BLOCADREN ® adalah ubat maleol timolol.
KUMPULAN THERAPEUTIC: Beta-blockers
Petunjuk-petua Fungsi mekanisme Gaya dan keberkesanan klinikal Penggunaan dan arahan-arahan dermaPermohonan Kehamilan dan penyusuanInteraksiContraindicationsBahan yang tidak diingini
Indikasi BLOCADREN ® Timolol
BLOCADREN ® digunakan dalam rawatan hipertensi arteri, baik dalam monoterapi dan digabungkan dengan ubat-ubatan lain yang mempunyai kesan hipotensi, dalam rawatan angina pectoris dari penyakit jantung iskemia dan profilaksis kegagalan jantung koronari, untuk mengurangkan reinfarasi miokardium.
Mekanisme tindakan BLOCADREN ® Timolol
Timolol yang terkandung dalam BLOCADREN ® diambil secara lisan, diserap dengan baik dari saluran gastrointestinal dan tertakluk kepada metabolisme lulus pertama hepatik yang mengurangkan bioavailabilitinya kepada kira-kira 50%. Tindakan terapeutiknya biasanya diperhatikan dalam 30 minit pentadbiran lisan, dan dinyatakan melalui perencatan beta adrenergic reseptors.
Timolol, sebenarnya, diklasifikasikan di kalangan beta-blocker yang tidak selektif, dapat bertindak sama ada pada reseptor beta 2 yang dinyatakan pada tahap vaskular dan bronkial (menghambat masing-masing vasodilasi dan bronkodilasi), dan pada reseptor beta 1 yang dinyatakan pada tahap jantung. Adalah tepat tindakan reseptor-reseptor ini yang mengantarkan keberkesanan terapeutik prinsip yang disebutkan di atas dalam patologi kardiovaskular, berkat pengurangan kesan inotropik dan kritropi positif yang disebabkan oleh pengaktifan sistem bersimpati.
Mekanisme ini mengakibatkan pengurangan frekuensi dan output jantung, dalam pengisian ventrikel yang lebih baik dan di atas semua dalam perfusi koronari yang lebih baik, yang diperlukan untuk mengekalkan tropika jisim miokardium.
Mekanisme yang mendasari keberkesanan timolol dalam rawatan hipertensi, yang diperhatikan selama beberapa hari dari permulaan terapi, belum sepenuhnya dicirikan, walaupun mereka kelihatan dikaitkan baik dengan pengurangan output jantung dan penurunan aktiviti renin plasma.
Dadah ini, terutamanya yang dimetabolisme oleh hati, mempunyai separuh hayat kira-kira 4h, pada akhirnya ia dirembeskan, kedua-duanya dalam bentuk tidak berubah (20%) dan dalam bentuk metabolit tidak aktif (80%), melalui air kencing.
Kajian dijalankan dan keberkesanan klinikal
TIMOLOLO DALAM RAWATAN EMICRANIAN
Kajian terbaru menunjukkan peranan garis depan timolol dan beta-blocker bukan selektif dalam rawatan migrain, memandangkan keupayaan bahan-bahan aktif ini untuk mengurangkan kekerapan serangan sehingga 50%. Walaupun aktiviti biologi yang mendasari proses ini belum sepenuhnya dicirikan, hipotesis bahawa penghalang beta memainkan peranan dalam menghalang reseptor Beta1 pada tahap ganglia serviks dan nukleus otak, yang aktivasinya sebahagiannya boleh bertanggungjawab daripada simptomologi.
2.TIMOLOLO DAN GLAUCOMA
Adalah diketahui bahwa pentadbiran topikal timolol dapat menjamin pengurangan sintesis humor akut oleh epitelium ciliary, mengurangi tekanan okular sekitar 20-30%, dan pasti meningkatkan gejala.
3. KESAN CARDIOPROTEKTIF TIMOLOL
Kajian ini dijalankan pada kira-kira 1884 pesakit dengan riwayat infarksi miokardial terdahulu mewakili satu pencapaian dalam penerangan keberkesanan pencegahan timolol, yang menerangkan, dalam tempoh 12-33 bulan rawatan, pengurangan kematian akibat peristiwa kardiovaskular dalam 38 % dan 63% pada pesakit diabetes.
Kaedah penggunaan dan dos
BLOCADREN ® timolol maleate 10 mg tablet: tidak boleh mencadangkan dos standard, kerana ini perlu dirumuskan oleh doktor selepas penilaian klinikal berhati-hati terhadap keadaan patofisiologi pesakit, tujuan terapeutik dan kerentanan terhadap bahan aktif.
Secara amnya, disarankan untuk memulakan rawatan dengan dos 5 mg dua kali sehari untuk angina pectoris dan 10 mg dua kali sehari untuk rawatan hipertensi dan profilaksis kegagalan jantung.
Dalam semua kes di atas, penyelarasan dos adalah perlu berdasarkan tindak balas terapi yang diperhatikan.
