JANUMET ® - Sitagliptin + Metformin

JANUMET ® ubat berdasarkan Sitagliptin dan Metformin

KUMPULAN THERAPEUTIC: Ejen hypoglycemic oral berkaitan

Petunjuk-petua Fungsi mekanisme Gaya dan keberkesanan klinikal Penggunaan dan arahan-arahan dermaPermohonan Kehamilan dan penyusuanInteraksiContraindicationsBahan yang tidak diingini

Petunjuk JANUMET ® - Sitagliptin + Metformin

JANUMET ® digunakan dalam rawatan kencing manis jenis II, apabila hanya metformin terapi, walaupun pada dos tertinggi, tidak dapat menjamin kawalan glisemik yang baik.

Pada pesakit yang mengalami penguraian metabolik yang teruk, JANUMET ® mungkin termasuk dalam terapi tiga dengan sulfonilurea.

Mekanisme tindakan JANUMET ® - Sitagliptin + Metformin

JANUMET ® adalah ubat hypoglycemic oral, yang diperoleh dengan menggabungkan bahan aktif yang dimiliki oleh DPP-4 dan kategori perencat biguanide.

Kesan terapeutik yang dijalankan melalui kawalan bersepadu metabolisme glukosa, ditangani oleh sitagliptin, dapat meningkatkan ketersediaan incretin (mengurangkan pengaktifan DPP-4, yang terlibat dalam hidrolisis tidak dapat dipulihkan), hormon yang didedikasikan untuk pemekaan daripada sel beta pankreas yang berguna untuk memastikan pembebasan insulin, dan metformin, dapat bertindak ke atas pelbagai tisu insulin sensitif dengan meningkatkan pengambilan glukosa darah, dan ke paras hati dengan menghalang proses glukoneogenesis dan glikogenolisis.

Oleh itu, dari sudut pandangan metabolik, kesan hipoglikemik pada satu tangan disokong oleh peningkatan rembesan insulin dan di sisi lain oleh pengurangan glukosa endogen.

Dari sudut pandangan farmakokinetik, pengambilan JANUMET ® mengekalkan ciri-ciri dua bahan aktif yang diambil secara individu, hampir tidak berubah.

Kajian dijalankan dan keberkesanan klinikal

1. KEBERKESANAN TERHADAP SITAGLIPTIN / METFORMIN TERHADAP

Kajian telah menunjukkan bahawa hubungan antara metformin dan sitagliptin dapat memastikan kawalan glisemik yang baik dalam pesakit dengan diabetes mellitus jenis II, yang mana terapi metformin sahaja tidak berkesan. Dalam kes-kes ini, pengurangan selanjutnya dalam hemoglobin glycosylated diperhatikan, kawalan glisemik yang sangat baik, baik asas dan post-prandial, dan risiko penurunan hipoglikemia.

2. SITAGLIPTIN / METFORMIN, DENGAN PRAKTIK KLINIKAL

Kejayaan terapeutik yang penting bahawa persatuan antara metformin dan sitagliptin yang diperoleh dalam amalan klinikal seolah-olah pada dasarnya dikaitkan dengan kesan terapeutik individu dari dua bahan aktif. Walau bagaimanapun, kajian in vitro menunjukkan bahawa gabungan ini boleh bertindak secara sinergistik pada sel beta, memelihara fungsi dan integriti, mungkin dengan mengaktifkan gen anti-apoptosis yang terlibat dalam kelangsungan hidup sel.

3. SITAGLIPTIN / METFORMIN DALAM PERMOHONAN SINGLE

Kajian farmakokinetik dan percubaan klinikal dari pelbagai alam, telah menyimpulkan bahawa kesan terapeutik yang dapat dilihat setelah pengambilan JANUMET, dapat sepenuhnya sebanding dengan yang diperoleh dengan pentadbiran yang berasingan tetapi serentak metformin dan sitagliptin, dengan frekuensi yang sama kesan sampingan.

Kaedah penggunaan dan dos

Tablet JANUMET ® 50/850 atau 50/1000 mg sitagliptin dan metformin:

Terapi JANUMET ® harus bermula dari dos minima yang boleh ditadbir, sehingga akhirnya membetulkan atau mengesahkan dos yang disebutkan di atas, berdasarkan tindak balas metabolik yang diperhatikan dari segi kepekatan glukosa darah.

