keluasan
Morphine adalah alkaloid semulajadi yang diekstrak daripada opium, yang diperoleh dengan mengeringkan cairan susu yang keluar dari kapsul yang belum matang Papaver somniferum setelah mengukirnya.
Morfin digunakan sebagai bantuan terapeutik dalam rawatan sakit kronik - dalam, intensiti tinggi sederhana, seperti kesakitan neoplastik di fasa terminal. Dalam hal ini adalah menarik untuk diperhatikan bahawa morfin menghapuskan rasa sakit yang dimaksudkan sebagai penderitaan, tetapi bukan persepsinya. Selalunya subjek itu masih menyedari rangsangan kesakitan, merasakannya tetapi tidak peduli, membongkarnya dan tidak mempunyai kesulitan untuk menangguhkannya.
Morfin boleh didapati dalam formula farmaseutikal yang sesuai untuk pentadbiran lisan dan parenteral.
Contoh kepakaran perubatan yang mengandungi morfin
- Kapanol ®
- MS Contin ®
- Oramorph ®
- Skenan ®
- Dua kali
Tanda-tanda terapeutik
Penggunaan morfin ditunjukkan untuk rawatan kesakitan sederhana dan teruk dan tahan terhadap ubat penahan sakit yang lain.
Khususnya, morfin digunakan untuk rawatan kesakitan yang berkaitan dengan penyakit neoplastik (tumor) dan infarksi miokardium, dan untuk rawatan kesakitan selepas pembedahan.
Amaran
Penggunaan morfin - terutama untuk jangka masa panjang - boleh menyebabkan toleransi dan ketergantungan. Atas sebab ini adalah penting untuk mengambil ubat ini dengan teliti berikutan semua petunjuk yang diberikan oleh doktor, kedua-duanya berkenaan dengan jumlah morfin yang akan diambil, kedua-duanya berkenaan kekerapan pentadbiran dan tempoh rawatan.
Sebelum memulakan rawatan dengan morfin, adalah dinasihatkan supaya memaklumkan doktor anda jika anda mengalami hipotiroidisme, kerana - dalam kes ini - mungkin perlu untuk mengurangkan dos morfin yang diberikan.
Tambahan pula, sebelum memulakan terapi morfin, anda mesti memberitahu doktor anda jika:
- Satu mengalami hipotensi;
- Anda mengalami penyakit otak organik;
- Anda mengalami myxedema dan hipertiroidisme;
- Anda mengalami psikosis toksik;
- Anda mengalami pankreatitis atau gangguan pundi hempedu;
- Anda mempunyai kolik bilier;
- Anda menderita penyakit usus atau radang terhantuk;
- Anda mengalami gangguan epilepsi atau pukulan;
- Anda mengalami pengsan dan / atau kekeliruan mental;
- Anda mengalami hypertrophy prostatic;
- Anda mengalami penyakit paru-paru kronik dan / atau penyakit saluran udara yang menghalang;
- Anda mengalami fungsi adrenal yang berkurangan;
- Satu mengalami nefropati kronik;
- Anda menderita - atau telah menderita pada masa lalu - dari ketagihan alkohol dan / atau ketagihan dadah.
Pengambilan alkohol semasa terapi morfin perlu dielakkan, kerana terdapat peningkatan dalam kesan sampingan yang disebabkan oleh ubat yang sama.
Morfin menyebabkan penenang dan mengantuk, oleh itu ia boleh mengubah keupayaan memandu dan / atau menggunakan jentera. Sekiranya kesan sampingan ini berlaku, aktiviti-aktiviti ini harus dielakkan.
Akhirnya, bagi mereka yang menjalankan aktiviti sukan, penggunaan ubat tanpa keperluan terapeutik merupakan doping dan dalam mana-mana boleh menentukan positif kepada ujian anti-doping walaupun diambil untuk tujuan terapeutik.
interaksi
Pentadbiran morfin dan MAOI (penghambat monoamine oxidase) yang bersesuaian harus dielakkan, kerana dapat menyebabkan hipotensi dan depresi pernafasan.
