Tamoxifen adalah ubat dengan tindakan antitumor yang dimiliki oleh kelas modulator reseptor estrogen terpilih (SERM).
Tamoxifen - Struktur Kimia
Ia adalah sebahagian daripada senarai ubat-ubatan penting yang dikumpulkan oleh Pertubuhan Kesihatan Sedunia (WHO), senarai yang menyenaraikan semua ubat-ubatan yang mesti ada dalam sistem kesihatan asas.
tanda-tanda
Untuk apa yang digunakan
Penggunaan tamoxifen ditunjukkan untuk rawatan kanser payudara dan untuk pencegahan kambuhan.
Amaran
Tamoxifen harus diberikan dengan hati-hati pada pesakit dengan penurunan bilangan sel darah putih (leucopenia) dan dengan penurunan bilangan platelet (thrombocytopenia). Oleh itu, ujian darah yang kerap perlu dilakukan.
Tamoxifen boleh menyebabkan katarak, jadi pemeriksaan mata mesti dilakukan.
Oleh kerana tamoxifen boleh menyebabkan perubahan - walaupun serius - dari rahim, pemeriksaan ginekologi biasa harus dilakukan.
Jika gejala berikut muncul selepas terapi tamoxifen, anda harus segera memaklumkan kepada doktor anda:
- Rasa malu, kelemahan tangan atau kaki, masalah dengan ucapan atau penglihatan, kerana mereka dapat menunjukkan stroke serebral;
- Kesakitan dada atau dyspnea, boleh menjadi gejala embolisme paru;
- Kesakitan abdomen atau pendarahan vagina yang tidak normal yang boleh menunjukkan kemungkinan kanser rahim;
- Batuk dan dyspnea yang boleh menjadi gejala interstitial pneumonia.
Pesakit perlu memaklumkan kepada doktor mereka jika mereka mempunyai riwayat stroke, penyakit thromboembolic atau kanser rahim.
Tamoxifen boleh menyebabkan masalah penglihatan dan mengantuk, jadi berhati-hati harus dilakukan sekiranya memandu dan / atau mesin operasi.
Bagi mereka yang bermain sukan, penggunaan ubat tanpa keperluan terapeutik adalah doping dan - walaupun pada dos terapeutik - boleh menentukan positif kepada ujian anti-doping.
interaksi
Pengambilan bersama tamoxifen dan ubat-ubat berikut harus dielakkan, kerana ia dapat mengurangi efektivitas terapeutik tamoxifen itu sendiri:
- Paroxetine dan fluoxetine, ubat antidepresan;
- Bupropion, ubat yang digunakan untuk rawatan kemurungan dan berhenti merokok;
- Quinidine, ubat antiarrhythmic;
- Cinacalcet, ubat yang digunakan untuk merawat hiperparatiroidisme sekunder.
Tamoxifen boleh memotivasi aktiviti antikoagulan oral, seperti - misalnya - warfarin .
Pentadbiran bersama tamoxifen dan ubat antikanser lain boleh meningkatkan risiko mengembangkan episod thromboembolic.
Pentadbiran tamoxifen dan ubat-ubatan yang menyekat perkumuhan kalsium buah pinggang (contohnya, diuretik tiazida ) dapat meningkatkan risiko hiperkalsemia (peningkatan kadar kalsium dalam aliran darah).
Penggunaan tamoxifen dan mitomycin (antibiotik sitotoksik, iaitu toksik untuk sel) harus dielakkan, kerana ia meningkatkan risiko timbulnya sindrom uremik hemolisis, anemia dan thrombocytopenia.
Tamoxifen dimetabolismakan di hati oleh cytochrome P3A4, oleh itu pengambilan simtomatik tamoxifen dan ubat-ubatan yang mampu menghalang enzim ini harus dielakkan.
Kesan sampingan
Tamoxifen boleh menyebabkan banyak kesan sampingan. Setiap individu merespon terapi secara berbeza bergantung kepada kepekaan mereka terhadap dadah, oleh itu tidak dikatakan bahawa kesan buruk berlaku semua dengan intensiti yang sama dalam setiap pesakit.
Disenaraikan di bawah adalah kesan sampingan utama yang mungkin berlaku selepas terapi tamoxifen.
kekarsinogenan
Penggunaan tamoxifen boleh menggalakkan terjadinya tumor rahim menengah. Khususnya, adenokarsinoma endometrium dan sarkoma rahim mungkin berlaku.
Tambahan pula, kes-kes fibroid rahim, endometriosis dan perubahan endometrium lain, termasuk polip dan hiperplasia, telah dilaporkan.
Gangguan pernafasan
Terapi Tamoxifen boleh menyebabkan radang paru-paru interstitial dengan gejala seperti dyspnea dan batuk.
Gangguan sistem reproduktif
Semasa rawatan dengan tamoxifen gangguan haid, amenorea (ketiadaan haid), pendarahan faraj, gatal vulvar (sekitar vagina), pembuangan vagina dan sista ovari mungkin berlaku.
