenore (kekurangan haid) dan laktasi yang tidak normal.

Walau bagaimanapun pada lelaki, dadah boleh menyebabkan ginekomastia (perkembangan yang tidak normal pada payudara), mati pucuk dan penurunan jumlah testis.

Gangguan hepatobiliary

Chlorpromazine boleh menyebabkan kerosakan hati dan penyakit kuning.

Sindrom Neuroleptik Malignan

Sindrom Malignant Neuroleptik adalah gangguan neurologi yang dicirikan oleh:

demam;
dehidrasi;
Kekejangan otot;
akinesia;
berpeluh;
tachycardia;
aritmia;
Perubahan dalam keadaan kesedaran yang boleh berkembang menjadi komplikasi dan koma.

Sekiranya gejala ini muncul, terapi chlorpromazine perlu dihentikan serta-merta dan doktor perlu dihubungi.

Kesan sampingan yang lain

Kesan buruk lain yang mungkin timbul selepas terapi chlorpromazine adalah:

Tindak balas anaphylactic;
trombosis;
Defisit visual;
Kerosakan buah pinggang;
bronchospasm;
Laryngospasm.

Overdose

Tiada penawar yang spesifik terhadap hyper-dos chlorpromazine. Hidangan lambung mungkin berguna. Gejala-gejala yang boleh berlaku merangkumi pemisahan kesan sampingan. Sekiranya disyaki berlebihan, hubungi doktor dengan segera atau hubungi hospital terdekat.

Mekanisme tindakan

Chlorpromazine melakukan tindakan antipsikotiknya dengan menghalang reseptor dopamine D2 pascamnastik. Selain itu, chlorpromazine juga mempunyai kesan antihistamin yang tidak spesifik dan ini menyebabkan pesakit berasa mengantuk.

Cara Penggunaan - Posologi

Chlorpromazine boleh didapati untuk pentadbiran lisan (os) dalam bentuk tablet lisan atau titisan. Ubat ini juga boleh didapati dalam botol untuk pentadbiran intramuskular (im) atau intravena (IV).

Dos mesti ditubuhkan oleh doktor secara tegas individu, bergantung pada umur pesakit, jenis dan keterukan penyakit, tindak balas terapeutik dan ketahanan dadah.

Berikut adalah beberapa petunjuk mengenai dos biasa chlorpromazine.

Gangguan psikiatri

Dalam pesakit ambulatori, dos adalah 30-75 mg chlorpromazine setiap hari, setiap hari. Rawatan juga boleh dimulakan dengan 25 mg ubat.

Dalam pesakit hospital, dos yang lebih tinggi mungkin diperlukan (sama ada melalui mulut atau oleh im).

Pada kanak-kanak, dos yang disyorkan adalah 1 mg / kg berat badan setiap hari.

Muntah-muntah yang tidak terkawal dan cegukan

Dos adalah 25-50 mg chlorpromazine, untuk diberikan 2-3 kali sehari intramuscularly. Sebaik sahaja kesan terapeutik dicapai - jika perlu - terapi boleh diteruskan secara lisan.

Ubat-ubatan pra-anestetik

Dos yang disyorkan ialah 25-50 mg chlorpromazine yang diambil oleh mulut; 12.5-25 mg untuk im atau ev beberapa jam sebelum pembedahan.

Kehamilan dan Laktasi

Chlorpromazine tidak boleh diberikan semasa trimester pertama kehamilan kerana kemungkinan kerosakan pada janin. Semasa trimester kedua dan ketiga, ubat itu harus digunakan hanya jika doktor menganggapnya benar-benar penting, akibat kesan buruk yang mungkin berlaku pada bayi yang baru lahir.

Chlorpromazine diekskresikan dalam susu ibu, jadi ibu-ibu yang menyusu tidak perlu mengambil ubat tersebut.

kontra

Penggunaan chlorpromazine adalah kontraindikasi dalam kes berikut:

Hipersensitif yang diketahui kepada chlorpromazine;
Comatose menyatakan, terutamanya yang disebabkan oleh alkohol, barbiturat, opiates, dan lain-lain;
Pesakit dengan kerosakan otak subcortikal;
Keadaan depresi yang teruk;
Pada pesakit yang menderita dyscrasias darah;
Pada pesakit yang menghidap penyakit hati dan / atau buah pinggang;
Pada pesakit dengan pheochromocytoma, tumor yang mempengaruhi kelenjar adrenal;
Myasthenia gravis, gangguan plak neuromuskular;
Pada pesakit dengan epilepsi yang tidak dirawat;
Pada zaman kanak-kanak;
Pada trimester pertama kehamilan dan semasa menyusu.