Pengambilan serentak morfin dan naltrexone tidak sepatutnya dilakukan, kerana yang terakhir dapat mengatasi tindakan morfin yang melegakan kesakitan.
Pentadbiran bersama morfin dan ubat-ubatan berikut, sebaliknya, mesti dilakukan dengan berhati-hati:
- Rifampicin, kerana terdapat penurunan dalam kepekatan plasma morfin;
- Cimetidine dan ubat-ubatan lain yang mampu menghalang cytochrome P450, kerana ubat ini boleh menyebabkan peningkatan kepekatan plasma morfin;
- Barbiturates ;
- Benzodiazepines dan anxiolytics, kerana terdapat peningkatan risiko timbulnya depresi pernafasan yang juga boleh membawa maut;
- Analgesik opioid lain, seperti codeine, dihydrocodeine, fentanyl, oxycodone, tramadol, dan sebagainya;
- Ubat antitussive seperti morphine dan morfin (masing-masing, seperti dextromethorphan dan codeine);
- Dadah yang menekan sistem saraf pusat, seperti sedatif-hipnotik, anxiolytics, antidepresan, antihistamin dan relaksasi otot, kerana terdapat peningkatan risiko kecemasan yang merosot;
- Anticoagulan lisan, kerana morfin boleh meningkatkan kesannya;
- Diuretik, kerana morfin dapat mengurangkan aktivitinya.
Walau bagaimanapun, adalah dinasihatkan supaya memaklumkan kepada doktor anda jika anda mengambil - atau baru-baru ini - sebarang ubat, termasuk ubat-ubatan tanpa preskripsi dan produk herba dan homeopati.
Kesan sampingan
Morfin boleh menyebabkan pelbagai jenis kesan sampingan, walaupun tidak semua pesakit mengalami mereka. Jenis kesan buruk dan keamatan yang mana ia berlaku bergantung kepada kepekaan setiap individu terhadap dadah.
keluasan
Kesan sampingan morfin yang paling berbahaya adalah tindakan depresi yang kuat di pusat nafas, yang jika mabuk akut dapat menyebabkan koma dan kematian akibat lumpuh pernafasan. Oleh sebab itu, morfin dikontraindikasikan untuk subjek asma dan bagi mereka yang menderita emphysema atau patologi lain yang dicirikan oleh kecekapan pernafasan yang dikurangkan.
Kesan sampingan lain termasuk loya, gatal-gatal, miosis (murid seperti mata) dan sembelit (derivatif morfin, yang dipanggil loperamide, digunakan sebagai antidiarrheal).
Terutama berbahaya adalah akibat dari jiwa individu, memandangkan keupayaan morfin untuk mendorong keadaan kekurangan atau pantang (apabila pengambilan secara tiba-tiba terganggu, kesan yang bertentangan timbul seperti cirit-birit, kelesuan, kemurungan, peningkatan suhu badan dan hiperhidrosis) . .
Keperluan untuk mengambil morfin sepanjang masa, dengan apa-apa kos dan, seperti yang akan kita lihat, semakin meningkat dos, mempunyai kesan buruk terhadap sosial dan kesihatan mental penagih dadah.
Pengambilan morfin kronik menyebabkan ketagihan dan, dengan itu, disertai oleh daya tahan terhadap kesan terapeutiknya. Untuk mengelakkan fenomena ini "toleransi" dan mengekalkan tindakan yang sama, oleh itu perlu secara beransur-ansur meningkatkan dos (inilah sebabnya patch berdasarkan derivatif morfin, fentanyl, ditakdirkan untuk pesakit yang sakit secara berkala diganti dengan yang lain dengan pembebasan yang lebih besar). ).