Dos maksimum tidak boleh melebihi 100 mg sitagliptin, mungkin diambil dalam dua dos yang berbeza bersamaan dengan makanan untuk mengurangkan kesan sampingan gastrointestinal.

Sekiranya terapi triple dengan sulfonylureas digunakan, dos yang lebih rendah juga boleh digunakan.

Dalam sebarang kes, terpulang kepada doktor untuk menilai dan merumuskan dos yang sesuai.

Amaran JANUMET ® - Sitagliptin + Metformin

Ia adalah sangat penting dalam memastikan kawalan glisemik yang betul, bahawa rawatan dengan JANUMET ® disertai oleh pengawasan berkala tahap glisemik dan aplikasi yang bersamaan dengan langkah-langkah bukan farmakologi seperti aktiviti fizikal dan diet seimbang.

Ia juga perlu untuk memantau fungsi buah pinggang untuk mencegah pengumpulan metformin daripada mendorong keadaan asidosis metabolik yang berpotensi maut dalam pesakit.

Rawatan dengan JANUMET ® harus digantung dalam kes-kes di mana penggunaan media kontras dengan iodinated diperlukan, atau ubat atau prosedur yang boleh menjejaskan fungsi buah pinggang.

Kondisi hipoglisemia, berpotensi dapat diverifikasi mengikut dos yang tidak tepat, pentadbiran bahan aktif atau sebab lain, dapat mengurangkan daya tampung dan kemampuan reaktif pesakit, menjadikan penggunaan jentera dan kendaraan bermotor berbahaya.

PENGHANTARAN DAN PEMBAYARAN

Penggunaan JANUMET ® semasa kehamilan sangat kontraindikasi, kerana kehadiran kajian menunjukkan peningkatan risiko kecacatan kongenital pada bayi baru lahir kepada wanita yang dirawat dengan metformin.

Sebaliknya, eksperimen dengan sitagliptin tidak menghasilkan keputusan yang signifikan secara statistik.

Tambahan pula, rembesan yang mungkin bahan-bahan aktif dalam susu ibu mendedahkan bayi kepada potensi risiko hipoglikemia, untuk memperluaskan kontraindikasi juga kepada tempoh penyusuan susu ibu.

interaksi

Juga dalam kes ini interaksi farmakologi yang diperhatikan untuk JANUMET ® akan dikaitkan berasingan dengan kehadiran dua bahan aktif.

Oleh itu, sementara sitagliptin tidak begitu reaktif, dengan perubahan farmakokinetik berikutan pentadbiran digoxin dan ciclosporin, metformin boleh bertindak balas secara negatif terhadap pentadbiran glucorticoid, beta agonist, cimetidine, dan diuretik.

Beberapa kajian juga telah menilai kehadiran interaksi in vitro lain yang mungkin, yang mana mempunyai kaitan klinikal yang sederhana dalam vivo.

Ia juga berguna untuk mengingati bahawa pentadbiran bersama rifampicin atau agen kontras yang terhidrat dapat mengubah fungsi buah pinggang yang normal, meningkatkan pendedahan badan terhadap ubat hipoglikemik ini.

Kontraindikasi JANUMET ® - Sitagliptin + Metformin

JANUMET ® dikontraindikasikan sekiranya hipersensitiviti terhadap bahan-bahan aktif atau eksipien, jenis kencing manis, asidosis diabetes keto, perubahan yang teruk dalam fungsi hati dan buah pinggang, dehidrasi, kejutan, patologi akut, jantung dan kegagalan pernafasan, kejutan, alkohol, kehamilan dan penyusuan .

Kesan yang tidak diingini - Kesan sampingan

Kesan sampingan yang dijelaskan selepas terapi dengan JANUMET ® pada dasarnya adalah disebabkan oleh yang diperhatikan semasa monoterapi dengan sitagliptin dan metformin.

Di atas semua, fasa awal terapi mungkin disertai dengan gangguan gastrointestinal seperti mual, muntah, sembelit atau cirit-birit, jangkitan saluran pernafasan atas dan sakit kepala dan pening.

Reaksi buruk yang lebih penting secara klinikal telah dilihat hanya jarang, dengan kemunculan tindak balas hipersensitiviti seperti angioedema, ruam dan urtikaria, perubahan corak hematologi dan elektrokardiografi, yang mana perlu untuk menggantung terapi.

Kondisi hipoglikemia, di sisi lain, terjadi terutama selama terapi tiga kali dengan sulfonylureas.