keluasan
Finasteride adalah ubat yang diluluskan oleh FDA untuk rawatan keguguran rambut dan, lebih khusus, alopecia androgenetik.
FDA meluluskan penggunaan finasteride untuk rawatan alopecia androgenetik kembali pada tahun 1997. Beberapa tahun sejak tarikh itu adalah jaminan lanjut mengenai toleransi yang sangat baik dari ubat, sekurang-kurangnya dalam jangka pendek.
Malangnya, ubat ini tidak selalu digunakan dengan sewajarnya. Malah, dalam dunia "sukan" finasteride digunakan untuk menghadkan kesan sampingan yang dikaitkan dengan pentadbiran beberapa steroid anabolik untuk tujuan doping.
Kejatuhan rambut
Apakah alopecia androgenetik?
Kata sifat "androgenetik" menunjukkan hubungan rapat antara bentuk alopecia dan dua faktor: androgens ( andro ) di satu pihak dan kecenderungan genetik tertentu di pihak yang lain. Atas sebab ini, subjek dikostrasi sebelum akil baligh tidak akan perlu menggunakan finasteride atau minoksidil untuk mengatasi keguguran rambut .
Andaian ini juga menjelaskan mengapa kejadian alopecia androgenetik jelas lebih rendah dalam populasi wanita daripada populasi lelaki.
Pengaruh faktor genetik lebih rumit. Dalam hal ini kita membataskan diri untuk menyebut bahawa penipisan rambut yang progresif, disebabkan oleh pengurangan folikel rambut sebagai tindak balas kepada androgen, bergantung bukan sahaja pada kepekatan plasma hormon ini, tetapi juga pada kepekaan folikel terhadap tindakan mereka. Pada tahap ini, sebenarnya, kita dapat mencari lebih banyak atau lebih kurang konsentrasi enzim yang disebut 5-α-reduktase (khususnya isoform II), yang mengubah testosteron hormon menjadi dihydrotestosterone. Ekspresi enzim ini jauh lebih tinggi pada lelaki berbanding wanita, dan di kedua-dua jantina ia berlaku di rantau frontal berbanding dengan tulang belakang. Selain menggalakkan keguguran rambut, lebihan dihidrotestosteron merangsang pertumbuhan rambut badan, pembesaran prostat dan rembesan sebum kulit (kulit berminyak, jerawat dan seborrhea).
Mekanisme tindakan
Bagaimanakah folikel boleh mengatasi keguguran rambut?
Seperti yang disebutkan, dalam alopecia androgenetik, yang bertanggungjawab utama untuk pengurangan folikel rambut - oleh itu, kehilangan rambut - dihidrotestosteron.
Finasteride mampu mengatasi penipisan rambut dengan bertindak pada sintesis hormon ini.
Lebih terperinci, finasteride mampu menghalang enzim 5-α-reductase type II enzim, mencegah penukaran testosteron menjadi dihydrotestosterone di peringkat tisu.
Seperti yang dikatakan, tindakan ini sangat berguna di hadapan alopecia androgenetik dan, pada dos yang lebih tinggi, dalam rawatan hirsutisme dan hypertrophy prostatic benign (yang mana kita tidak akan berurusan dengan artikel ini).
Dengan menurunkan tahap DHT (dihydrotestosterone), finasteride dapat menghalang folikel dari mengecut dan mendorong yang kecil untuk menghasilkan rambut dengan ciri terminal daripada bulu. Dengan cara ini ia menghalang keguguran rambut dan menggalakkan pertumbuhan semula. Keuntungan finasteride yang besar terletak pada keupayaannya untuk secara selektif menghalang sintesis dihydrotestosterone bermula dari testosteron, tanpa itu menghalang kesan fisiologi hormon lelaki yang biasa di dalam tisu. Untuk memasukkannya dalam istilah perubatan, finasteride tidak mempunyai kesan antiandrogenik atau androgenik dan juga tidak mempunyai aktiviti estrogenik, anti-estrogenik atau progestin. Pengambilan finasteride tidak mempunyai kesan ke atas tahap kortisol yang beredar, hormon merangsang tiroid dan tiroksin; ia juga tidak mengubah nisbah antara kolesterol HDL dan LDL, dan tidak menunjukkan interaksi yang signifikan dengan paksi hypothalamic-pituitary-gonadal. Tahap ujian testosteron mungkin meningkat (kira-kira 15%) disebabkan kurang penukaran tisu kepada dihydrotestosterone.
Dos dan kaedah penggunaan
Untuk memerangi keguguran rambut, finasteride mesti diambil secara lisan, kemudian secara sistematik. Secara umumnya, ubat ini dirumuskan dalam bentuk tablet yang mesti ditelan keseluruhannya.
Di antara pelbagai produk farmaseutikal berdasarkan finasteride, kami mengingatkan tanda dagangan Proscar dan Propecia, di mana prinsip aktif ditemui, masing-masing, dalam kepekatan 5 dan 1 mg. Yang terakhir adalah dos yang ditunjukkan dalam rawatan kebotakan androgenetik (satu tablet sehari).
Oleh kerana finasteride dapat menghalang keguguran rambut tanpa menjejaskan aktiviti normal testosteron, penggunaannya dalam rawatan alopecia androgenetik meluas dan dihargai.