Akhirnya, pergantungan fizikal sebenarnya terhadap alkaloid tidak boleh dipandang rendah; apabila andaian terganggu tiba-tiba, pesakit itu mengadu sebenarnya kekurangan yang kuat dari keadaan euphoric yang dihasilkan olehnya.
Kesan sampingan utama yang mungkin berlaku semasa terapi morfin disenaraikan di bawah.
Masalah paru-paru dan saluran pernafasan
Rawatan morfin boleh menyebabkan:
- Kemurungan pernafasan;
- Atelectasis separa (terutamanya pada pesakit dengan penyakit bronchopulmonary yang sedia ada);
- Penangkapan pernafasan.
Gangguan sistem saraf
Terapi morfin boleh menggalakkan permulaan:
- Sakit kepala;
- ubat pelali;
- mengantuk;
- Meningkatkan tekanan intrakranial;
- Kebodohan mental;
- Pengsan.
Gangguan psikiatri
Semasa rawatan dengan morfin mungkin berlaku:
- insomnia;
- pergolakan;
- keseronokan;
- cepat marah;
- Euforia atau dysphoria;
- Kemurungan.
Gangguan kardiovaskular
Terapi berasaskan morfin boleh menyebabkan:
- Kemurungan peredaran;
- Hipotensi ortostatik;
- Vasodilasi periferal;
- Keruntuhan kardiovaskular.
Gangguan gastrointestinal
Rawatan morfin boleh menyebabkan:
- loya;
- muntah;
- Ketidakselesaan epigastrik;
- Kurangkan peristalsis usus.
Masalah tisu kulit dan subkutan
Terapi morfin boleh menggalakkan permulaan:
- Kemerahan umum kulit (termasuk wajah);
- urtikaria;
- gatal-gatal;
- Letusan kulit;
- Meningkatkan peluh.
Toleransi dan pergantungan
Morfin boleh menyebabkan toleransi dan ketergantungan. Oleh itu, kegagalan untuk mengambil morfin boleh mencetuskan sindrom penarikan yang ditunjukkan dengan gejala seperti:
- Menyedut sejuk;
- tekanan darah tinggi;
- mydriasis;
- cirit-birit;
- Hyperalgesia.
Kesan sampingan yang lain
Kesan sampingan lain yang mungkin berlaku semasa rawatan dengan morfin adalah:
- Kesukaran menghidapi;
- oliguria;
- Kekejangan sphincter Oddi;
- Kolik bilier;
- Miosi;
- asthenia;
- pening;
- Menurunkan kadar hormon luteinizing, hormon merangsang folikel dan testosteron;
- Menurunkan tahap darah kortikotropin;
- Peningkatan tahap hormon antidiuretik dan prolaktin.
Overdose
Sekiranya terdapat morfin yang berlebihan, pernafasan pernafasan dan peredaran yang teruk boleh berlaku dan keadaan kesedaran dikurangkan kepada penangkapan pernafasan, keruntuhan dan koma.
Gejala lain daripada overdosis morfin adalah:
- hipotermia;
- Miosis melampau;
- Keruntuhan otot rangka.
Dalam kes overdosage morfin, antidote quintessential adalah naloxone yang mesti diberikan secara intravena.
Walau bagaimanapun, jika anda mengesyaki bahawa anda telah mengambil dos morfin yang berlebihan, anda mesti memaklumkan kepada doktor anda dengan segera dan pergi ke hospital terdekat.
Mekanisme tindakan
Morfin adalah agonis reseptor opioid μ yang terpilih. Reseptor ini terletak di sepanjang laluan kesakitan badan kita dan tugas mereka tepat untuk memodulasi neurotransmitor kesakitan. Lebih terperinci, apabila reseptor ini dirangsang, analgesia didorong.
Oleh itu, morfin - sebagai agonis terpilih dari reseptor yang disebutkan di atas - dapat mengaktifkannya dan menjalankan tindakan penghilang sakit yang kuat.