SEBARANG KASUS, SEBELUM MENGGUNAKAN BLOCADREN ® Timololo - KEPERLUAN DAN PEMERIKSAAN DOKTOR ANDA adalah perlu.
Amaran BLOCADREN ® Timolol
Walaupun BLOCADREN ® digunakan dalam profilaksis kegagalan jantung koronari, untuk mengurangkan reinfarasi miokardium, adalah wajar untuk mempertimbangkan bahawa petunjuk terapeutik yang ada menunjukkan bahawa patologi itu adalah baik secara farmakologi dan pesakit sentiasa dipantau sepanjang prosedur terapeutik.
Perhatian khusus juga harus diberikan kepada pesakit dengan bronkopneumonia juga berdasarkan alergi, sebagai timolol - sebagai tambahan kepada menghalang bronkodilasi - dapat meningkatkan kecenderungan kepada alergen, memperburuk gejala.
Amaran selanjutnya adalah secara beransur-ansur menangguhkan terapi dalam kes campur tangan pembedahan, untuk mengelakkan ubat anestetik dan ubat penenang dapat meningkatkan kesan bradicardis timolol dan membahayakan kesihatan pesakit. Penggantungan terapi perlu dalam mana-mana, dan terutamanya untuk pesakit jantung, berlaku secara beransur-ansur, untuk mengelakkan tindak balas reaktif secara tiba-tiba berpotensi mampu mengorbankan kehidupan pesakit.
Seperti yang anda ketahui, beta blocker - sebagai tambahan kepada kesan langsung pada metabolisme glukosa, mungkin meningkatkan kepekaan insulin - dapat menutup beberapa kesan klasik hipoglikemia, seperti gegaran, menyembunyikan tanda dan gejala penting. Atas sebab ini, dalam pesakit diabetes, disarankan untuk sentiasa memantau glukosa darah semasa intervensi terapeutik dengan BLOCADREN ® dan akhirnya membetulkan dos hypoglycemic yang digunakan.
Insiden kemungkinan episod pening, mengantuk dan melambatkan refleks boleh membuat penggunaan jentera dan kenderaan memandu berbahaya.
PENGHANTARAN DAN PEMBAYARAN
Walaupun tindakan timolol pada kesihatan janin belum sepenuhnya dicirikan, perlu dipertimbangkan bahawa kesan haemodynamic yang berkaitan dengan terapi beta-blocker dapat mengakibatkan peredaran plasenta yang berkurang dan merosakkan perkembangan janin yang normal. Tambahan pula, rembesan timolol mungkin dalam susu ibu boleh menyebabkan perubahan metabolik yang berpotensi berbahaya bagi kesihatan bayi yang baru lahir.
Memandangkan data ini, mengambil BLOCADREN ® semasa kehamilan dan penyusuan tidak disyorkan.
interaksi
Ramuan bahan aktif boleh berinteraksi dengan timolol, mengubah sifat farmakokinetik dan farmakodinamiknya. Lebih tepat lagi, peningkatan dalam kesan hipotensi dan bradikardik dapat dilihat selepas pentadbiran ubat-ubatan yang berkurangan catecholamine, seperti reserpine, quinidine dan nifedipine. Sebaliknya, ubat anti-radang bukan steroid boleh menyebabkan penurunan keberkesanan antihipertensi dan oleh itu memerlukan pelarasan dos. Penyekat saluran kalsium, verapamil, diltiazem dan digitalis, sebaliknya, boleh membawa kepada perubahan keupayaan konduktif atrioventricular.
Contondikasi BLOCADREN ® Timolol
BLOCADREN ® dikontraindikasikan dalam kes-kes kegagalan jantung penuh, bradikardia sinus, darjah atrioventrikular tahap kedua dan ketiga, bronkospasme dan patologi bronkial (termasuk asma), kejutan kardiogenik dan hipersensitiviti kepada salah satu komponennya.
Kesan yang tidak diingini - Kesan sampingan
Kesan yang tidak diingini diperhatikan berikutan pemberian BLOCADREN ® adalah berkaitan dosis dan dikaitkan dengan tempoh pengambilan ubat.
Yang paling mengadu adalah asthenia, keletihan, pening, sakit kepala, sensasi sejuk di kaki, bradikardia, gangguan gastro-usus dan perubahan metabolik terutamanya kepentingan glukosa. Rarer, tetapi secara klinikal yang relevan, sehingga dalam beberapa kes penggantungan terapi diperlukan, adalah kesan yang tidak diingini seperti perubahan dalam parameter makmal, bradikardia yang ditandai, kemurungan, rahim, batuk dan kesukaran bernafas.
Nota
BLOCADREN ® boleh dijual hanya di bawah preskripsi perubatan.
Penggunaan BLOCADREN ® dalam atlet, jika tiada keperluan terapeutik, untuk mengurangkan tindak balas fisiologi terhadap tekanan dan gejala yang berkaitan (gegaran anggota badan, peningkatan tekanan darah, peningkatan ketegangan emosi, dll.) Adalah amalan DOPANT.