Patologi vaskular
Terapi Tamoxifen boleh menyebabkan pembekuan darah meningkat, tromboembolisme pulmonari, trombosis urat mendalam dan strok. Beberapa kes telah terbukti membawa maut.
Di samping itu, keradangan saluran darah dengan manifestasi kulit boleh berlaku.
Gangguan gastrointestinal
Terapi Tamoxifen boleh menyebabkan loya, muntah, sembelit dan sakit perut. Tambahan pula, ubat ini boleh menggalakkan penampilan anoreksia.
Gangguan buah pinggang tulang
Tamoxifen boleh menjejaskan pengeluaran sel darah yang dilakukan oleh sumsum tulang, yang menyebabkan:
- Anemia (penurunan paras darah hemoglobin), gejala utama timbulnya anemia adalah rasa keletihan fizikal;
- Leukopenia (menurunkan tahap sel darah putih), dengan peningkatan kecenderungan penguncupan jangkitan;
- Plateletopenia (penurunan jumlah platelet), ini menyebabkan kemunculan lebam dan pendarahan yang tidak normal dengan peningkatan risiko pendarahan.
Gangguan mata
Rawatan dengan tamoxifen boleh menyebabkan gangguan visual, penglihatan kabur, kehilangan ketajaman penglihatan, katarak, perubahan kornea dan patologi retina.
Gangguan hepatobiliary
Tamoxifen boleh menyebabkan perubahan dalam tahap enzim hati di dalam aliran darah dan menggalakkan timbulnya penyakit kuning.
Kesan sampingan yang lain
Kesan sampingan lain yang mungkin berlaku selepas rawatan dengan tamoxifen adalah:
- Reaksi alergi terhadap subjek sensitif;
- Kesakitan dan peningkatan saiz kawasan yang terjejas oleh tumor, ini berlaku terutamanya pada permulaan rawatan;
- Berkedip panas;
- Reaksi kulit;
- Letusan Bullous;
- Sindrom Stevens-Johnson (variasi eritema polimorfik yang lebih teruk);
- alopecia;
- Pengekalan air yang boleh menyebabkan pembengkakan buku lali;
- Hypertriglyceridemia, kadang-kadang dikaitkan dengan pankreatitis;
- Hypercalcemia yang boleh menimbulkan gejala, seperti mual yang berlebihan, muntah dan dahaga;
- mengantuk;
- keletihan;
- keletihan;
- sakit kepala;
- pening;
- pening;
- kemurungan;
- kekeliruan;
- Kekejangan otot;
- Kesakitan tulang.
Overdose
Jika anda mengesyaki anda telah berlebihan, anda perlu segera menghubungi doktor dan hubungi hospital terdekat anda.
Mekanisme tindakan
Tamoxifen adalah modulator reseptor estrogen terpilih (SERM).
Sesetengah bentuk kanser payudara memerlukan estrogen (hormon seks wanita utama) untuk terus hidup. Sel-sel yang membentuk tumor ini mempunyai reseptor estrogen (ER) pada membran mereka sendiri. Oleh sebab itu, hormon mengikat reseptor-reseptor tersebut dengan cara sedemikian rupa untuk melaksanakan fungsi biologi yang diperlukan untuk kelangsungan sel-sel tumor yang disebutkan di atas.
Tamoxifen berfungsi dengan mengikat ERs dan bukan estrogen. Dengan berbuat demikian, sel-sel kanser dihalang daripada tindakan unsur-unsur penting ini dan mati.
Cara Penggunaan - Posologi
Tamoxifen boleh didapati untuk pentadbiran lisan dalam bentuk tablet 10 mg dan 20 mg.
Dos tamoxifen mestilah ditubuhkan oleh doktor berdasarkan gambar klinikal pesakit.
Walau bagaimanapun, dos tamoxifen biasanya digunakan adalah 20 mg sehari, untuk diberikan dalam dua dos yang dibahagikan atau dalam dos harian tunggal. Dos boleh ditingkatkan sehingga 40 mg bahan aktif setiap hari.
Dosaan ini juga boleh digunakan pada pesakit tua.
Kehamilan dan Laktasi
Oleh kerana tamoxifen boleh menyebabkan kemudaratan serius pada janin, wanita hamil tidak boleh mengambil ubat tersebut.
Tidak diketahui sama ada tamoxifen diekskresikan dalam susu ibu, oleh itu ibu-ibu yang menyusu tidak seharusnya memulakan rawatan dengan ubat tersebut.
kontra
Penggunaan tamoxifen dikontraindikasikan dalam kes berikut:
- Ketahui hipersensitiviti untuk tamoxifen;
- Sebagai terapi pencegahan pada pesakit berisiko tinggi mengembangkan kanser payudara;
- Pada pesakit karsinoma ductal in situ (bentuk awal kanser payudara, juga dipanggil precancerous);
- Pada pesakit yang memerlukan terapi antikoagulan serentak;
- Pada pesakit dengan sejarah trombosis urat mendalam;
- Pada pesakit dengan riwayat embolisme pulmonari;
- Pada kanak-kanak dan remaja;
- Dalam kehamilan;
- Semasa menyusu.