Oleh itu, tidak hairanlah, setelah mencuba tanpa banyak kejayaan alat ganti rias kosmetik dan suplemen fungsional, ramai lelaki menggunakan finasteride di bawah nasihat ahli dermatologi mereka. Malah, kebanyakan doktor percaya bahawa finasteride sistemik adalah intervensi yang paling berkesan dalam rawatan alopecia androgenetik hari ini.
Dos yang disyorkan adalah 1 mg / hari; ubat ini boleh diterima dengan baik dan tidak perlu menjalani ujian darah dan / atau instrumental jika diambil sebelum umur 40 tahun. Selepas usia ini, pakar dermatologi biasanya menetapkan satu siri ujian untuk menyiasat kesihatan prostat, seperti ujian antigen spesifik prostat (PSA), penjelajahan rektum, pengukuran kekuatan jet kencing dan ultrasound suprapubic.
Keberkesanan dan Keputusan
Hasil yang diperoleh terima kasih kepada rawatan berdasarkan finasteride pada umumnya baik dan, dalam kebanyakan kes, memuaskan untuk pesakit.
Satu tahun selepas permulaan rawatan, kira-kira 50% lelaki di antara umur 18 dan 41 mengalami penangkapan jatuh, manakala peratusan yang tinggal juga menghargai pertumbuhan semula tertentu. Hanya dalam jumlah yang sangat kecil (kira-kira 1%) adakah ubat itu membuktikan tidak berkesan atau harus digantung kerana penampilan kesan sampingan yang signifikan.
Tidak seperti minoxidil (losyen atau buih), finasteride telah terbukti lebih berkesan dalam mempromosikan pertumbuhan semula dan menghentikan kejatuhan di bahagian depan daripada pada puncaknya. Lebih-lebih lagi, finasteride mempunyai kesan terapeutik yang lebih baik terima kasih kepada mod tindakan yang lebih disasarkan dan ketersediaan bio yang lebih baik (untuk pentadbiran sistem minoxidil tidak mungkin kerana kesan hipotensia yang ditandakan).
Pada wanita, finasteride kelihatan kurang berkesan daripada lelaki, terutamanya dalam tempoh selepas menopause, apabila keguguran rambut disebabkan terutamanya oleh penurunan estrogen. Dalam usia yang subur, sekiranya berlaku kehamilan, kesan teratogenik mungkin pada janin lelaki adalah menarik, mengkonfigurasi rangka kerja hermafroditisme. Oleh itu, finasteride tidak boleh diambil oleh wanita yang mengandung anak.
Walau bagaimanapun, adalah penting untuk menunjukkan bahawa keputusan yang diperoleh dengan menggunakan ubat ini boleh dihargai hanya selepas beberapa waktu.
Walaupun pengurangan kepekatan DHT serum lebih daripada 65% dalam 24 jam mengambil tablet 1 mg tunggal, keberkesanan finasteride tidak segera. Malah, untuk mendapatkan kesan klinikal yang penting ia mesti diambil sekurang-kurangnya tiga bulan; Walau bagaimanapun, adalah dinasihatkan untuk meneruskan pengambilan untuk sekurang-kurangnya dua belas bulan sebelum menilai keputusan yang dicapai. Satu lagi perincian penting ialah manfaat yang diperoleh dapat dikekalkan hanya dengan meneruskan terapi untuk masa yang tidak ditentukan.
Kesan sampingan
Apakah kesan sampingan yang disebabkan oleh finasteride?
Secara amnya, penggunaan finasteride terhadap keguguran rambut adalah rawatan yang diterima dengan baik, tetapi ia memerlukan masa pengambilan yang pasti lama, dari sekurang-kurangnya tiga bulan, hingga satu tahun atau lebih.
Keperluan untuk memanjangkan pentadbiran dadah untuk tempoh masa yang lama - dan kadang-kadang tidak ditentukan - boleh menyebabkan ketakutan di kalangan pengguna mengenai kesan sampingan yang mungkin seperti pendekatan terapeutik.
Terima kasih kepada tindakan farmakologi tertentu, kesan yang tidak diingini dari finasteride secara amnya tidak hadir atau dalam sebarang kes terhad. Yang paling penting diberikan oleh tindakan teratogenik (dalam janin lelaki, anomali mungkin berlaku pada alat kelamin luaran, walaupun pada dos yang sangat rendah), yang membebaskan larangan mutlak menggunakan finasteride dengan kehadiran kehamilan yang dirancang atau berterusan. Dalam tempoh ini, ia juga perlu mengelakkan daripada mengendalikan tablet finasteride yang pecah atau hancur, kerana bahan aktif juga boleh diserap melalui kulit.
Pada manusia, dalam peratusan kecil kes (kurang daripada 1%), finasteride boleh mempunyai kesan penghambatan pada kawasan seksual, seperti libido yang dikurangkan, disfungsi ereksi dan penurunan jumlah ejakulasi.
Pada pesakit dengan faktor predisposisi, seperti obesiti atau varicocele, finasteride juga boleh mengubah spermatogenesis, sementara dalam beberapa perkara yang sangat jarang berlaku gynecomastia unilateral telah diterangkan.
Hubungan antara pengambilan kanser finasteride dan kanser prostat masih tidak jelas, kerana penerbitan bercanggah mengenai kemungkinan kesan perlindungan, neutral atau predisposing (sekarang dianggap tidak mungkin dibandingkan dengan masa lalu).
Kesan sampingan finasteride adalah sangat jarang dan sering bersifat sementara, dengan regresi spontan untuk meneruskan terapi (kebanyakan kes) atau gangguannya (keseluruhan subjek).