Keupayaan morfin untuk berinteraksi dengan reseptor opioid μ-jenis juga menerangkan keadaan euforia yang timbul berikutan pengambilannya. Walau bagaimanapun, keseronokan itu bersifat sementara dan selepas beberapa minit gejala depresi dan narkotik mengambil alih (nama morfin berasal dari Morfeo, tuhan Yunani tidur dan mimpi).
Kaedah penggunaan dan dos
Morfin boleh didapati untuk pentadbiran lisan (dalam bentuk penyelesaian lisan, sirap, tablet, kapsul keras atau granul untuk penggantungan lisan) dan untuk pentadbiran parenteral (dalam bentuk penyelesaian suntikan).
Morfine yang diberikan subcutaneously mencapai puncak kesan analgesik dalam masa antara tiga puluh hingga enam puluh minit; Kesan ini berlangsung dari empat hingga enam jam. Suntikan intravena, sebaliknya, membolehkan puncak tindakan yang lebih cepat, yang lebih sengit; tempoh keseluruhan kesan adalah serupa.
Jumlah morfin yang diambil mestilah ditubuhkan oleh doktor secara individu, bergantung kepada keamatan kesakitan yang menimpa setiap pesakit.
Dalam pesakit yang tua dan lemah, mungkin diperlukan untuk mengurangkan dos morfin yang biasanya digunakan dalam terapi.
Kehamilan dan Laktasi
Kerana kerosakan itu boleh menyebabkan bayi baru lahir (sindrom pernafasan dan penarikan diri dalam hal pentadbiran kronik pada ibu), penggunaan morfin oleh wanita hamil tidak disyorkan.
Tambahan pula, morfin dikeluarkan dalam susu ibu, oleh itu penggunaannya oleh ibu-ibu menyusu juga umumnya dikontraindikasikan.
Walau bagaimanapun, wanita hamil dan ibu menyusu harus sentiasa mendapatkan nasihat doktor mereka sebelum mengambil apa-apa jenis ubat.
kontra
Penggunaan morfin dikontraindikasikan dalam kes berikut:
- Pada pesakit yang dikenali hipersensitiviti kepada morfin dan / atau kepada derivatif morfin yang sama (contohnya, kodin);
- Pada pesakit dengan abdomen akut dan ileus paralitik;
- Pada pesakit dengan kekurangan hepatoselular teruk;
- Pada pesakit yang mengalami kemurungan pernafasan atau penyakit paru-paru kronik;
- Pada pesakit yang menyerang asma bronkus yang berterusan;
- Pada pesakit dengan kegagalan jantung sekunder;
- Pada pesakit dengan trauma kepala atau menderita hipertensi intrakranial;
- Pada pesakit yang telah menjalani pembedahan saluran empedu;
- Pada pesakit yang mempunyai keadaan pukulan atau mereka yang tidak terkawal epilepsi;
- Pada pesakit dengan kemurungan sistem saraf pusat, terutamanya jika disebabkan oleh ubat-ubatan seperti sedatif-hipnotik, anxiolytics, dan sebagainya;
- Pada pesakit yang mengambil - atau yang baru saja diambil - inhibitor monoamine oxidase;
- Pada pesakit sudah dirawat dengan naltrexone;
- Pada pesakit dengan alkohol akut atau dengan treler kecelaruan;
- Dalam kehamilan;
- Semasa menyusu.
Morfin dan heroin
Satu derivatif morfin yang penting, diperolehi oleh asetilasi pada posisi 3 dan 6, adalah heroin. Walaupun mempunyai kurang afinitas untuk reseptor opioid yang menengahi kesannya, heroin memiliki kira-kira dua kali ganda aktiviti analgesik. Kontradiksi yang jelas ini dikaitkan dengan lipophilicity yang lebih besar, yang membolehkan ia dengan cepat menyeberangi penghalang darah-otak dan melaksanakan kesan euphoriknya di peringkat pusat. Atas sebab ini, penagih dadah memilihnya untuk morfin. Tidak seperti heroin, heroin tidak dianggap sebagai ubat.
